Валокордін
Валокордін (Valocordin)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики : безбарвний розчин;
склад:
1 мл (=20 крапель) включає фенобарбіталу 0,0184 г, a-бром-ізовалеріановокислого етилового ефіру 0,0184 г;
допоміжні речовини: олія м'яти, олія хмелю, етанол.
Форма випуску. Краплі для перорального використання.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Барбітурати у поєднанні з препаратами інших груп. Код АТС N05C B02.
Дія ліків. Фармакодинаміка. Валокордин - комбінований препарат, який включає фенобарбітал та етилбромізовалеріанат (етиловий ефір a-бромізовалеріанової кислоти). Залежно від дози обидві ці речовини справляють седативний, гіпнотичний ефект, а високих дозах виявляють наркотичну дію. Як і інші похідні барбітуратової кислоти, фенобарбітал переважно гальмує інгібіторну систему ретикулярної формації. Етилбромізовалеріанат має як спазмолітичні, так і седативні властивості. Валокордин – заспокійливий препарат, який можна приймати у стані збудження, страху, нервозності, неврівноваженості та занепокоєння; сприятливо діє діяльність перевантаженого і збудженого серця; добре переноситься організмом, якщо дотримуватись призначеного лікарем дозування. Прийом препарату увечері або у великих лікарських дозах сприяє сну, оскільки захищає від внутрішніх та зовнішніх впливів, що заважають сну, виявляє слабкий гіпнотичний ефект.
Фармакокінетика. Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо у шлунку). Приблизно 30-60% зв'язуються з білками плазми крові; лікарський препарат розподіляється у всіх тканинахорганізму приблизно однаково. Період напіврозпаду в плазмі становить 48-144 години. Приблизно 30% фенобарбіталу виводиться у незмінному вигляді із сечею, і лише невелика його частина окислюється у печінці. При хронічному застосуванні виникає накопичення діючої речовини у плазмі, а також індукція ферментів печінки. Як наслідок цієї індукції, прискорюється процес розкладання барбітурату та інших ліків в організмі. При тривалому застосуванні препарату виникає його накопичення у центральну нервову систему, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.
Показання до застосування. При серцевих болях на нервовому ґрунті; неврозах з підвищеною дратівливістю та психосоматично обумовленою тривозою, відчуттям страху та підвищеною нервозністю; порушення засипання; вегетативному стані збудження.
Спосіб використання та дози. Валокордин призначений для внутрішнього використання, з вживанням невеликої кількості рідини, дорослим - по 15-20 крапель, 3 рази на добу; якщо пацієнт хворіє на безсоння, дозволено збільшити дозу до 30 крапель. Дітям, залежно від віку та характеру захворювання, призначають по 3-15 крапель, 3 рази на добу. Як для дітей, так і для дорослих термін прийому препарату визначає лікар.
Побічна дія. При тривалому застосуванні Валокордину може виникнути небезпека розвитку залежності від препарату та бромізм. Іноді виникають порушення шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції (як прояви бромізму). При різких скасуваннях можлива абстиненція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до брому, тяжкі порушення функцій печінки та нирок. У періоди вагітності та годування груддю препарат застосовують лише за рекомендацією лікаря.
Передозування. Можливі токсичні ефекти викликаються кількістю у Валокордині фенобарбіталу та етилбромізовалеріянату. Гострі отруєння етилбромізовалеріянатом спостерігаються при його прийомі в окремих дозах, що становлять приблизно 20 г і більше. Гострі, від легень до середньотяжких, отруєння барбітуратом виявляються як заціпененості, стомленості до глибокого сну, від якого хворі що неспроможні прокинутися. Симптомами гострого тяжкого отруєння є глибока кома, що супроводжується гіпоксією тканин, поверхневе, спочатку прискорене, потім уповільнення дихання, підвищена частота серцевих скорочень, порушення серцевого ритму, низький кров'яний тиск, судинний колапс, послаблені або втрачені рефлекси. Без використання лікарських заходів смерть настає від різкого падіння серцево-судинної діяльності, паралічу дихання або набряку легень. Якщо вміст брому в плазмі крові підвищується приблизно до 150 мг%, це свідчить про ознаки отруєння, вміст брому в плазмі крові більше 200 мг % подібний до хронічного отруєння бромом. Концентрації, що дорівнюють 300-400 мг % становлять загрозу життю і супроводжуються важким психозом і ступором. При більш тривалому застосуванні органічних сполук брому у хворих розвивається небезпека отруєння бромом, яка виявляється у вигляді сплутаності свідомості, атаксії, апатії, депресивного настрою, кон'юнктивіту, нежиті, вугрів та пурпурі. При гострому отруєнні Валокордином вживають заходів щодо боротьби з отруєнням снодійними засобами та барбітуратами, залежно від ступеня тяжкості симптомів отруєння, причому за хворим рекомендується встановити інтенсивний медичний нагляд. Проводять заходи щодо підтримки дихання та кровообігу.При необхідності проводять штучне дихання, шок лікують вливанням плазми або плазмозамінників. Після використання барбітурату корисно проводити промивання шлунка (у шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і крапель вливають 2 столові ложки сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію. Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину солі кухонної, з одночасним введенням салуретичних засобів.
Особливості використання. Навіть при застосуванні за інструкцією препарату у пацієнтів може послабитись здатність швидко реагувати в певних ситуаціях, особливо це виявляється при одночасному вживанні алкоголю.
У періоди вагітності та годування груддю прийом – лише за рекомендацією лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, які пригнічують центральну нервову систему, необхідно зважати на взаємне посилення дії. Лікарські засоби, що містять валпройнову кислоту, підвищують дію барбітуратів. У разі прийому Валокордину з похідними кумарину, гризеофульвіном, глюкокортикоїдами або пероральними протизаплідними засобами необхідно пам'ятати, що Валокордін включає фенобарбітал, який може призвести до швидкого ослаблення впливу зазначених речовин, що розцінюється як небажана взаємодія. Препарат збільшує токсичність лікарських засобів, які містять метотрексат.
Умови та строки зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі від +18 до +22 °С.Після закінчення терміну зберігання препарат не застосовувати. Термін придатності до 5 років.