Таргін - інструкція із застосування, опис, відгуки
Показання до застосування
Тяжкий больовий синдром у дорослих, що вимагає застосування опіоїдних анальгетиків. До складу препарату входить налоксон, який може зменшити прояви опіоїд-індукованої запору за допомогою блокування дії оксикодону на опіоїдні рецептори кишківника.
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки пролонгованої дії покриті плівковою оболонкою
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
- підвищена чутливість до активних речовин або інших компонентів препарату;
- будь-який клінічний стан пацієнта, при якому застосування опіоїдів протипоказане;
- Пригнічення дихання з гіпоксією та/або гіперкапнією;
- Тяжкі хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ):
- неопіоїдна паралітична кишкова непрохідність;
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості;
- дитячий вік до 18 років;
- Дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
Застосування під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує можливі ризики для плода та новонародженого.
Годуючим жінкам на час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Призначений для вживання.
Препарат приймають вранці і ввечері, одночасно і в індивідуально підібраній дозі. Таблетки з пролонгованим вивільненням можна приймати як з їжею, так і без неї з достатньою кількістю рідини. Таблетку слідковтати повністю, не розламуючи і не розжовуючи.
Доза препарату підбирається індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому та чутливості пацієнта. Застосування препарату не повинно бути довшим, ніж це необхідно. Якщо пацієнту потрібен тривалий курс знеболювальної терапії з урахуванням виду та тяжкості захворювання, слід організувати ретельне та регулярне спостереження для вирішення питання про необхідність, загалом, та інтенсивність запланованого лікування. Якщо лікування опіоїдами більше не показано, дозу препарату слід поступово знижувати.
Стандартна початкова доза для пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, становить 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду, відповідно кожні 12 годин. Пацієнтам, які приймали опіоїди раніше, можуть знадобитися вищі дози залежно від тривалості попередньої терапії.
Препарат дозування 5 мг/2,5 мг призначений для добору дози на початку лікування з урахуванням індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальна щоденна доза препарату становить 80 мг оксикодону гідрохлориду та 40 мг налоксону гідрохлориду.
Після закінчення лікування препаратом та подальшого призначення пацієнту іншого опіоїду можливе порушення функції ШКТ.
Для усунення гострого болю деяким пацієнтам, які регулярно приймають препарат, потрібен додатковий швидко діючий анальгетик. Оскільки Таргін представлений у лікарській формі з пролонгованим вивільненням, він не призначений для лікування гострого больового синдрому. Для усунення гострого болю слід призначати швидко діючі анальгетики в дозі, що дорівнює 1/6 денної дози оксикодону гідрохлориду. При необхідності більше двох додаткових прийомів швидкодіючого анальгетика,Рекомендується розглянути можливість підвищення дози препарату. Підвищення дози препарату має бути поступовим – кожні 1-2 дні при дворазовому прийомі доза препарату може бути збільшена на 5 мг/2,5 мг. а при необхідності, і на 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду, відповідно, до того часу не буде досягнута стабільна терапевтична доза. Мета покрокового збільшення дози - досягнення необхідної для кожного пацієнта дози препарату при прийомі 2 рази на день, яка забезпечить достатнє знеболювання при мінімальній потребі додаткового швидкодіючого аналгетики.
Препарат в індивідуально підібраній дозі призначений для фіксованого дворазового прийому на день. У той час як для більшості пацієнтів фіксований ранковий та вечірній прийом препарату (кожні 12 годин) забезпечує достатній аналгетичний ефект, для частини пацієнтів необхідний індивідуальний, нерівномірний графік прийому препарату, побудований з урахуванням залишкових больових відчуттів. Необхідно підібрати найменшу ефективну дозу препарату.
При лікуванні НЕ онкологічних пацієнтів терапевтична доза зазвичай не перевищує 40 мг/20 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду, проте може знадобитися і більш висока доза.
Діти та підлітки: безпека та ефективність препарату у дітей віком до 18 років не вивчена.
Літні пацієнти: як і у молодших дорослих пацієнтів, доза препарату підбирається з урахуванням інтенсивності болю та індивідуальної чутливості до препарату.
Пацієнти з порушенням функції печінки: результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону та налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю підвищується, причому у цей ефект виражений у більшійступеня щодо налоксону. Клінічна значущість щодо вищої експозиції налоксону у пацієнтів із печінковою недостатністю не відома. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із легкою печінковою недостатністю. Препарат протипоказаний при печінковій недостатності середнього та тяжкого ступеня.
Пацієнти з порушенням функції нирок: результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону та налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується, причому цей ефект виражений переважно щодо налоксону. Клінічна значущість щодо вищої експозиції налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю не відома. Слід обережно застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Фармакологічна дія
Налоксон і оксикодон, що входять до складу препарату, мають спорідненість з каппа-, мю- і дельта-опіоїдними рецепторами в головному і спинному мозку, периферичних органах (наприклад, кишечнику). Оксикодон виконує функцію агоніста опіоїдних рецепторів і діє як знеболювальне шляхом зв'язування з ендогенними опіоїдними рецепторами в центральній нервовій системі (ЦНС). Налоксон, навпаки, повний антагоніст, що діє всі типи опіоїдних рецепторів.
Через виражений пресистемний метаболізм (ефект першого проходження), біодоступність налоксону при прийомі внутрішньо становить менше 3%, тому клінічно значуща системна дія малоймовірна. Завдяки локальному конкурентному антагонізму щодо ефекту оксикодону на опіоїдні рецептори в кишечнику налоксон зменшує вираженість порушень функцій кишечника, типових при лікуванні опіоїдами.
Побічна дія
Частота небажаних реакцій, наведених нижче,визначалася відповідно до наступної градації: дуже часто (>=1/10): часто (>=1/100, = I/1000, =1/10000, *