АКТАПАРОКСЕТИН інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Побічна дія
  • Протипоказання
  • Вагітність
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами
  • Передозування
  • Умови зберігання
  • Форма випуску
  • склад
  • Додатково
ПрепаратАктапароксетин - антидепресант, дія якого обумовлена ​​діючою речовиною.Пароксетин є потужним та селективним інгібітором захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлене його дією селективне захоплення 5-НТ нейронами.Пароксетин має низький афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів. Маючи селективну дію, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький афінітет до а-1, а-2, В-адренорецепторів, а також до допамінових, 5-HT1 подібних, 5-НТ2 подібних і гістамінових (H1) рецепторів. Пароксетин не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічуючі дію на них етанолу.За даними дослідження поведінки та ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для пригнічення захоплення 5-НТ. У здорових добровольців він не викликає значної зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕЕГ. УНа відміну від антидепресантів, які пригнічують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанітідину.

Фармакокінетика

При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту першого проходження через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, які при прийомі низьких доз досягають низьких рівнів препарату в плазмі. 1% його присутній у плазмі, причому в терапевтичних концентраціях 95% пов'язано з білками плазми. майже збігається із діапазоном здорових дорослих добровольців.

Показання до застосування

Спосіб застосування

Побічна дія

З боку нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, напади паніки, підвищена нервова збудливість, концентрації уваги. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, міастенія, міоклонія, міопатичний синдром. З боку органів чуття: порушення зору, зміна смаку. З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію та розладиеякуляції, затримка сечі, гіперпролактинемія/галакторея, аноргазмія, почастішання сечовипускання. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея, у дуже рідкісних випадках - гепатит. -судинної системи: ортостатична гіпотензія. Інші: підвищене потовиділення, алергічні реакції (висипання, кропив'янка, екхіматози, свербіж, ангіоневротичний набряк), гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону, синдром відміни при різкій відміні препарату,

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препаратуАктапароксетин є: гіперчутливість до компонентів препарату; одночасний прийом з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни; одночасний прийом тіоридазину; нестабільна епілепсія; вагітність та період лактації; дитячий вік (до 18 років). З обережністю: печінкова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; судомні стани; призначення електроімпульсної терапії; прийом препаратів, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості та захворювання, що підвищують ризик кровоточивості, літній вік.

Вагітність

Під час вагітності застосовувати препаратАктапароксетин протипоказано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Прийом їжі та антацидних засобів не впливає на всмоктування та фармакокінетичні параметри препарату. Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО. При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину. , Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю у зв'язку з посиленням токсичногоефекту алкоголю. У зв'язку з ігібуванням пароксетином цитохрому Р450 можливе посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків і антиаритміків класу 1С, метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів. одночасному призначенні з препаратами, що інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину. Пароксетин збільшує час кровотечі на фоні прийому варфарину, при незмінному протромбіновому часі. овий кислотою, нестероїдними протизапальними засобами рекомендується бути обережними у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові. Одночасне призначення з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може призвести до посилення серотонінергічного ефекту. Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину. Збільшення частоти побічних ефектів.

Передозування

Симптоми передозуванняАктапароксетину : нудота, розширені зіниці, лихоманка, підвищення артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, брадикардія, вузловий ритм. У дуже рідких прийомі з іншими психотропними засобами та/або алкоголем можливе пригнічення свідомості аж до коми. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності симптоматичнатерапія. Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Форма випуску

Актапароксетин - таблетки, покриті плівковою оболонкою 20 мг і 30 мг. Таблетки 20 мг: по 6, 7 або 10 таблеток у блістери Алюмінієва фольга/ПВХ/Алюмінієва фольга. 1 або 2 блістери та 6 таблеток, 1, 2, 4, 8 або 14 блістерів по 7 таблеток або 1, 2, 3, 5, 6 або 10 блістерів по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Таблетки 30 мг: по 6, 7 або 10 таблеток у блістери Алюмінієва фольга/ПВХ/Алюмінієва фольга. 1 блістер по 6 таблеток, 2 або 4 блістери по 7 таблеток або 1, 3 або 10 блістерів по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. картонну коробку (для стаціонарів).

Активна речовина - пароксетину гідрохлорид 22,22 мг або 33,33 мг, відповідний пароксетину 20,00 мг або 30,00 мг. метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату сополімер (Еудрагіт Е 100); Опадрай АМВ білий (водний розчин): полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид (Е 171), тальк, соєвий лецитин (Е 322), ксантанова камедь (Е 415) - для таблеток 20 мг; Опадрай АМВ синій (водний розчин): полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), лецитин соєвий (Е 322), ксантанова камедь (Е 415); барвник сонячний захід сонця жовтий (Е ПО), барвник хіноліновий жовтий (Е 104) - для таблеток 30 мг).