Урсаклін капсули інструкція із застосування

Назва:

МНН:

урсодеоксихолева кислота (ursodeoxycholic acid)

Код АТX: А05АА02

Аналоги: Урсосан, Урсофальк, Урсокапс

Лікарська форма: капсули 250 мг

Склад:

1 капсула містить

Урсодеоксихолева кислота – 250 мг;

крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка капсули:желатин, титану діоксид (Е 171).

Опис:

Капсули тверді желатиновий номер 0 білого кольору. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору, без запаху або зі слабким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група:

Препарати для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гепатопротекторний засіб, має також жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та імуномодулюючу дію.

Урсодеоксихолева кислота (УДХК) являє собою третинну, гідрофільну, не має цитотоксичності жовчну кислоту.

УДХК вбудовується в мембрану гепатоциту, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від шкідливої дії солей жовчних кислот, знижуючи їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Ca2+-залежну альфа-протеазу та стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, літохолевої, дезоксихолевої та ін.), концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені.

Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, індукує холерез, стимулює пасаж.жовчі та виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксіхолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели. Це знижує здатність шлункового рефлюктату ушкоджувати клітинні мембрани при гастриті із шлунково-дуоденальним рефлюксом. Крім того, УДХК утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран (гепатоцитів, холангіоцитів, епітеліоцитів ШКТ), стабілізувати їх та робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел – цитопротективний, гепатопротективний ефект.

Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу та секреції холестерину в печінці та інгібування його всмоктування у кишечнику. Утворює з молекулами холестерину рідкі кристали, знижуючи літогенність жовчі, холато-холестериновий індекс; сприяє розчиненню холестеринового жовчного каміння і попереджає утворення нових кристалів – літолітичний ефект.

Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів та HLA-2 на холангіоцитах, зменшує утворення цитотоксичних T-лімфоцитів, зменшує кількість еозинофілів .

Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих на первинний біліарний цироз, муковісцидоз та алкогольний стеатогепатит – антифібролітичний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в здухвинній кишці – за допомогою активного транспорту. Рівень абсорбції становить 60–80%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-3 години після прийому.

Зв'язування з білкамиплазми крові висока – до 96-99%. При систематичному прийомі кислота урсодеоксихолева стає основною жовчною кислотою сироватки крові та становить близько 48% загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект залежить від концентрації УДХК у жовчі; на фоні терапії відбувається дозозалежне збільшення її частки в пулі жовчних кислот до 50-75% (при добових дозах 10-20 мг/кг). Урсодеоксіхолева кислота проникає через плацентарний бар'єр.

Близько 50-75% дози препарату, що надійшла в організм, піддається "ефекту першого проходження" через печінку по системі ворітної вени. У печінці УДХК зв'язується з гліцином і таурином; утворюються кон'югати секретуються в жовч. -дегідроксилювання) до літохолевої кислоти, яка частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці і швидко виводиться з фекаліями у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтауринового кон'югатів.

Приблизно 50-70% дози виводиться із жовчю, дуже мала (менше 1%) - із сечею. T1/2 урсодеоксихолевой кислоти становить 3,5-5,8 діб.

Показання до застосування

Розчинення холестеринового каміння жовчного міхура у хворих з високим фактором ризику проведення операції та у хворих після літотрипсії. Умовою успішності лікування є нормально функціонуючий жовчний міхур і присутність чистих, видимих на рентгенівських знімках каменів холестерину, діаметр яких не перевищує 1,5 см;
Первинний біліарний цироз печінки І та ІІ стадії;
Первинний склерозуючий холангіт;
Гепатит різної етіології із холестатичним синдромом;
Реактивний гастрит із шлунково-дуоденальним рефлюксом.

Спосібзастосування та дози

Капсули Урсаклін приймають внутрішньо, проковтуючи повністю, не розжовуючи, незалежно від їди і запиваючи достатньою кількістю води. Препарат приймають один раз на добу перед сном або двічі-тричі на добу. Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально та залежать від показань, тяжкості стану хворого.

Для різних показань до застосування рекомендовано такі щоденні режими дозування:

Для розчинення холестеринового жовчного каміння

Рекомендується звичайна доза від 2 до 5 капсул на добу, залежно від маси тіла пацієнта (10 мг/кг/добу). Для зручності дозування можна використовувати такі дані: