ВЕРО-АНАСТРОЗОЛ – інструкція із застосування – на сайті «Про ліки»
Інструкція із застосування та відгуки
Клініко-фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон (полівінілпіролідон), карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель), магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), повідон (полівінілпіролідон), полісорбат (твін-80), тальк (магнію гідросилікат), титану діоксид.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 28 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 28 шт. - банки (1) - пачки картонні. 28 шт. - флакони (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат. Високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази – ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендіон у периферичних тканинах перетворюється на естрон і далі на естрадіол. Анастрозол не має гестагенної, андрогенної та естрогенної активності.
У жінок у постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол у добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
Анастрозол після прийому внутрішньо натще швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається протягом 2 год.добової дози анастрозолу. Після 7-денного прийому Css анастрозолу в плазмі становить приблизно 90-95%. Зв'язування з білками плазми – 40%.
Метаболізм та виведення
Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Триазол, основний метаболіт, що визначається в плазмі, не пригнічує ароматазу.
T1/2 із плазми становить 40-50 год. Менше 10% дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. Метаболіти виводяться переважно із сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кліренс анастрозолу після внутрішнього прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
Дорослим, зокрема. Літнім пацієнтам препарат слід приймати внутрішньо в один і той же час по 1 мг (проковтнути таблетку повністю, запиваючи водою) 1 раз на добу тривалий час. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.
Корекція дози у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок не потрібна.
Корекція дози у пацієнтів з легким ступенем порушення функції печінки не потрібна.
Передозування
Одноразова доза анастрозолу, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не визначена.
Лікування: у разі передозування лікування має бути симптоматичним. Якщо пацієнт свідомий, доцільно викликати блювоту. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом та контроль функції життєво важливих органів та систем. Можливо проведено діаліз. Специфічного антидоту немає.
Лікарська взаємодія
Дослідження з лікарської взаємодії з антипірином та циметидином вказують на те, що клінічно значущелікарська взаємодія опосередкована ізоферментами системи цитохрому Р450 при спільному застосуванні анастрозолу з іншими препаратами малоймовірна.
Клінічно значуща лікарська взаємодія при застосуванні анастрозолу одночасно з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу у комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозолу, у зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Вагітність та лактація
Застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (10%); часто (1-10%); рідко (0,1-1%); дуже рідко (
Умови та термін зберігання
Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
- Розповсюджений рак молочної залози у жінок в постменопаузі.
Протипоказання
- Виражена ниркова недостатність (КК
особливі вказівки
У жінок з рецепторонегативною пухлиною до естрогенів ефективність анастрозолу не була продемонстрована, крім тих випадків, коли була попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопаузу слід підтвердити визначенням статевих гормонів у сироватці крові.
Немає даних про застосування анастрозолу у пацієнтів з тяжким ступенем порушень функції печінки або у пацієнтів звираженими порушеннями функції нирок (КК
При порушеннях функції нирок
Протипоказане застосування препарату при вираженій нирковій недостатності.
При порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при помірній або вираженій печінковій недостатності (безпека та ефективність застосування препарату не встановлена).
Застосування у літньому віці
Корекція режиму дозування не потрібна.
Застосування у дитячому віці
Протипоказано: дитячий вік.