Аміноглютетімід - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання
Інгібітори біосинтезу гормонів надниркових залоз
Діюча речовина – Аміноглутетімід.
Лікарська форма
Фармакотерапевтична група
Інгібітори біосинтезу гормонів надниркових залоз
Фармакологічні властивості
Протипухлинний (цитостатичне). Пригнічує ферментативне перетворення холестерину на прегненолон та інгібує біосинтез корою надниркових залоз глюко- та мінералокортикоїдів, естрогенів та андрогенів. Компенсаторно підвищує секрецію АКТГ; пригнічує біотрансформацію андрогенів до естрогенів, мінімізує синтез тироксину щитовидною залозою та компенсаторно збільшує секрецію тиреотропного гормону. Редукує рівень естрогенів у крові та пригнічує їхній біосинтез у пухлинній тканині, сприяє регресії пухлинного процесу у жінок з гормонозалежними злоякісними пухлинами молочної залози в період менопаузи. Після прийому внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 1-4 години. Метаболізується головним чином печінці. Виводиться переважно нирками та з жовчю.
Показання для застосування. Аміноглютетімід
Гіперкортицизм: синдром Іценка – Кушинга, зумовлений пухлинами (карцинома, аденома, у т.ч. у до- та післяопераційному періоді, неоперабельні кортикостероми) або гіперплазією кори надниркових залоз, ектопічною продукцією АКТГ; рецидиви після субтотальної адреналектомії; прогресуючий рак молочної залози (з метастазами) у жінок у постменопаузі, метастазуючий рак передміхурової залози (паліативне лікування); артеріальна гіпертензія (комплексне лікування)
Протипоказання
Гіперчутливість, зокрема. до глютетиміду; індукована порфірія, вагітність, грудне вигодовування (на часлікування виключено), дитячий вік.
Застереження під час використання
Підбір дози рекомендується проводити у госпітальних умовах. З обережністю призначають при порушеннях функції печінки та нирок, дітям. Перед застосуванням виключають наявність вагітності. У період лікування постійно контролюють артеріальний тиск, функціональний стан кори надниркових залоз, щитовидної залози та кожні 2 тижні, особливо у перші 2-3 місяці – клітинний склад периферичної крові. При наднирковій гіпофункції, що виникає в період лікування або в умовах стресових ситуацій (хірургічне втручання, травма, гостре захворювання та ін.), додатково призначають глюкокортикоїди (гідрокортизон). При розвитку порушень кровотворення та за підозри розвитку алергічного альвеоліту терапію скасовують. Поява шкірного висипу, особливо на початку лікування, вимагає тимчасового припинення лікування. Хворих попереджають про необхідність під час курсу утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, виключити вживання алкогольних напоїв, відмовитися від використання гормональних протизаплідних засобів.
Взаємодія з лікарськими препаратами
Снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти, алкоголь посилюють чи змінюють симптоми гострого передозування. Діуретики посилюють гіпонатріємію. Стимулює біотрансформацію глюкокортикоїдів, пероральних антикоагулянтів, дигітоксину, теофіліну, медроксипрогестерону та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Побічні ефекти
млявість, сонливість, безсоння або депресія, неадекватна реакція на зовнішні подразники, сплутаність свідомості, атаксія, головний біль, запаморочення; нейтропенія, лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), панцитопенія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту; гіпофункція кори надниркових залоз до надниркової недостатності; гіпотиреоз, маскулінізація та гірсутизм (у жінок), передчасний статевий розвиток (у юнаків); артеріальна гіпотензія, (аж до колапсу), тахікардія; нудота, блювання, діарея чи запор, анорексія, порушення функціональних печінкових тестів, у т.ч. підвищення рівня гамма-глутамінтрансферази; холестатичний гепатит, жовтяниця, порушення функції нирок; гіпонатріємія, гіперкаліємія, гіпоглікемія, гіперхолестеринемія; лихоманка, підвищене потовиділення; міалгія; висипання, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла; алергічні, у т.ч. анафілактоїдні реакції - свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, алергічний альвеоліт, що супроводжується еозинофільними легеневими інфільтратами та ін.