Тоджесик 10 мг №20 табл.
| Знеболювальні та спазмолітичні засоби » Знеболюючі препарати |
| Plethico Pharmaceuticals Limited (Індія) |
| Кеторолак* |
| Знято з продажу |
Інструкція по застосуванню
лікарського засобу для фахівців
Міжнародна непатентована назва
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг
Одна таблетка містить
активна речовина – кеторолаку трометамін Ф.США. 10 мг,
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, колоїдний діоксид кремнію, натрію крохмалю гліколлат, магнію стеарат,
склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, діоксид титану, ізопропіловий спирт, метилен хлорид.
Білого кольору, круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, таблетки.
Протизапальні та протиревматичні препарати. Нестероїдні протизапальні препарати. Похідні оцтової кислоти.
Код ATC M01AB15
Після перорального застосування кеторолак швидко абсорбується, біодоступність становить від 81 до 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі 0,8 мг/л протягом 30-60 хвилин після пероральної дози 10 мг. Період напіввиведення плазми становить від 4 до 6 годин, у літніх 6-7 годин та 9-10 годин у пацієнтів з нирковою дисфункцією. Концентрація препарату у плазмі збільшується лінійно з дозою.
Швидко розподіляється в організмі, але головним чином залишається в межах судинного русла. У плазмі кеторолак переважно пов'язані з білками (99%) найчастіше з альбумінами. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить черезфетоплацентарний бар'єр і циркулює у крові плода. Приблизно 40% кеторолаку метаболізується у печінці.
Більшість кеторолаку та його метаболітів виводяться нирками. Приблизно 92 % введеної дози кеторолаку виводиться із сечею, 40 % у вигляді метаболітів та 60 % у незміненому вигляді. Приблизно 6% введеної дози виводяться через кишечник.
Кеторолак є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ). Кеторолака трометамін інгібує синтез простагландинів і виступає як периферичний анальгетик. Біологічна активність кеторолаку пов'язана з S – формою (S – енантіомер). Кеторолак трометамін не має седативного або анксіолітичного ефекту.
Початковий ефект кеторолаку досягається за рахунок пригнічення дії ферменту циклооксигеназу. Кеторолак більше перешкоджає утворенню проферменту циклооксигеназу-I, ніж індукованій формі циклооксигеназу-II. Ефективності кеторолаку також сприяє інший механізм – периферична інгібіція метаболізму арахідонової кислоти.
Показання до застосування
- больовий синдром помірної та сильної інтенсивності
- болі в суглобах при травмах з розривом та розтягуванням зв'язок
- болі в спині та м'язах
Спосіб застосування та дози
Застосування кеторолаку трометаміну перорально показано як продовження лікування після внутрішньовенного або внутрішньом'язового курсу кеторолаку трометаміну.
Хворим слід перейти на альтернативний аналгезуючий препарат при першій нагоді, т.к. кеторолак трометамін показаний тільки для короткого курсу лікування не більше 5 днів.
Перехід від Кеторолаку Трометаміну В/В та В/М до Кеторолаку Трометаміну перорально:
- Дорослим: разова пероральна доза – 20 мг, потім по 10 мг кожні 4-6 годин, непонад 40 мг на добу.
- Пацієнти віком від 65 років, з нирковою недостатністю, або пацієнти вагою 10 мг, потім по 10 мг кожні 4-6 годин. Максимальна
доза – 40 мг на добу.
Максимальна одноразова доза: 20 мг.
Максимальна доза: 40 мг.
- Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (стоматити, ерозивно-
виразкові ураження, кровотеча, перфорація виразок, відрижка, нудота,
біль, блювання, діарея, запори, метеоризм, рідко – гастрит, аноректальне
кровотеча, спотворення смаку, спрага, сухість у роті, анорексія,
підвищення апетиту, езофагіт, мелена, гострий панкреатит, кривава блювота,
гепатити, холестатичний синдром)
- Порушення з боку центральної нервової системи (головний біль,
сонливість, запаморочення, пітливість, рідко – тремор, галюцинації,
ейфорія, депресія, екстрапірамідальні симптоми, парестезія,
безсоння, дратівливість, гіперкінез, порушення зору, дзвін у
вухах, втрата слуху)
- Порушення з боку кровотворної системи (тромбоцитопенічна
пурпура, післяопераційна кровотеча, рідко – носова кровотеча,
анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія)
- порушення з боку серцево-судинної системи (підвищення тиску,
серцебиття, рідко - блідість шкірних покривів, втрата свідомості,
зниження тиску, гіперемія шкірних покривів)
- порушення з боку сечовидільної системи (гематурія,
протеїнурія, олігурія, ішурія, поліурія, прискорене сечовипускання,
- порушення з боку дихальної системи (задишка, набряк легень, риніт,
- алергічні реакції (свербіж, висипання, рідко – кропив'янка, анафілаксія,
анафілактоїдна реакція,ангіоневротичний набряк)
- ураження шкірних покривів (ексфоліативний дерматит, макуло-
папульозний висип, синдром Лаелла, синдром Стівенса – Джонсона)
- інші побічні реакції (міалгія, рідко – збільшення ваги, лихоманка,
приєднання інфекції, астенія)
- виразкова хвороба у стадії загострення, шлунково-кишкові кровотечі
або перфорація в анамнезі
- прогресуюча ниркова патологія, а також пацієнтам, у яких
є ризик розвитку ниркової недостатності, пов'язаної з
зменшенням об'єму крові
- Родові сутички та пологи, т.к. посилюється інгібуючий ефект синтезу
простагландинів, що може порушити кровообіг у плода та
скорочення матки. Таким чином, підвищується ризик маткового
- період лактації, вагітність, оскільки препарат може чинити
інгібуючу дію на простагландин у новонародженого.
- підвищена чутливість до кеторолаку трометаміну, а також
пацієнтам з алергічними реакціями на аспірин та інші нестероїдні
протизапальні засоби (НВПЗ)
- Високий ризик розвитку кровотеч (в т.ч. до і після операції)
- геморагічний інсульт, геморагічний діатез,
недостатність гемостазу, оскільки підвищується ризик кровотечі
- хронічний больовий синдром
- печінкова та ниркова недостатність
- діти та підлітки віком до 16 років
- Призначення Кеторолаку пацієнтам, які отримують антикоагулянти, такі як
гепарин та варфарин має бути обережним та рекомендується
- Спільне призначення Кеторолаку та Пробенециду зменшує здатність
до виведення препарату та значно підвищує плазмові рівні
- Є випадки підвищенняконцентрації літію у плазмі при лікуванні
- Спільне призначення АКФ інгібіторів може призвести до ниркової
патології, особливо у пацієнтів із масивною крововтратою.
– Спорадичні випадки нападів спостерігалися при спільному призначенні
Кеторолаку трометаміну та антиепілептичних препаратів (дифенін,
- При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть
- Галюцинації спостерігалися при вживанні Кеторолаку пацієнтами,
одержуючи психоактивні препарати (Флюоксетин, Алпразолам і т.д.).
- Потенційно небезпечні взаємодії спостерігалися за одночасного
прийом з метотрексатом.
- Знижує ефект антигіпертензивних та діуретичних препаратів
- Підвищення рівня токсичності у пацієнтів, які застосовують одночасно
з кеторолаком аспірин або НПЗЗ.
- Підвищує дію гіпоглікемічних препаратів
- Підвищує концентрацію верапамілу, ніфедепіну
Кеторолак трометамін виводиться дуже повільно, тому дорослим чутливим до побічних реакцій НПЗЗ слід з обережністю та в зменшених дозах застосовувати препарат. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
Застосовувати з обережністю:
- У пацієнтів із серцевою недостатністю, підвищеним кров'яним
тиском або з подібними станами
- У пацієнтів з порушеннями згортання крові
Вплив препарату на здатність керувати транспортом або потенційно небезпечними механізмами:
У зв'язку з розвитком побічних ефектів з боку ЦНС (сонливість, головний біль, запаморочення) рекомендується уникати керування транспортним засобом та роботи з механізмами.
Симптоми: Сонливість, нудота, епігастральний біль, запаморочення,головний біль, порушення зору, у поодиноких випадках - кома, судоми, шлунково-кишкова кровотеча, зниження артеріального тиску або ниркова недостатність, метаболічний ацидоз.
Лікування: Пацієнтам повинно проводитися симптоматичне та підтримуюче лікування. У разі гострого передозування необхідно очистити шлунок, викликати блювання за умови, що препарат був прийнятий не більше ніж за 1 годину. Слід прийняти активоване вугілля та призначити як профілактичний засіб блокатори Н2-гістамінових рецепторів. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Первинна упаковка: 10 таблеток у блістері.
Вторинна упаковка: 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній упаковці.
Зберігати у сухому місці при кімнатній температурі не вище +250C
Захищати від прямих сонячних променів
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхіко Фармасьютікалз Лтд
A.Б. Роуд, Манголія - 453 771, Індор (М.П.), Індія
37/37А, Індастріал Істейт, Полограунд, Індор (М.П.), 452 015, Індія