Зіаген - інструкція із застосування, ціна на Зіаген та аналоги
Ціна: 5353.22 - 15609.41 грн.
Про препарат:
Противірусний препарат, активний щодо ВІЛ.
Показання та дозування:
Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей у складі комбінованої антиретровірусної терапії.
Всередину, незалежно від їди.
Розчин для прийому внутрішньо рекомендується призначати дітям та пацієнтам, яким важко ковтати таблетки.
Дорослі та підлітки старше 12 років – по 1 табл. (300 мг) або 15 мл розчину 2 рази на добу
Діти від 3 місяців до 12 років - по 8 мг/кг маси тіла 2 рази на добу, але не більше 600 мг/добу
Діти віком до 3 міс — нині немає даних щодо застосування у цієї вікової групи
Пацієнтам із порушенням функції нирок спеціального підбору дози не потрібно.
При призначенні людям похилого віку слід враховувати більш високу частоту випадків зниження функції печінки, нирок та серця, наявність супутніх захворювань та прийом інших ЛЗ.
Передозування:
У клінічних дослідженнях пацієнти отримували одноразові дози абакавіру до 1200 мг та добові дози до 1800 мг.
Повідомлень про несподівані побічні реакції не було.
Дія вищих доз абакавіру невідома.
Лікування: необхідно стежити за станом пацієнта з метою виявлення ознак інтоксикації, при необхідності підтримуюча терапія.
Немає даних про можливість виведення абакавіру за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Побічні ефекти:
Реакції гіперчутливості (розвивалися у 4% пацієнтів, які приймали абакавір і в поодиноких випадках призводили до смерті) виявлялися симптомами, які свідчили про поліорганні/системні ураження.
У більшості випадків одним із проявівсиндрому гіперчутливості була лихоманка та/або висип, проте реакції гіперчутливості можуть не супроводжуватися цими симптомами.
З боку шкіри: висипання (зазвичай макулопапульозний або уртикарний).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі; виразки слизової оболонки порожнини рота.
З боку печінки/підшлункової залози: підвищення показників функціональних печінкових проб; Порушення функції печінки.
З боку органів дихання: задишка, біль у горлі, кашель.
Різні: лихоманка, швидка стомлюваність, загальне нездужання; набряки, лімфаденопатія, артеріальна гіпотензія, кон'юнктивіт, анафілаксія.
Порушення з боку нервової системи: головний біль; парестезія.
З боку м'язово-скелетної системи: міалгія; міоліз (рідко), артралгія, підвищення рівня креатинфосфокінази.
З боку сечостатевої системи: підвищення креатиніну, порушення функції нирок.
Інші побічні ефекти (більшість із них не вимагали відміни препарату).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
Інші: лихоманка, головний біль, сонливість, швидка стомлюваність, висипання (не супроводжувалося системними проявами), зниження апетиту; є повідомлення про розвиток панкреатиту (зв'язок із прийомом абакавіру не встановлено); рідко – зміни лабораторних показників.
Протипоказання:
Гіперчутливість до абакавіру чи будь-якого іншого компонента препарату.
При вагітності застосування препарату можливе лише у випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (безпека застосування не встановлена).
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Призначати Зіаген може лише фахівець, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції.
Поява будь-яких ознак реакцій гіперчутливості (можуть розвиватися на будь-якому етапі лікування, але зазвичай виявляються в перші 6 тижнів лікування, в середньому через 11 днів) через їхню потенційну небезпеку для життя потребує негайного припинення прийому препарату.
У деяких пацієнтів реакції гіперчутливості спочатку розцінювалися як захворювання органів дихання (пневмонія, бронхіт, фарингіт), грипоподібні захворювання, гастроентерит або реакції на інші ЛЗ.
Несвоєчасна діагностика синдрому гіперчутливості призводила до продовження або відновлення лікування абакавіром, що викликало розвиток ще більш тяжких реакцій гіперчутливості або летальний кінець.
Тому з появою симптомів цих захворювань слід враховувати можливість розвитку реакцій гіперчутливості.
Якщо ймовірність реакції гіперчутливості не виключена, терапія Зіаген не повинна відновлюватися.
Симптоми гіперчутливості зазвичай зникають після відміни препарату. Фактори ризику, що спричиняють розвиток реакцій гіперчутливості або визначають їх тяжкість, не встановлені.
Відновлення терапії абакавіром після розвитку реакцій гіперчутливості призводить до швидкого (протягом кількох годин) повернення симптомів.
Рецидив реакцій гіперчутливості може протікати важче, ніж початковий епізод, і може супроводжуватися загрозливим життям артеріальною гіпотензією та летальним кінцем.
У разі розвитку реакцій гіперчутливості на абакавір препарат повинен бути скасований і його ніколи не можна призначати в подальшому.
У випадках, коли у пацієнтів, які тимчасово припинили прийом Зіагена, діагноз гіперчутливості не підтверджений (є один симптом), рекомендується оцінитиспіввідношення ризику та можливого терапевтичного ефекту відновлення терапії Зіагеном, у разі відновлення терапії Зіагеном слід проводити її у відповідному медичному закладі.
У ВІЛ-інфікованих пацієнтів (переважно жінок), які приймали антиретровірусні препарати з групи аналогів нуклеозидів як монотерапію або у складі комплексної терапії, що включає абакавір, описані рідкісні випадки молочно-кислого ацидозу та вираженої гепатомегалії з жировою дистрофією печінки. з летальним кінцем.
Слід бути обережними при лікуванні абакавіром, особливо за наявності у пацієнтів факторів ризику розвитку захворювань печінки.
У разі появи клінічних або лабораторних ознак молочнокислого ацидозу або порушення функції печінки прийом Зіагена слід припинити.
Незважаючи на прийом Зіагена або інших антиретровірусних препаратів, у пацієнтів можуть розвиватися інфекції, що викликаються умовно-патогенними мікроорганізмами та інші ускладнення ВІЛ-інфекції.
Тому пацієнти повинні бути під постійним наглядом лікарів, які мають досвід лікування ВІЛ-інфекції.
Пацієнтів слід проінформувати, що лікування антиретровірусними препаратами, зокрема. абакавіром, що не запобігає ризику передачі ВІЛ іншим людям при статевих контактах або переливанні крові.
Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:
Абакавір не інгібує метаболізм, пов'язаний з ізоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрому Р450 і не посилює печінковий метаболізм, тому ймовірність взаємодії з антиретровірусними інгібіторами протеаз та іншими ЛЗ, які метаболізуються за участю 0. Клінічно значимих взаємодій між абакавіром, зидовудином таламівудіном не спостерігалося.
Етиловий спирт змінює метаболізм абакавіру - AUC абакавіру збільшується на 41% (клінічного значення не має), абакавір не впливає на метаболізм етанолу.
При сумісному застосуванні абакавіру в дозі 600 мг 2 рази на добу та метадону Cmax абакавіру знижувалась на 35%, Tmax збільшувалась на 1 год, показник AUC не змінювався (дані клінічного значення не мають).
Абакавір збільшує системний кліренс метадону на 22% (для більшості пацієнтів ці зміни не є клінічно значущими, проте іноді може знадобитися корекція дози метадону).
Ретиноїди (наприклад, ізотретиноїн) інактивуються за допомогою ферменту алкогольдегідрогенази, тому взаємодія з абакавіром можлива (спеціальних досліджень не проводилося).
Склад та властивості:
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
Абакавір (у вигляді абакавіру сульфату) 300 мг
Допоміжні речовини: МКЦ; натрію крохмалю гліколат; магнію стеарат; колоїдний безводний діоксид кремнію
Розчин для прийому внутрішньо 1 мл:
Абакавір (у вигляді абакавіру сульфату) 20 мг
допоміжні речовини: сорбіт; натрію сахарин; натрію цитрат; лимонна кислота; метилпарагідроксибензоат; пропіленгліколь; ароматизатори із запахом банана та полуниці; очищена вода
Має вибіркову противірусну дію по відношенню до вірусу імунодефіциту людини типів 1 і 2 (ВІЛ-1 та ВІЛ-2), включаючи штами ВІЛ-1, резистентні до зидовудину, ламівудину, залцитабіну, диданозину або невірапіну. Дослідження in vitro показали, що механізм дії абакавіру полягає в інгібуванні зворотної транскриптази ВІЛ, що призводить до обриву ланцюга РНК та припинення реплікації вірусу.
In vitro виявлено синергізм дії при комбінаціїабакавіру з невірапіном та зидовудином.
Абакавір має адитивну дію в комбінації з диданозином, залцитабіном, ламівудином і ставудином.
In vitro було виділено штами ВІЛ-1, резистентні до абакавіру.
Розвиток резистентності пов'язаний з генотиповими змінами в певній кодонній ділянці зворотної транскриптази (кодони M184V, K65R, L74V та Y115F). Резистентність ВІЛ до абакавіру in vitro та in vivo розвивається відносно повільно; необхідні множинні мутації для збільшення концентрації IC50 у 8 разів у порівнянні з «диким» штамом вірусу, що може бути клінічно значущим.
У штамів, резистентних до абакавіру, можливе зниження чутливості до ламівудину, залцитабіну та/або диданозину, проте чутливість до зидовудину та ставудину зберігається.
Малоймовірний розвиток перехресної резистентності між абакавіром та інгібіторами протеази або ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази. Неефективність початкової терапії абакавіром, ламівудином і зидовудином обумовлена головним чином мутацією виключно M184V, тому дана комбінація краща як друга лінія вибору.
Пігулки - в контурній комірковій упаковці 10 шт.; у коробці 6 упаковок.
Розчин для прийому внутрішньо - у флаконах по 240 мл, у комплекті з дозуючим шприцом та адаптером для шприца; у коробці 1 флакон.