Амлодипін-Прана (Amlodipine-Prana), інструкція із застосування, показання та протипоказання,
Міжнародне найменування -amlodipine-prana
Склад та форма випуску
Таблетки. 1 таб. містить амлодипіну (у формі безилату) 5 мг.
Таблетки. 1 таб. містить амлодипіну (у формі безилату) 10 мг.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 40 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 50 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 60 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 70 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 80 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 90 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
Клініко-фармакологічна група
Блокатори кальцієвих каналів.
Фармако-терапевтична група
Фармакологічна дія Амлодипін-Прану
Похідне дигідропіридину - БМКК II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із сегментом S6 III і IV доменів альфа1-субодиниці кальцієвого каналу L-типу, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід Ca 2+ у клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити).
Виявляє гіпотензивний та антиангінальний ефект. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Зменшення ішемії міокарда відбувається за рахунок розширення коронарних та периферичних артерій та артеріол у незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, зниження ОПСС, зменшення постнавантаження, потреби міокарда у кисні.Збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметалу); запобігає розвитку коронароспазму, викликаного курінням.
У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента S-T (на 1 мм) при фізичному навантаженні, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин.
При артеріальній гіпертензії разова добова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). У пацієнтів із захворюваннями CCC (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклерозу сонних артерій), що перенесли ІМ, надшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або пацієнтів зі стенокардією; терій , знижує летальність від ІМ, інсульту, транслюмінальної ангіопластики, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування ХСН; знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних наслідків у хворих на ХСН (III-IV клас за NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих на ХСН (III-IV класи з NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.
Не викликає різкого зниження АТ, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції.викиду ЛШ. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда ЛШ. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми. Час настання ефекту – 2-4 год; тривалість – 24 год.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю.
T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.
Артеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).
Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).
Режим дозування та спосіб застосування
Для дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена.
Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.
Побічна дія Амлодипін-Прану
З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен.
Алергічніреакції: висипання на шкірі, свербіж.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії.
Серцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.
Протипоказання до застосування
Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.); обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Застосування препарату у дітей
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатріївідсутні.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібне.
Особливі вказівки прийому
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда та в СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.
На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово.
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.
Взаємодія Амлодипін-Прану з іншими лікарськими препаратами
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропногодії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі.
Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект повільних блокаторів.кальцієвих каналів
При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не зрозуміло, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
Застосування препарату амлодипін-прану лише за призначенням лікаря, опис дано для довідки!
Стали жертвою шахраїв? Можливо, це ознака розвитку деменції