Амікацин – інструкція із застосування, уколи дітям, ціна антибіотика

Амікацин: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Amikacin

Код ATX: J01GB06

Діюча речовина: амікацин (Amikacin)

Виробник: Красфарма, ВАТ (Україна); Фармасинтез, АТ (Україна); Синтез, ВАТ (Україна); Біохімік, ВАТ (Україна); Р-фарм, АТ (Україна); Шицячжуан Фармасьютікал Груп Оуі Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)

Ціни в аптеках: від 29 руб.

уколи

Амікацин – антибактеріальний засіб із групи аміноглікозидів.

Форма випуску та склад

Антибіотик Амікацин випускають у вигляді порошку та готового розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Розчин препарату випускається у скляних ампулах по 4 мл. Контурна коміркова упаковка містить 5 або 10 ампул засобу. В одній картонній пачці 1 або 2 упаковки.

Порошок для виготовлення розчину випускається у флаконах по 10 мл. Одна картонна пачка містить 1, 5 або 10 флаконів.

У кожній пачці також міститься інструкція із застосування Амікацину.

Діючою речовиною у складі препарату виступає амікацин у формі сульфату (1 мл – 250 мг).

Допоміжними компонентами є натрію дисульфіт, натрію цитрат для ін'єкцій, вода для ін'єкцій, сірчана кислота розведена.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амікацин є напівсинтетичним антибіотиком широкого спектра дії, відноситься до групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язується з 30S субодиницею рибосом, що перешкоджає утворенню комплексу матричної та транспортної РНК (рибонуклеїнової кислоти). Також відбувається блокування синтезу білка та руйнування цитоплазматичних мембран бактерій.

Виявляє високу активність щодо наступних мікроорганізмів:

  • аеробні грамнегативні: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
  • деякі грампозитивні: Staphylococcus spp. (включаючи стійкі до пеніциліну та деяких цефалоспоринів штами).

Щодо Streptococcus spp. амікацин помірковано активний.

При одночасному застосуванні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії по відношенню до штамів Enterococcus faecalis.

Анаеробні мікроорганізми стійкі до дії амікацину.

Речовина під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, не втрачає активності і може залишатися активною по відношенню до штамів Pseudomonas aeruginosa, стійким до тобраміцину, нетилміцину та гентаміцину.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення уколів амікацин всмоктується повністю та швидко. Cmax (максимальна концентрація) у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні дози 7,5 мг/кг становить 21 мкг/мл, після внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин такої самої дози – 38 мкг/мл. Тmах (час досягнення максимальної концентрації) після внутрішньом'язового введення становить приблизно 1,5 години.

Середня терапевтична концентрація зберігається протягом 10-12 годин.

Речовина пов'язується із білками плазми на рівні 4–11%. Vd (обсяг розподілу) залежно від віку: дорослі – 0,26 л/кг, діти – від 0,2 до 0,4 л/кг, новонароджені у віці до одного тижня та при масі тіла менше та більше 1500 г – до 0,68 та 0,58 л/кг відповідно. У хворих на муковісцидоз значення показника знаходиться в діапазоні від 0,3 до 0,39 л/кг.

Амікацин добре розподіляється у позаклітинній рідині (вмістом абсцесів, плевральному випоті, синовіальній,асцитичній, перикардіальній, перитонеальній та лімфатичній рідинах). У сечі виявляється у високих концентраціях, низькі концентрації відзначаються у грудному молоці, жовчі, бронхіальному секреті, водянистій волозі ока, спинномозковій рідині та харкотинні.

Добре проникає у всі тканини організму, де відбувається внутрішньоклітинне накопичення. Високі концентрації речовини відзначаються органах з хорошим кровопостачанням – легенів, печінки, міокарді, селезінці, і особливо у нирках, де амікацин накопичується у кірковій речовині, нижчі концентрації – у кістках, жирової тканини і м'язах.

У разі призначення у середніх терапевтичних дозах (у нормі) дорослим амікацин через гематоенцефалічний бар'єр не проникає, при запаленні мозкових оболонок проникність незначно зростає. У новонароджених, порівняно з дорослими, досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині. Речовина проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в амніотичній рідині та крові плода.

Амікацин не метаболізується.

T1/2 (період напіввиведення) у дорослих становить 2-4 години, у новонароджених – від 5 до 8 годин, у дітей старшого віку – від 2,5 до 4 годин. Кінцевий T1/2 – більше 100 годин (вивільнення із внутрішньоклітинних депо).

Виведення здійснюється нирками клубочкової фільтрації (65-94%), головним чином у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 79-100 мл/хв.

При порушенні функції нирок T1/2 у дорослих варіює залежно від ступеня порушення – до 100 годин, у хворих з муковісцидозом – від 1 до 2 годин, у пацієнтів з гіпертермією та опіками T1/2 внаслідок підвищеного кліренсу може бути нижчим порівняно із середніми. показниками.

Виводиться при гемодіалізі і, меншою мірою, перитонеальномудіалізі (50% за 4–6 годин та 25% за 48–72 годин відповідно).

Показання до застосування

Амікацин рекомендується використовувати при інфекційно-запальних ураженнях, спричинених грамнегативними мікроорганізмами, що виявляють резистентність до гентаміцину, канаміцину, сизоміцину, або асоціаціями грампозитивної та грамнегативної патогенних форм.

Препарат застосовують для терапії інфекцій наступної локалізації:

  • центральна нервова система, у т. ч. менінгіт;
  • дихальні шляхи: бронхіт, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври;
  • черевна порожнина, у т. ч. перитоніт;
  • шкіра та м'які тканини, у т. ч. інфіковані опіки та виразки; різного генезу пролежні;
  • кістки та суглоби, в т. ч. остеомієліт;
  • сечостатеві шляхи: цистит, пієлонефрит, уретрит;
  • жовчовивідні протоки;
  • сепсис, септичний ендокардит;
  • ранові та післяопераційні зараження.

Протипоказання

Амікацин протипоказаний при:

  • невриті слухового нерва;
  • гіперчутливість до засобу (у тому числі до інших аміноглікозидів);
  • тяжкої ниркової хронічної недостатності;
  • вагітності.

З обережністю слід використовувати препарат при паркінсонізмі, міастенії, дегідратації, нирковій недостатності, під час лактації та в похилому віці.

Крім того, під строгим лікарським контролем дають Амікацин новонародженим та недоношеним дітям.

Амікацин, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Уколи Амікацин вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Призначають по 5 мг/кг кожні 8 годин або 7,5 мг/кг кожні 12 годин.

При неускладнених бактеріальних інфекціях, що вразили сечові шляхи, показано застосування препарату кожні 12годин по 250 мг.

Новонародженим недоношеним дітям Амікацин починають вводити у дозі 10 мг/кг, після чого переходять на дозу 7,5 мг/кг, яку вводять кожні 18-24 години.

Здоровим новонародженим дітям вводять у початковій дозі 10 мг/кг, після чого переходять на 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Максимально допустиме добове дозування для дорослих – 15 мг/кг/добу.

При внутрішньом'язовому введенні терапія триває 7-10 днів, при внутрішньовенному – 3-7 днів.

Побічна дія

  • травна система: нудота/блювання, порушення печінкової функції, проявляється підвищенням активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемією;
  • органи кровотворення: лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія;
  • центральна та периферична нервова система: сонливість, головний біль, нейротоксичні ефекти (м'язові посмикування, відчуття оніміння/поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової трансмісії (зупинка дихання);
  • органи чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні/лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсичний вплив на вестибулярний апарат (запаморочення, порушення координації рухів, нудота/блювота);
  • сечовидільна система: порушення ниркової функції внаслідок нефротоксичності, проявляється олігурією, протеїнурією, мікрогематурією, гіперкреатинінемією, азотемією;
  • реакції гіперчутливості: лихоманка, висипання на шкірі і свербіж, гіперемія шкіри, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк);
  • місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит; при внутрішньовенному введенні флебіт, перифлебіт.

Передозування

Основні симптоми: токсичні реакції у вигляді порушення дихання, блювання, нудоти, втратислуху, атаксії, запаморочення, розлади сечовипускання, зниження апетиту, спраги, дзвону чи відчуття закладання у вухах.

Терапія: гемодіаліз або перитонеальний діаліз (з метою усунення блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків); солі кальцію, антихолінестеразні засоби, штучна вентиляція легень, інше симптоматичне/підтримуюче лікування.

особливі вказівки

При внутрішньовенному застосуванні Амікацину концентрація діючої речовини в розчині не повинна перевищувати 5 мг/мл.

При лікуванні препаратом рекомендується не рідше 1 разу на 7 днів контролювати функцію слухового нерва, нирок та вестибулярного апарату.

Препарат не можна поєднувати з гепарином, пеніцилінами, амфотерицином, капреоміцином, еритроміцином, вітамінами В і С, хлоридом кальцію, гідрохлортіазидом, цефалоспоринами.

Застосування при вагітності та лактації

  • вагітність: терапія протипоказана;
  • період лактації: може застосовуватись за наявності життєвих показань; амікацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, проте речовина слабо всмоктується із шлунково-кишкового тракту; пов'язані з терапією ускладнення не зареєстровані.

Застосування у дитячому віці

З обережністю слід призначати Амікацин дітям у період новонародженості та недоношеним дітям.

При порушеннях функції нирок

  • тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією: терапія протипоказана;
  • ниркова недостатність: Амікацин слід застосовувати під лікарським контролем.

Застосування у літньому віці

Амікацин у пацієнтів похилого віку застосовується з обережністю.

Лікарська взаємодія

  • поліміксин В, налідіксова кислота, ванкоміцин, цисплатин:ймовірність розвитку нефро-і ототоксичності зростає;
  • карбеніцилін, бензилпеніцилін, цефалоспорини: синергізм дії; у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при сумісному застосуванні з β-лактамними антибіотиками ефективність амікацину може знижуватися;
  • антиміастенічні лікарські засоби: зниження їхньої ефективності;
  • курареподібні препарати: посилення їх міорелаксуючої дії;
  • діуретики (особливо фуросемід), пеніциліни, цефалоспорини, нестероїдні протизапальні препарати, сульфаніламіди: блокування елімінації аміноглікозидів, підвищення їх сироваткової концентрації в крові, посилення нейро- та нефротоксичності (пов'язане з конкуренцією за активну секрецію);
  • індометацин (парентеральне введення): збільшення ймовірності виникнення токсичного впливу амікацину (T1/2 зростає, кліренс знижується);
  • поліміксини для парентерального введення, метоксифлуран, капреоміцин та інші препарати, що блокують нервово-м'язову передачу (опіоїдні анальгетики, галогеновані вуглеводні – засоби для інгаляційної анестезії), переливання великої кількості крові з цитратними консервантами: збільшення

Антибіотик Амікацин фармацевтично несумісний з такими препаратами, як пеніциліни, гепарин, цефалоспорини, капреоміцин, амфотерицин В, гідрохлортіазид, еритроміцин, нітрофурантоїн, вітаміни групи В і С, хлорид калію.

Аналогами Амікацину у вигляді порошку є препарати: Амікацин-Віал, Амікацин-Ферейн та Амікабол.

Аналоги засобу у формі розчину: Селеміцин та Хемацин.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей, захищеному від потрапляння прямих сонячних променів,температурі 5-25 °С.

Термін придатності складає 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про амікацин

На спеціалізованих сайтах та форумах пацієнти залишають різні відгуки про Амікацин. У багатьох випадках препарат оцінюють як ефективний засіб із хорошою переносимістю. Інші користувачі вказують на недостатню терапевтичну дію, а також на розвиток виражених побічних ефектів.

Ціна на Амікацин в аптеках

Орієнтовна ціна на Амікацин становить: розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 250 мг/мл (10 ампул) – 268 руб., порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення: 1 флакон 500 мг – 34–72 руб., 1 флакон 100 - 55 руб.