Трамадол інструкція із застосування, аналоги, склад, показання

активна речовина - трамадолу гідрохлориду - 50,0 мг/100,0 мг; допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрату - 4,98 мг/9,96 мг, води для ін'єкцій - до 1 мл/2 мл.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Зв'язування з білками плазми – 20 %. Обсяг розподілу залежить від способу запровадження; при внутрішньовенному введенні становить 203 л. Проходить через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний, секретується у грудне молоко. Біотрансформація здійснюється в печінці шляхом деметилювання та кон'югації з утворенням 11 метаболітів (1 з них – активний). Утворення активного метаболіту (М1) залежить від активності CYP2D6 ізоферменту цитохрому Р-540. Екскретується переважно нирками (90%) та кишечником (близько 10%). Близько 30% введеної дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, 60% – у вигляді метаболітів та глюкурокон'югатів. При порушенні функції печінки та нирок (Cl креатиніну менше 80 мл/хв) елімінація трамадолу сповільнюється.

Показання до застосування

Протипоказання

Гіперчутливість, гостре алкогольне отруєння та інтоксикація депримируючими засобами та препаратами, які пригнічують ЦНС, епілепсія, ризик суїциду, схильність до зловживання психоактивними речовинами, порушення функцій печінки та нирок, годування груддю. Дитячий вік віком до 1 року. Застосування трамадолу протипоказане у пацієнтів, які приймають препарати-інгібітори МАО.

З обережністю. Дітям старше 1 року єдиним показанням для застосування трамадолу є виражений больовий синдром, спричинений гострим або хронічним болем.

Вагітність та період лактації

Застосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищуєпотенційний ризик для плода На час лікування слід припинити грудне вигодовування. У разі разового прийому немає необхідності переривати годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Призначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового, підшкірного введення. В/в введення здійснюють шляхом повільної ін'єкції, переважно поверхневу плечову вену, зі швидкістю 1 мл/хв.

Дозу препарату слід коригувати залежно від інтенсивності больового синдрому та чутливості пацієнта. Для знеболювання слід вибирати найменшу ефективну терапевтичну дозу. Тривалість курсу лікування також визначається індивідуально, але не слід призначати препарат понад термін, виправданий з терапевтичної точки зору.

Дорослим та підліткам старше 14 років звичайна разова доза для внутрішньовенного введення становить 0,05-0,1 г (50-100 мг). При необхідності, у разі недостатнього ефекту, подальші ін'єкції можливі через 30-60 хв до максимально можливої добової дози. При проведенні внутрішньовенної краплинної інфузії початкову дозу 0,05-0,1 г (50-100 мг) вводять внутрішньовенно повільно (протягом 20 хв), потім починають підтримуючу краплинну інфузію зі швидкістю 12 мг/год до максимально можливої добової доза, яка становить 0,4 г (400 мг). Ефект зберігається в середньому 4-8 годин залежно від характеру та інтенсивності болю.

При внутрішньом'язовому та підшкірному введенні початкова доза для дорослих та дітей старше 14 років становить зазвичай 0,05-0,1 г (50-100 мг), подальші ін'єкції можливі, при необхідності, у дозі 0,03 г (30 мг) до максимально можливої добової дози.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,4 г (400 мг).

Дітям віком від 1 до 14 років трамадол рекомендується призначати в одноразовій дозі з розрахунку 1-2 мг/кг, максимальнадобова доза повинна перевищувати 4-8 мг/кг. Препарат слід розводити водою для ін'єкцій, при цьому необхідно враховувати те, які концентрації препарату можуть бути отримані (1 мл препарату містить 0,05 г (50 мг), 2 мл - 100 мг трамадолу). Для розведення препарату можна використовувати воду для ін'єкцій, фізіологічний розчин та 5% розчин глюкози. Рекомендується застосовувати свіжоприготовлені розчини. Розчини трамадолу можна застосовувати протягом 24 годин з моменту приготування за умови зберігання в холодильній шафі за температури від 1 до 5°C.

Зазвичай не потрібно коригувати дозу у пацієнтів до 75 років без клінічних проявів печінкової/ниркової недостатності. У пацієнтів віком понад 75 років елімінація трамадолу може подовжуватися. Тому, у разі потреби, інтервал між прийомами лікарського засобу слід подовжити відповідно до потреби у знеболюванні пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції нирок/печінки:

У пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю виведення лікарського засобу уповільнене. Тому подовження інтервалу між прийомами препарату необхідно ретельно контролювати відповідно до потреби у знеболюванні пацієнта.

Побічна дія

Трамадол відносно добре переноситься, у терапевтичних дозах не спричиняє вираженого пригнічення дихання. Може викликати запаморочення, ейфорію, дисфорію, нервозність, ажитацію, тривожність, тремор, спазми м'язів, емоційну лабільність, галюцинації, колапс, загальмованість, сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, амнезія, нестійкість ходи, судоми, нудоту, біль в епігастральній ділянці, блювання, запор, діарею, утрудненняпри ковтанні, порушення зору, смаку, тахікардію, прояв вазодилатації – тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність, утруднене сечовипускання, порушення менструального циклу. У поодиноких випадках, як правило, при тривалому застосуванні трамадолу, можливі звикання, залежність, синдром «скасування»; виражене пригнічення дихання, гіпотензія, колапс. При застосуванні трамадолу у пацієнтів з обтяженим алергоанамнезом можливі алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, екзантема, бульозний висип, інтенсивний свербіж у порожнині носа, виражене почервоніння крил носа, свербіж у нижніх кінцівках.

Частота розвитку побічних ефектів підвищується із збільшенням тривалості прийому препарату.

Передозування

Симптоми: міоз, судоми, колапс, кома, пригнічення дихального центру, апное. Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримання адекватної легеневої вентиляції, підтримка діяльності серцево-судинної системи, симптоматична терапія (опіатні ефекти можуть бути куповані налоксоном; судоми – бензодіазепінами (діазепам)). При хронічному отруєнні трамадолом можливий розвиток абстинентного синдрому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилює ефекти транквілізаторів, снодійних, седативних та засобів для наркозу, анксіолітиків, алкоголю. Активність зменшують аналептики та психостимулятори, повністю блокують – налоксон та налтрексон (прямі антагоністи). В сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и JIC, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, с прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. JIC, снижающимипоріг судомної готовності, такими як бупропіон, міртазапін, тетрагідроканнабінол, підвищує ризик розвитку судом. У пацієнтів, які тривало отримували карбамазепін, метаболізм трамадолу значно посилюється, що може вимагати збільшення дозування анальгетика. Препарат не слід комбінувати з наркотичними аналгетиками із групи повних (промедол, фентаніл) або парціальних агоністів (бупренорфін), а також агоністів-антагоністів (налбуфін, буторфанол) опіоїдних рецепторів. Індуктори мікросомального окиснення (у т. ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують тривалість аналгетичного ефекту. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків та барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантної плазмової концентрації трамадолу та знижує концентрацію Ml метаболіту за рахунок конкурентного інгібування коензиму CYP2D6. Є дані про зниження плазмових концентрацій фторхінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин) під час проведення премедикації трамадолом під час хірургічних втручань. Трамадол фармацевтично несумісний «в одному шприці» з розчинами нестероїдних протизапальних засобів, нітрогліцерином. Одночасне застосування трамадолу та серотонінергічних лікарських засобів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО та міртазапін може сприяти розвитку серотонінового синдрому.

Існує ймовірність розвитку серотонінового синдрому, коли спостерігається один із нижчеперелічених симптомів:

• спонтанний м'язовий клонус;

• індукований або очний клонус із збудженням або потовиділенням;

• тремор та гіперрефлексія;

• гіпертонія, температури тіла 38°С, індукований або очний клонус.

Скасування серотонінергічних лікарських засобів зазвичай призводить до швидкого одужання. Лікування залежить від типу та тяжкості симптомів.

Особливості застосування

Не застосовують для терапії синдрому "скасування" наркотиків. Не слід одночасно вживати етанол.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, при втраті свідомості невідомого походження, порушенні функції дихального центру. Застосування трамадолу може ускладнити діагностику при гострому больовому синдромі в абдомінальній ділянці.

Під ретельним наглядом у зменшених дозах слід застосовувати трамадол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків та антидепресантів, щоб уникнути надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру.

Застосування трамадолу ускладнює виконання роботи, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій та підвищеної концентрації уваги (водіння автотранспорту, керування механізмами, приладами тощо).

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

По 1 мл або 2 мл в ампулах у контурній комірковій упаковці № 5x1, № 5x2.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати позакінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.