Заняття 2 Аналгетичні засоби
Мета заняття:Вивчити механізми та особливості дії, фармакокінетику, застосування, побічні ефекти, протипоказання до застосування опіоїдних (наркотичних) анальгетиків, ненаркотичних анальгетиків, анальгетиків змішаної дії. Навчитися виписувати лікарські засоби у рецептах.
Анальгетики – група лікарських засобів, що мають специфічну здатність послаблювати чи усувати почуття болю. Анальгетичну дію чинять не лише власне анальгетики, а й засоби з інших фармакологічних груп (засоби для наркозу, місцеві анестетики, в'яжучі та обволікаючі засоби, спазмолітичні, холіноміметичні та ін.). Власне група аналгетиків має домінуючий аналгетичний ефект, проте, аналгезія не супроводжується в терапевтичних дозах виключенням свідомості та порушенням рухових функцій. За хімічною природою, характером та механізмами фармакологічної дії сучасні анальгетики діляться на дві групи: 1) наркотичні, що включають морфін і близькі до нього сполуки, що мають опіатоподібну дію; 2) ненаркотичні анальгетики – синтетичні похідні саліцилової кислоти, піразолону та інших сполук.
Для наркотичних аналгетиків характерні: 1) сильна аналгетичну активність, що дозволяє знімати болі, що загрожують розвитком шоку; 2) особливий вплив на ЦНС людини, що виражається у розвитку ейфорії та появі при повторному застосуванні синдромів психічної та фізичної залежності (наркоманії), що обмежує можливість їх тривалого використання; 3) розвиток хворобливого стану (абстинентного синдрому) в осіб із синдромом фізичної залежності при позбавленні їхнього анальгетичного препарату.
Ненаркотичні анальгетики мають широке застосуванняповсякденній медичній практиці. Ними користуються при локалізованих болях (головний, зубний, невралгіях, міозитах і т.д.). Оскільки вони не тільки знімають біль, а й знижують температуру тіла, їх часто називають анальгетиками-антипіретиками.
Для засвоєння матеріалу теми потрібно знати:з курсу нормальної фізіології – механізми формування больової (ноцицептивної) рецепції; з курсу патологічної фізіології – поняття про больовий шок, медіатори запалення та формування запальних реакцій; із загальної фармакології – поняття про лікарську залежність.
Блок завдань для позааудиторної роботи
А. Питання для самопідготовки до заняття:
Механізми ноцицептивної чутливості. Антиноцицептивна система (опіоїдна, каннабіоїдна, серотонінова, ГАМК-ергічна).
Опіоїдні рецептори (μ, κ, δ): ліганди, локалізація, механізми сполучення збудження з функцією клітин, функціональне значення.
Опій: походження, хімічний склад.
Опіоїдні анальгетики: нейрофізіологічні та психофізіологічні механізми знеболювальної дії.
Класифікація опіоїдних анальгетиків за впливом на опіоїдні рецептори та хімічну будову (зверніть увагу на знеболювальну активність порівняно з дією морфіну):
а) повні агоністи
похідні фенантрену -морфін, метилморфін (кодеїн), етилморфін (діонін);
похідні піперидину -тримеперидин (промедол), пірітрамід (дипідолор), просидол, фентаніл, реміфентаніл (ултива);
похідні циклогексанолу – трамадол (трамал);
б) агоністи з комбінованою дією
похідні фенантрену -бупренорфін (норфін), буторфанол (морадол), нальбуфін (нубаїн);
похідні бензоморфану -пентазоцин (лексир).
Вплив опіоїдних анальгетиків на психічну сферу, сон, вегетативні та ендокринні функції гіпоталамуса, середній мозок, центри довгастого мозку, рефлекси спинного мозку, серцево-судинну систему та органи з гладкою мускулатурою. Фармакокінетика.
Застосування опіоїдних анальгетиків: вибір при різних больових синдромах, нейролептаналгезії, атаралгезії. Побічні ефекти та протипоказання до застосування.
Гостре отруєння морфіном: патогенез, симптоми, антагоністи (додаток 2). Особливості дії та застосуванняналоксону (нарканті), налтрексону.
Хронічне отруєння опіоїдними анальгетиками: механізми залежності та звикання, заходи профілактики наркоманії.
Характеристиканенаркотичних анальгетиків, на відміну від опіоїдних анальгетиків.
Класифікація ненаркотичних аналгетиків за хімічною будовою:
саліцилати -ацетилсаліцилова кислота (аспірин);
похідні піразолу -метамізол натрію (анальгін), фенілбутазон (бутадіон);
• похідніn-амінофенолу –парацетамол (ацетамінофен, панадол, ефералган), парацетамол/трамадол (залдіар);
похідні фенілалканових кислот -ібупрофен (бруфен, нурофен).
Механізми та особливості знеболювальної та жарознижувальної дії ненаркотичних аналгетиків, застосування при больових синдромах та лихоманці.
Фармакокінетика ненаркотичних аналгетиків.
Характеристика ненаркотичних аналгетиків центральної дії.
Додаткові питання для студентів педіатричного факультету
Вибір опіоїдних анальгетиків у педіатричній практиці.
Причини високої чутливості дитячого організму дотоксичної дії опіоїдних аналгетиків.
Застосування ненаркотичних аналгетиків при лихоманці у дітей.
Отруєння саліцилатами та парацетамолом у дітей.
Додаткові питання для студентів стоматологічного факультету
Особливості застосування аналгетиків у стоматології.
Використання саліцилатів та похідних піразолонів у стоматології.