Зіпрекса (оланзапін), Ліки, ZdravoE
Виробник:
Діюча речовина Зіпрекса
Форми випуску Зіпрекса
- Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг, 10 мг № 28
- Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій по 10 мг у флаконах № 1
Кому показано Зіпрекса
Препарат ефективний для підтримки клінічного поліпшення під час тривалої терапії у пацієнтів, які мали відповідь на початкову терапію.
Оланзапін як монотерапія або в комбінації з літієм або вальпроатом показаний для терапії гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярних розладах, за наявності або відсутності психотичних ознак, а також за наявності або відсутності швидкої циклічної течії.
Оланзапін показаний для зменшення ступеня маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярних розладах та подовженні терміну між загостреннями.
Оланзапін у комбінації з флуоксетином показаний для лікування депресивних епізодів, пов'язаних із біполярними розладами.
Як використовувати Зіпрекса
Спосіб застосування та дози.
Шизофренія та подібні розлади: рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг один раз на день. Вона може призначатися незалежно від їди, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Діапазон доз оланзапіну становить від 5 до 20 мг на добу. Добова доза повинна визначатись на підставі клінічного статусу. Підвищення звичайної добової дози понад 10 мг рекомендовано лише після відповідного клінічного обстеження.
Гостра манія, пов'язана з біполярним розладом: рекомендована початкова доза оланзапіну як монотерапії становить 15 мг на добу або 10 мг на добу у комбінації з літіємчи вальпроатом. Ця доза може призначатися незалежно від їди, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Діапазон доз оланзапіну становить від 5 до 20 мг на добу. Добова доза повинна визначатись на підставі оцінки клінічного статусу. Перевищення рекомендованої початкової дози пропонується лише після клінічного обстеження та має проводитися з інтервалами не менше 24 годин.
Підтримуюча терапія біполярного розладу: пацієнти, які отримували оланзапін для лікування гострої манії, повинні спочатку продовжити підтримуючу терапію біполярного розладу у тій же дозі. Для пацієнтів у стані ремісії рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг на добу. Наступна щоденна доза визначається на підставі клінічного статусу в діапазоні від 5 мг до 20 мг на добу. Оланзапін може призначатися незалежно від прийому їжі, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату.
Біполярна депресія: оланзапін у комбінації з флуоксетином повинен призначатися один раз на добу незалежно від прийому їжі, як правило, починаючи з 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину.
Ефективність оланзапіну як антидепресанту була продемонстрована в діапазоні доз від 6 до 12 мг (середньомодальна щоденна доза 7,4 мг) та флуоксетину від 25 до 50 мг (середньомодальна щоденна доза 39,3 мг) у двох клінічних дослідженнях.
Корекція дози, при необхідності, може проводитись для кожного засобу (оланзапін, флуоксетин). Загальні дані щодо перорального застосування в окремих популяціях: зменшена початкова доза 2,5-5 мг на день може призначатися пацієнтам похилого віку або за наявності інших факторів.
Початкова доза 5 мг може також призначатися пацієнтам з тяжкою нирковою або помірною печінковою.недостатністю. Зменшена початкова доза може призначатися пацієнтам із комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік, відсутність звички до куріння), які можуть знижувати метаболізм оланзапіну.
Вплив оланзапіну на осіб молодше 18 років не вивчався.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій
Для внутрішньом'язового застосування. Не вводити внутрішньовенно чи підшкірно.
Стан ажитації при шизофренії та біполярному афектному розладі.
Рекомендована початкова доза для внутрішньом'язового введення оланзапіну дорослим становить 10 мг, яку призначають у вигляді однієї внутрішньом'язової ін'єкції. Залежно від індивідуального клінічного стану друга ін'єкція, 5 -10 мг, може бути введена через дві години після першої ін'єкції, а третя ін'єкція, 5 -10 мг, може бути введена не раніше, ніж через чотири години після другої. Безпека добової дози понад 30 мг не вивчалась у клінічних дослідженнях. За наявності клінічних показань для продовження терапії оланзапіном, внутрішньом'язові ін'єкції слід припинити та розпочати лікування пероральними формами оланзапіну у дозі 5 – 20 мг на добу відповідно до перебігу хвороби.
Стан ажитації під час деменції. Рекомендована доза оланзапіну для внутрішньом'язового введення дорівнює 2,5 мг, яку призначають як одну внутрішньом'язову ін'єкцію. Другу ін'єкцію, до 5 мг, застосовують, якщо хворий продовжує перебувати у стані ажитації, і не раніше ніж через 2 години після першої ін'єкції. Оцінка безпеки сумарних добових доз, що перевищують 12,5 мг, у пацієнтів у стані ажитації не проводилась. Використання оланзапіну для ін'єкцій в умовах відмінних від гострої ажитації та період лікування більше 24 годин не вивчалися та не рекомендуютьсязастосовувати у хворих із деменцією. Пероральний оланзапін не показаний для лікування деменції.
Діти та підлітки. Дія оланзапіну на обличчя до 18 років не досліджувалося. Пацієнти похилого віку. Доза 2,5-5 мг на 1 ін'єкцію повинна бути узгоджена для пацієнтів похилого віку або за наявності інших клінічних факторів. Для геріатричних пацієнтів з ажитацією при деменції рекомендовано дозу 2,5 мг на 1 ін'єкцію, оскільки ця доза була визначена як ефективна.
Особливості приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій:
Використовуйте розчини негайно протягом 1 години після приготування.
Викидайте будь-яку невикористану порцію.
Після приготування отриманий розчин має бути прозорим та жовтого кольору.
Лікарські засоби для парентерального введення щоразу перед використанням необхідно перевіряти візуально на наявність згустків.
Розчин порошку оланзапіну для ін'єкцій зі стерильною водою для ін'єкцій:
Оланзапін для ін'єкцій слід розводити лише стерильною водою для ін'єкцій.
Розчиніть порошок на 2,1 мл стерильної води для ін'єкцій.
У таблиці наведено обсяги для ін'єкцій, які забезпечують різні дози оланзапіну.
Доза, мг оланзапіну
Об'єм ін'єкції, мл
Особливості застосування.
Нейролептичний злоякісний синдром (НЗС): НЗС, потенційно фатальний синдромокомплекс, був описаний у зв'язку з антипсихотичними препаратами, включаючи оланзапін. Клінічними проявами НЗС є: гіперпірексія, м'язова ригідність, втрата свідомості та симптоми серцевої нестабільності (нерегулярний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, потовиділення та серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть містити підвищений рівенькреатиніну фосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічний прояв НЗЗ або наявність гострої лихоманки без клінічного прояву НЗЗ потребує негайного скасування всіх антипсихотичних засобів, включаючи оланзапін. Пізня дискінезія.
Через великий ризик пізньої дискінезії при тривалому прийомі антипсихотичних препаратів необхідно узгоджене зниження дози або повне відміна препарату з появою у пацієнта ознак або симптомів пізньої дискінезії. Згодом ці симптоми можуть погіршувати стан або з'являтися після припинення лікування. Досвід щодо безпеки у хворих похилого віку з психозом, який пов'язаний з деменцією: у хворих похилого віку з психозом, який пов'язаний з деменцією, ефективність оланзапіну не була встановлена. Факторами ризику, які можуть спричинити зростання рівня смертності у популяції хворих, які лікуються оланзапіном, є вік ≥ 80 років, седація, супутній прийом бензодіазепінів або наявність патології легень (наприклад, пневмонія за наявності аспірації або без неї).
ПОПЕРЕДЖЕННЯ:
Показники печінкової функції. При застосуванні оланзапіну можливі транзиторні, асимптоматичні підйоми рівня печінкових трансаміназ АЛТ та АСТ, особливо на початку лікування. Рідко – гепатит. Повідомлялося про дуже поодинокі випадки холестатичного або змішаного пошкодження печінки. У разі підвищення АЛТ та/або АСТ протягом лікування необхідний подальший нагляд та узгодження зниження дози.
Гіперглікемія та цукровий діабет: відзначається велика поширеність цукрового діабету у хворих на шизофренію. Як і при прийомі інших антипсихотичних лікарських засобів, гіперглікемія, діабет, погіршення перебігу вже існуючого цукрового діабету, кетоацидоз, діабетичнакома виникають дуже рідко. Причинного зв'язку між антипсихотичними лікарськими засобами та цими явищами не встановлено.
Рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг у пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку діабету.
Оланзапін необхідно обережно застосовувати пацієнтами з нападами в анамнезі або чутливими до факторів, які знижують пороги нападів. Існують відомості про поодинокі випадки нападів у таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном.
Антихолінергічна активність: досвід клінічних досліджень виявив низьку частоту антихолінергічних явищ. Однак, через обмежений клінічний досвід щодо застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями, рекомендовано обережність при призначенні пацієнтам з клінічно-значною гіпертрофією простати, паралітичною кишковою непрохідністю, закрито-кутовою глаукомою або подібними станами.
Допамінергічний антагонізм: Оланзапін in vitro виявляє антагонізм до допаміну, і теоретично може протидіяти ефектам леводопи та агоністів допаміну, як і інші антипсихотичні засоби.
Загальна дія на ЦНС: Враховуючи переважний вплив оланзапіну на ЦНС, необхідно використовувати додаткові запобіжні заходи для прийому оланзапіну у поєднанні з іншими препаратами центральної дії, включаючи алкоголь.
Застосування у період вагітності та годування груддю.
Відсутні адекватні та добре контрольовані дослідження дії оланзапіну на вагітних. Оскільки існуючий досвід лікування людей оланзапіном обмежений, оланзапін під час вагітності необхідно застосовувати лише тоді, коли очікувані результати виправдовують можливий ризик.плоду. Дуже рідко надходили повідомлення про тремор, гіпертонію, летаргію та безсоння у немовлят, народжених жінками, які приймали оланзапін в останні три місяці вагітності.
При дослідженні здорових жінок, які годували грудьми, оланзапін було виявлено у грудному молоці. Пацієнткам рекомендується не годувати немовлят грудьми, якщо вони приймають оланзапін.
Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технічними засобами.
Оскільки оланзапін може спричинити сонливість та запаморочення, пацієнти повинні бути попереджені про небезпеку, пов'язану з експлуатацією машин, включаючи автотранспортні засоби.
Побічні ефекти Зіпрекса
Дуже поширеними побічними явищами (≥10%), пов'язаними з вживанням оланзапіну, були сонливість та збільшення маси тіла. Концентрації пролактину плазми були збільшені на 34% у пацієнтів, які приймали оланзапін, але ці підйоми були помірними та швидкоплинними (кінцеве значення не перевищувало вищі межі норми та статистично незначно відрізнялося від плацебо), а пов'язані клінічні прояви (наприклад, гінекомастія, галакторея, збільшення). грудей) спостерігалися рідко.
У більшості пацієнтів рівні пролактину плазми повернулися до нормальних показників без припинення лікування.
Поширені (1%) небажаними явищами були нетримання сечі та пневмонія.
Дуже поширеним (≥10 %) небажаним ефектом у пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з літієм або вальпроатом були збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту та тремор, зустрічалися (10 % випадків) є тахікардія, ажитація/агресивність , дизартрія, різні екстрапірамідальні симптоми та знижений рівень свідомості, - від заспокоєннядо коми. Іншими значними ускладненнями передозування є делірій, конвульсії, кома, ймовірність нейролептичного злоякісного синдрому, пригнічення дихання, аспірація, гіпертонія або гіпотонія, серцева аритмія (