Тіопентал натрій - інструкція із застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Загальна анестезія при короткочасних хірургічних втручаннях, вступна та базисна загальна анестезія (з подальшим використанням анальгетиків та міорелаксантів).
Великі епілептичні напади (grand mal), епілептичний статус, підвищення внутрішньочерепного тиску, профілактика гіпоксії мозку (при штучному кровообігу, каротидній ендартеректомії та нейрохірургічних операціях на судинах головного мозку), наркоаналіз та наркосинтез у психіатрії.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення
Протипоказання
Гіперчутливість; порфірія, включаючи гостру переміжну (в т.ч. в анамнезі у хворого або його найближчих родичів); захворювання, що є протипоказанням для загальної анестезії; інтоксикація етанолом, наркотичними анальгетиками, снодійними та ЛЗ для загальної анестезії; шок, астматичний статус, злоякісна гіпертонія, період лактації.
При ректальному вступі, крім того, перенесені хірургічні втручання на прямій кишці; запальні, ерозивно-виразкові захворювання та пухлини товстого кишечника.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
В/в чи ректально.
В/в повільно (щоб уникнути колапсу), у дорослих використовують 2-2.5% розчини (рідше 5% розчин - використовується методика фракційного введення); дітям та ослабленим хворим похилого віку – 1% розчин.
Розчини готують безпосередньо перед вживанням настерильної води для ін'єкцій, розчини повинні бути абсолютно прозорими. При використанні розчинів з концентрацією менше 2% можливий розвиток гемолізу (при швидкому введенні). Перед введенням проводять премедикацію атропіном чи метацином.
Дорослим для введення в загальну анестезію: пробна доза - 25-75 мг, з наступним спостереженням протягом 60 секунд перед введенням основної дози. Вступна загальна анестезія - 200-400 мг (по 50-100 мг з інтервалом 30-40 с до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг/кг). Для підтримки анестезії – 50-100 мг.
Для усунення судом - 75-125 мг внутрішньовенно протягом 10 хв; розвиток судом при місцевій анестезії – 125-250 мг протягом 10 хв.
При гіпоксії мозку за 1 хв вводять 1.5-3.5 мг/кг до зупинки кровообігу.
Наркоаналіз – 100 мг протягом 1 хв. Запропонувати хворому повільно рахувати від 100 до 1. Перервати введення тіопенталу безпосередньо перед засипанням. Хворий повинен перебувати в напівнеспанні та зберігати здатність відповідати на запитання.
При порушенні функції нирок (КК менше 10 мл/хв) – 75% середньої дози.
Вища разова доза препарату для дорослих внутрішньовенно - 1 г (50 мл 2% розчину).
Вводити розчин внутрішньовенно слід повільно, зі швидкістю не більше 1 мл/хв. Спочатку зазвичай вводять 1-2 мл, а через 20-30 с - іншу кількість.
Дітям - внутрішньовенно струминно, повільно протягом 3-5 хв, одноразово з розрахунку 3-5 мг/кг. Перед проведенням інгаляційної анестезії без попередньої премедикації у новонароджених – 3-4 мг/кг, 1-12 міс – 5-8 мг/кг, 1-12 років – 5-6 мг/кг; для загальної анестезії у дітей із масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Підтримуюча доза – 25-50 мг. У дітей із зниженням функції нирок (КК менше 10 мл/хв) – 75% середньої дози.
Застосування препарату длябазисної анестезії особливо показано у дітей з підвищеною нервовою збудливістю та у хворих з тиреотоксикозом. У таких ситуаціях можна вводити ректально у формі 5% теплого (32-35 град.С) розчину: дітям до 3 років – з розрахунку по 0.04 г на 1 рік життя, дітям 3-7 років – по 0.05 г на 1 рік життя.
Фармакологічна дія
Засіб для неінгаляційної загальної анестезії ультракороткої дії, похідне тіобарбітурової кислоти, має виражену снодійну, деяку міорелаксуючу і слабку аналгетичну активність. Уповільнює час відкриття ГАМК-залежних каналів на постсинаптичній мембрані нейронів головного мозку, подовжує час входу Cl-всередину нервової клітини та викликає гіперполяризацію мембрани.
Пригнічує збуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, має ГАМК-стимулюючу дію.
Має протисудомну активність, підвищуючи поріг збудливості нейронів і блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу по головному мозку.
Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси та уповільнюючи проведення по вставних нейронах спинного мозку.
Знижує інтенсивність метаболічних процесів у головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню.
Має снодійну дію, яка проявляється прискоренням процесу засинання та зміною структури сну.
Пригнічує (дозозалежно) дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу.
Чинить (дозозалежно) кардіодепресивну дію: зменшує УОК, МОК та АТ.
Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації.
Чинить збуджуючий вплив на n.vagus і може викликатиларингоспазм, велику секрецію слизу.
Після внутрішньовенного введення загальна анестезія розвивається через 30-40 сек; після ректального – через 8-10 хв, характеризується короткочасністю (після введення одноразової дози загальна анестезія триває 10-30 хв) та пробудженням із деякою сонливістю та ретроградною амнезією. При виході із загальної анестезії аналгетичну дію припиняється одночасно з пробудженням хворого.
Побічна дія
З боку ССС: зниження артеріального тиску, аритмія, тахікардія, колапс.
З боку дихальної системи: кашель, чхання, гіперсекреція бронхіального слизу, ларингоспазм, бронхоспазм, гіповентиляція легень, задишка, пригнічення дихального центру, апное.
З боку нервової системи: головний біль, м'язові посмикування, епілептичні напади, підвищення тонусу n.vagus, запаморочення, загальмованість, атаксія, антероградна амнезія, сонливість у післяопераційному періоді, тривожність, особливо при болях у післяопераційному періоді, рідко – післяопераційний у спині, тривожність, сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, неспокій, синдром неспокійних ніг), параліч променевого нерва.
З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, біль у животі у післяопераційному періоді.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, риніт, анафілактичний шок, рідко - гемолітична анемія з порушенням функції нирок (білі в попереку, ногах і шлунку, нудота, блювання, втрата апетиту, незвичайна слабкість, жар, блідість шкіри ).
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - болючість у місці введення, тромбофлебіт (введення розчинів з високою концентрацією препарату), спазм судини та тромбоз у місці ін'єкції, подразнення тканин у місціін'єкції (гіперемія та лущення шкіри), некроз; ураження нервів, які підходять до місця ін'єкції. Озноб, подразнення прямої кишки та кровотеча (при ректальному шляху введення).
особливі вказівки
Застосовувати лише в умовах спеціалізованого відділення анестезіологами-реаніматологами, за наявності засобів для підтримки серцевої діяльності та забезпечення прохідності дихальних шляхів, ШВЛ. Слід враховувати, що досягнення та підтримання загальної анестезії необхідної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого.
При запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів показано забезпечення прохідності верхніх дихальних шляхів, аж до інтубації трахеї.
Ненавмисне внутрішньовенне введення викликає миттєвий спазм судини, що супроводжується порушенням кровообігу дистальніше місця ін'єкції (можливий тромбоз основної судини з подальшим розвитком некрозу, гангрени). Перша ознака його у хворих, які перебувають у свідомості: скарги на відчуття печіння, що поширюється протягом артерії; у пацієнтів у стані загальної анестезії перші симптоми – транзиторне збліднення, плямистий ціаноз або темне забарвлення шкіри.
Лікування: припинити введення, ввести в/а в місце ураження розчин гепарину з наступною антикоагулянтною терапією; розчин кортикостероїдів з наступною системною терапією; провести симпатичну блокаду або блокаду плечового нервового сплетення (в/а введення прокаїну).
При хімічному подразненні тканин (пов'язане з високим значенням рН розчину (10-11) у разі потрапляння розчину під шкіру, з метою швидкого розсмоктування інфільтрату вводять місцевий анестетик та проводять зігрівання (активація місцевого кровообігу).
У разі внутрішньовенногоструминного введення дітям віком до 18 років необхідний ретельний контроль стану пацієнта з метою своєчасного виявлення симптомів пригнічення дихання, гемолізу, зниження артеріального тиску, екстравазації.
Анестезуючий ефект ненадійний в осіб, які зловживають етанолом.
Слід зменшити дозу у хворих, які приймають дигоксин, діуретики; у хворих, які у премедикації отримували морфін, а також після введення атропіну, діазепаму.
Премедикація - будь-яким із загальноприйнятих ЛЗ, за винятком похідних фенотіазину.
При тривалій анестезії, коли снодійний ефект, викликаний тіопенталом натрію, підтримується внутрішньовенним застосуванням анестетиків тривалої дії та/або інгаляційних анестетиків, у зв'язку з небезпекою кумулятивного ефекту доза тіопенталу натрію не повинна перевищувати 1 г.
Можна застосовувати у поєднанні з міорелаксантами за умови проведення ШВЛ.
Підвищує тонус n.vagus, тому перед застосуванням слід запровадити адекватну дозу атропіну. Відразу після настання загальної анестезії необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів. Може розвинутись звикання.
Тіопентал не впливає на тонус вагітної матки. Після внутрішньовенного введення Cmax у пупковому канатиці відзначається через 2-3 хв. Максимально допустима доза – 250 мг. При використанні акушерсько-гінекологічної хірургії може викликати пригнічення ЦНС у новонароджених.
Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише у випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Після амбулаторного застосування хворим слід виходити на вулицю тільки з супроводжуючим та протягом 24 год.дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Спільне застосування з етанолом та ЛЗ, що пригнічують ЦНС, призводить до взаємного посилення фармакологічної дії (як до значного пригнічення ЦНС, функції дихання, посилення гіпотензивного ефекту, так і ступеня анестезії); з магнію сульфатом (для парентерального введення) - посилення гнітючої дії на ЦНС; з гангіоблокаторами, діуретиками та ін гіпотензивними ЛЗ - посилення гіпотензивної дії; метотрексатом – посилення токсичної дії останньої.
Знижує дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину), гризеофульвіну, гормональних контрацептивів, кортикостероїдів.
Посилює ефект ЛЗ, що сприяють розвитку гіпотермії.
Виявляє антагонізм із бемегрідом.
Опіоїдні аналгетики знижують силу аналгезуючої дії.
Кетамін підвищує ризик зниження артеріального тиску та придушення дихання, подовжує час відновлення функцій після виходу із загальної анестезії.
ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), та блокатори H1-гістамінових рецепторів посилюють ефект; амінофілін, аналептики, деякі антидепресанти – послаблюють.
Діазоксид підвищує ризик зниження артеріального тиску.
Фармацевтично несумісний з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапірин), анксіолітичними ЛЗ (транквілізаторами), міорелаксантами (суксаметоній, панкуронія бромід), наркотичними анальгетиками (кодеїн, морфін), ефедрином, ефедрином, кетаміном, атропіном, скополаміном і тубокурарину хлоридом (не слід змішувати в одному шприці та вводити через одну голку зкислими розчинами).
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Тіопентал натрій
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.