Аксон (цефтріаксон) 1, 0 №1 флакон
ЗАТВЕРДЖЕНО Наказом голови Комітету контролю медичної та фармацевтичної діяльності Міністерства охорони здоров'я Республіки Казахстан від «____»______________200 р. № ______________
Інструкція з медичного застосуваннялікарських засобів
Торгова назва Аксон
Міжнародна непатентована назва Цефтріаксон
Лікарська форма Порошок для приготування розчину для ін'єкцій, 1 г
Склад активна речовина - цефтріаксон (у вигляді натрієвої солі) 1 г
Опис Майже білий кристалічний порошок без запаху.
Фармакотерапевтична група Бета-лактамні антибактеріальні препарати інші. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01DD04
Фармакологічні властивості Фармакокінетика Всмоктування та розподіл: при парентеральному введенні цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Площа під кривою «концентрація-час» при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні збігаються. Біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%. При внутрішньовенному введенні цефтріаксон швидко дифундує інтерстиціальну рідину, де протягом 24 год підтримуються бактерицидні концентрації щодо чутливих бактерій. Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном. Ступінь зв'язування обернено пропорційна концентрації цефтріаксону в сироватці крові. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтріаксону в ній вища, ніж у сироватці крові. Цефтріаксон проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У новонароджених та дітей при запаленні мозкової оболонки цефтріаксон проникає у спинномозкову рідину. Прибактеріальний менінгіт концентрація цефтріаксону в спинномозковій рідині становить у середньому 17% від його концентрації в сироватці крові, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. У дорослих при менінгіті через 2-25 годин після введення препарату в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтріаксону в багато разів перевищує мінімальну переважну концентрацію. Метаболізм та виведення: період напіввиведення у здорових добровольців становить близько 8 год. У новонароджених до 8-го дня життя та у літніх людей старше 75 років середній період напіввиведення становить близько 16 год. У дорослих 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді із сечею, 40-50% - у незміненому вигляді із жовчю. У новонароджених приблизно 70% введеної дози виводиться нирками. При помірних порушеннях функції нирок або печінки у дорослих фармакокінетика цефтріаксону майже не змінюється, період напіввиведення незначно подовжується. Це з тим, що з пацієнтів із порушеннями функції нирок компенсаторно збільшується виведення цефтриаксона з жовчю, а й у пацієнтів із порушеннями функції печінки компенсаторно посилюється виведення цефтриаксона нирками.Фармакодинаміка Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Аксон активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аеробних грамнегативних бактерій: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella / Branhamella / catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (неко. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (В т.ч. Yersinia enterocolitica); анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (У т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. До препарату стійкі метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp., більшість штамів Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), деякі штами Enterobacter spp., деякі штами Pseudomonas aeruginosa, деякі штами Bacteroides spp., які продукують бета-лактамазу (у тому числі Bacteroides fragilis). Treponema pallidum чутлива до Аксона. Клінічні дані свідчать про високу ефективність цефтріаксону при первинному та вторинному сифілісі. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтріаксон (до класичних цефалоспоринів певні штами збудників можуть бути стійкими).
Показання до застосування Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: - перитоніт - сепсис - менінгіт - інфекції органів черевної порожнини (запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, у тому числі холангіт, емпієма жовчного міхура) - захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів (у томучисла пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври) - інфекції кісток та суглобів - інфекції шкіри та м'яких тканин - інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит) - гонорея - інфіковані рани та опіки Профілактика перед- та післяопераційної інфекцій.
Спосіб застосування та дози Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Для дорослих та дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г цефтріаксону 1 раз на добу. У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають чутливість до цефтріаксону, добову дозу можна збільшити до 4 г. Для новонароджених (до двотижневого віку) доза становить 20-50 мг/кг/добу. Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг. Діти з масою тіла 50 кг і більше застосовують дози для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії. При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого віку початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом'язово. Для профілактики інфекцій у передопераційному та післяопераційному періодах за 30-90 хв до операції вводять 1-2 г цефтріаксону. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) добова доза цефтріаксону не повинна перевищувати 1 г. При виражених порушеннях функції печінки та нирок, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно стежити за концентрацією цефтріаксону в плазмі крові, т.к. вони можуть знижуватися швидкість його виділення. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та ступеня тяжкості захворювання. Правила приготування та введення препарату Для приготування розчину для внутрішньом'язового введення1 г порошку розводять 3,5 мл 1% лідокаїну розчину. Розчин вводять глибоко в сідничний м'яз.Отриманий розчин не можна вводити внутрішньовенно! Для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 г порошку розводять 10 мл стерильної дистильованої води та вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хв. Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл вільного розчину від кальцію, наприклад: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози. Тривалість внутрішньовенної інфузії – не менше ніж 30 хв.
Побічні дії Часто: - діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит, можливий розвиток псевдохолелітіазу - еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, - , алергічний дерматит, кропив'янка, набряк, мультиформна еритема Рідко: - головний біль, запаморочення, відчуття втоми - підвищення активності ферментів печінки, болі в правому підребер'ї - лихоманка, анафілактичні реакції, - збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові - мікози аногенітальної області, кандидоз статевих органів - олігурія
У поодиноких випадках: -порушення зсідання крові - псевдомембранозний коліт ). Побічні ефекти, як правило, транзиторні та зникають після відміни препарату.
Протипоказання - підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів - вагітність (I триместр) та період лактації - жовчнокам'яна хвороба - наявність в анамнезі ентероколіту та кровотечі
Лікарськівзаємодії Аксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій, проте при одночасному введенні з фторхінолонами, ванкоміцином, рифампіцином (але не в одному шприці) збільшується ризик кристалізації в сечових шляхах. При одночасному застосуванні з петлевими діуретиками (наприклад, фуросемід) порушень функцій нирок не спостерігається. При одночасному введенні з еуфілін випадає в осад. Аксон фармацевтично несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики.
Особливі вказівки Препарат застосовується тільки в умовах стаціонару. При застосуванні Аксону слід враховувати можливість розвитку анафілактичного шоку. У разі його розвитку слід негайно ввести внутрішньовенно адреналін, а потім глюкокортикоїдні засоби. При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану плазми та нирок та поступово зменшувати дозу препарату. Слід враховувати, що іноді при УЗД жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення опадів. Цей симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Аксоном. При больовому синдромі в подібних випадках не потрібне хірургічне втручання; проводять консервативне лікування. Вживання алкоголю під час терапії має подібну дію. Використання в педіатрії: Аксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний із альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Аксону вимагає особливої обережності. Вагітність та період лактації ЗастосуванняАксона у II та III триместрах вагітності та в період лактації можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. При необхідності призначення під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом та потенційно небезпечними механізмами У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток таких побічних ефектів, як запаморочення та почуття втоми, в окремих випадках порушується здатність керувати автомобілем або іншими рухомими об'єктами. Ці явища посилюються за одночасного прийому алкоголю.
Передозування Випадки передозування відмічені лише при тяжкій нирковій недостатності. Симптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.
Форма випуску та упаковка Порошок для приготування розчину для ін'єкцій, по 1 г у скляному флаконі, закупореному гумовою пробкою, обжатим алюмінієвим ковпачком і закритим пластмасовим ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування державною та українською мовами в картонній коробці.
Умови зберігання Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Чи не заморожувати! Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання 2 роки Не використовувати після закінчення терміну придатності.Умови відпустки з аптек За рецептом
Виробник Akriti Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Акріті Фармасьютікалз Пвт. Лтд.) 117, Block No. 2, Emerald Plaza, Hiranandani Meadows, Barrister Nath Pai Road, Thane (West) – 400 610, India.