Темодал Капсули інструкція, опис PharmPrice

капсули

  • ATX класифікація: L01AX03 Темозоломід
  • Мнн або групувальне найменування: -
  • Фармакологічна група: L01A - АЛКІЛУЮЧІ ПРЕПАРАТИ
  • Виробник: SCHERING PLOUGH
  • Власник ліцензії: MERCK SHARP DOHME*
  • Країна: Невідомо

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Темодал®

Міжнародна непатентована назва

Капсули по 20 мг, 100 мг та 250 мг

Одна капсула містить

активна речовина - темозоломід 20 мг, 100 мг або 250 мг,

допоміжні речовини: лактоза безводна, натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, кислота винна, стеаринова кислота,

склад оболонки капсули:

для 20 мг: титану діоксид Е 171, натрію лаурилсульфат, желатин

для 100 мг: титану діоксид Е 171, натрію лаурилсульфат, заліза оксид червоний, желатин

для 250 мг: титану діоксид Е 171, лаурилсульфат натрію, желатин,

склад чорнила для нанесення написів на капсулу:

чорне чорнило (Tek SW-9008) містить: шеллак, етанол безводний, ізопропанол, n-бутанол, пропіленгліколь, вода очищена, амонію гідроксид, калію гідроксид, заліза оксид чорний (Е 172) або альтернативне чорне чорнило (Tek SW-90 : шелак, безводний етанол, ізопропанол, n-бутанол, пропіленгліколь, вода очищена, амонію гідроксид, заліза оксид чорний (Е 172).

Для дозування 20 мг. Тверді желатинові капсули розміру №2 з корпусом білого непрозорого кольору і кришкою непрозорого жовтого кольору. На кришечці капсули чорним чорнилом нанесено назву препарату Temodal, торговий знак SP і дві паралельні смужки; на корпусі капсули тим же кольором нанесено дозування "20 mg" та два паралельнісмужки. Вміст капсул: порошок від білого до світло-рожевого або світло-жовтувато-коричневого кольору.

Для дозування 100 мг. Тверді желатинові капсули розміром №1 з непрозорою кришечкою та корпусом білого кольору. На кришечці капсул синім чорнилом нанесено назву препарату Temodal, торговий знак SP і дві паралельні смужки; на корпусі капсул чорнилом того ж кольору нанесено дозування 100 mg і дві паралельні смужки. Вміст капсул: порошок від білого до світло-рожевого або світло-жовтувато-коричневого кольору.

Для дозування 250 мг. Тверді желатинові капсули розміром №0 з непрозорою кришечкою та корпусом білого кольору. На кришечці капсул чорним чорнилом нанесено назву препарату Temodal, торговий знак SP і дві паралельні смужки; на корпусі капсул чорнилом того ж кольору нанесено дозування 250 mg та дві паралельні смужки. Вміст капсул: порошок від білого до світло-рожевого або світло-жовтувато-коричневого кольору.

Протипухлинні препарати. Інші алкілуючі препарати.

Код АТХ L01AХ03

Темозоломід спонтанно гідролізується при фізіологічному рН спочатку в активну речовину 3-метил-(триазеніл 1)іміду/ола-4-карбоксимід (3-метил-(триазен-1-вул)іміду/оле-4-карбоксамід (МТІК). гідролізується в 5-аміно-імідазол-4-карбоксамід (АІК), відома проміжна сполука, що зустрічається при біосинтезі пуринів і нуклеїнових кислот, і в метилгідразин, який вважається активною алкілуючої формою.

Всмоктування. Темозоломід після вживання швидко всмоктується, пік концентрації настає через 20 хв після введення (середній час від 0,5 до 1,5 годин). Після перорального введення 14С-міченого темозоломіду середній показник виведення 14С з калом за 7 днів після введення дози становив 0,8%, щовказує на повне його всмоктування.

Розподіл. Темозоломід ® слабо зв'язується з білками (10-20%). Наявні дані дозволяють припустити, що препарат здатний швидко проникати через гематоенцефалічний бар'єр і накопичуватися у спинномозковій рідині.

Виведення. Період напіввиведення із плазми становить приблизно 1,8 годин. Кліренс, обсяг розподілу у плазмі та період напіввиведення не залежать від дози. Основний шлях виведення темозоломіду – через нирки. Через 24 години після перорального прийому приблизно 5-10% дози визначається у незміненому вигляді у сечі; решта виводиться у вигляді темозоломідної кислоти, 5-аміноімідазол-4-карбоксаміду гідрохлориду (АІК) або у вигляді неідентифікованих полярних метаболітів.

Концентрація у плазмі збільшується пропорційно дозування. Плазмовий кліренс, обсяг розподілу та крива періоду напіввиведення не залежать від дозування.

Кліренс препарату у плазмі не залежить від віку, функції нирок чи споживання тютюну. Фармакокінетичний профіль препарату у хворих з порушенням функції печінки слабкого або помірного ступеня такий самий, як у осіб з нормальною функцією печінки.

Максимальна доза, що переноситься (МПД) у дітей і дорослих - однакова і становить 1000 мг/м2 на один цикл лікування.

Темодал® - це імідазотетразиновий алкілувальний препарат, що чинить протипухлинну, алкілюючу, імунодепресивну дію. При попаданні в системну циркуляцію, при фізіологічних значеннях рН він піддається швидкому хімічному перетворенню з утворенням активної сполуки – монометил-триазеноімідазолкарбоксаміду (МТІК). Цитотоксичні ушкодження, що виникають внаслідок цього, включають (запускають) механізм аберантного відновлення метилового залишку.

Показання дозастосування

- злоякісна гліома (мультиформна гліобластома або анапластична астроцитома), за наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії у дітей віком від 3 років, підлітків та дорослих пацієнтів

Спосіб застосування та дози

Темодал приймають внутрішньо, натще, не менше ніж за годину до їди. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи склянкою води, не відкриваючи і не розжовуючи.

У разі виникнення блювання після прийняття дози не слід приймати другу дозу того ж дня.

Вперше виявлена ​​мультиформна гліобластома. Лікування дорослих пацієнтів (старше 18 років). Первинне лікування проводять у комбінації з променевою терапією. Темодал призначається в дозі 75 мг/м2 щодня протягом 42 днів – одночасно з проведенням променевої терапії (30 фракцій у сумарній дозі 60 Гр). Зниження дози не рекомендується, проте прийом препарату може перериватись залежно від переносимості терапії пацієнтом. Відновлення прийому препарату можливе протягом всього 42-денного періоду комбінованого лікування і аж до 49 днів, але лише за дотримання всіх перерахованих нижче умов:

абсолютна кількість нейтрофілів не нижче 1500/мкл,

кількість тромбоцитів – не нижче 100000/мкл,

загальний критерій токсичності (СТС) не вище ступеня 1 (за винятком алопеції, нудоти та блювання).

Під час лікування слід щотижня проводити дослідження крові з підрахунком числа клітин. Рекомендації щодо зниження дози або відміни Темодала під час комбінованої фази лікування наведено в таблиці 1.

Таблиця 1. Рекомендації щодо зниження дози або відміни Темодала при комбінованому лікуванні з променевою терапією.