Велафакс - інструкція із застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Депресія (лікування, профілактика рецидивів).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки, капсули з модифікованим вивільненням, капсули пролонгованої дії, таблетки покриті оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, одночасне застосування з інгібіторами МАО та протягом 7 днів після їх відміни, одночасне застосування з ЛЗ, що застосовуються для лікування ожиріння, вагітність, період лактації, вік молодше 18 років.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Пацієнти, які отримували таблетки, можуть бути переведені на прийом капсул у подібних дозах.
Скасування Велафакса слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому "скасування": при курсі лікування протягом 6 тижнів і більше період поступової відміни препарату повинен бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта (у ході клінічних досліджень капсул дозу знижували на 75 мг один раз на тиждень).
При порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації – 10-70 мл/хв) добова доза повинна бути знижена на 25-50%.
При гемодіалізі добова доза Велафаксу повинна бути знижена на 50%, приймати препарат слід після закінчення гемодіалізу.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості добова доза має бути знижена на 50% або більше.
Фармакологічна дія
Антидепресант. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну та слабкими інгібіторамизворотного захоплення дофаміну. Механізм антидепресивної дії пов'язаний із здатністю препарату посилювати передачу нервових імпульсів до ЦНС. За інгібування зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективним інгібіторам зворотного захоплення серотоніну. In vitro незначно зв'язується з м-холіно-, H1-гістаміновими та альфа1-адренорецепторами; не взаємодіє з опіоїдними та бензодіазепіновими рецепторами; не інгібує МАО; незначно блокує бета-адренорецептори.
Побічна дія
Частота: дуже часто – більше 1/10, часто – більше 1/100 і менше 1/10, нечасто – 1/1000 та менше 1/100, рідко – більше 1/10000 та менше 1/1000.
З боку органів кровотворення: нечасто – екхімоз, кровотеча із ШКТ; частота невідома – кровотеча зі слизових оболонок, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, порушення кровотворення (в т.ч. агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія).
З боку обміну речовин: часто – гіперхолестеринемія, зниження маси тіла; нечасто – підвищення маси тіла; частота невідома – порушення функціональних проб печінки, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції АДГ, гіперпролактинемія.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (30.3%); часто – незвичайні сновидіння, зниження лібідо, запаморочення, підвищення м'язового тонусу, порушення сну, нервозність, парестезії, седативний ефект, тремор, сплутаність свідомості, деперсоналізація; нечасто – апатія, галюцинації, міоклонія, ажитація, порушення координації та рівноваги; рідко – акатизія, психомоторне занепокоєння, судоми, маніакальні реакції; частота невідома - злоякісний нейролептичний синдром, серотоніновий синдром, делірій, екстрапірамідні розлади (в т.ч. дистонія, дискінезія), пізнядискінезія, суїцидальні думки та поведінка.
З боку органів чуття: часто – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто – порушення смаку, шум у вухах; частота невідома – закритокутова глаукома.
З боку ССС: часто - підвищення артеріального тиску, вазодилатація (частіше у вигляді "припливів" крові), відчуття серцебиття; нечасто – постуральна гіпотензія, непритомність, тахікардія; частота невідома - зниження артеріального тиску, подовження інтервалу Q-T, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи "піруетну").
З боку дихальної системи: часто – позіхання; частота невідома – еозинофільний легеневий інфільтрат.
З боку травної системи: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота (20%); часто – анорексія, запор, блювання; нечасто – бруксизм, діарея; частота невідома – гепатит, панкреатит.
З боку шкірних покривів: дуже часто – підвищена пітливість (12.2%), включаючи нічну; нечасто – висипання, алопеція; частота невідома – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: частота невідома – рабдоміоліз.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення еякуляції або оргазму (в т.ч. аноргазмія) у чоловіків, еректильна дисфункція, порушення сечовипускання (найчастіше утруднене сечовипускання), порушення менструації (в т.ч. менорагія, метрорагія); нечасто – порушення оргазму у жінок, затримка сечі.
Інші: часто – астенія, озноб; нечасто – фотосенсибілізація; частота невідома – анафілаксія.
особливі вказівки
У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією, ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникненнясуїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні Велафакса або будь-яких інших антидепресантів у дітей, підлітків та молодих людей (молодше 24 років) слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Будь-який депресивний розлад саме собою збільшує ризик суїциду. Тому під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Під час лікування слід контролювати артеріальний тиск, внутрішньоочний тиск. Для зменшення ймовірності передозування на початку терапії хворому слід видавати мінімальну кількість препарату.
На фоні лікування у пацієнтів з гіповолемією або дегідратацією (в т.ч. пацієнтів похилого віку та хворих на діуретики) може розвиватися гіпонатріємія та/або синдром неадекватної секреції АДГ.
При терапії Велафаксом може підвищуватися кровоточивість шкірних покривів і слизових оболонок, тому необхідно бути обережними при застосуванні у пацієнтів зі схильністю до кровотеч.
Враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку ЦНС, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування при вагітності та лактації
При вагітності (зокрема перед пологами) венлафаксин протипоказаний, т.к. безпека його застосування у цей період не визначена.
Венлафаксин та метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин дляновонароджених дітей не доведено, тому за необхідності прийому препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування на час лікування.
Взаємодія
Одночасне застосування з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після їх відміни протипоказано (ризик важких побічних ефектів аж до летального результату). Перед початком прийому інгібіторів МАО лікування припиняють за 14 днів. Лінезолід (протимікробне ЛЗ) слабо інгібує МАО, тому одночасне його застосування з Велафаксом також не рекомендується.
ЛЗ, що впливають на серотонінергічну передачу (триптани, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну, препарати Li+, сибутрамін, трамадол, препарати звіробою продірявленого) - ризик розвитку сертонінового синдрому; потрібне зниження дози обох препаратів.
ЛЗ, що порушують метаболізм серотоніну, попередники серотоніну (продукти, що містять триптофан) - ризик розвитку сертонінового синдрому; одночасне застосування не рекомендується.
При застосуванні з ін. ЛЗ, що впливають на ЦНС, потрібно бути обережними.
Одночасне застосування з етанолом не рекомендується.
При одночасному прийомі з кетоконазолом особами з високою та низькою активністю ізоферменту CYP2D6 AUC венлафаксину підвищується на 21% та 70% відповідно, AUC О-десметилвенлафаксину на 23% та 33% відповідно. При одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. атазанавіром, кларитроміцином, індинавіром, ітраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфінавіром, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином виходять, хто вимагає обережного застосування комбінації.
Приодночасному застосуванні Велафаксу в дозах 75 мг і 150 мг з іміпраміном AUC 2-гідроксиіміпраміну (метаболіту іміпраміну) підвищується в 2.5 та 4.5 разів відповідно.
Знижує кліренс галоперидолу на 42% та підвищує його AUC на 70% та Cmax на 88% (клінічна значимість не встановлена).
Підвищує AUC рисперидону на 50% (клінічна значимість не встановлена).
Підвищує плазмову концентрацію метопрололу на 30-40%, що потребує обережності.
Знижує AUC та Cmax індинавіру на 28% та 36% відповідно (клінічна значимість не встановлена).
Циметидин знижує кліренс венлафаксину на 43%, AUC та Cmax на 60%, що потребує обережності.