Ампіцилін (Фармакокінетика) - Лікарські засоби для лікування інфекційних захворювань -
Зі шлунково-кишкового тракту всмоктується 30...50% прийнятої дози ампіциліну. Їжа затримує початок і пів ноту його всмоктування. При внутрішньом'язовому введенні солі натрієвої ампіциліну 87% введеної дози всмоктуються протягом 3 год; якщо ампіцилін вводять у вигляді суспензії тригідрату, то всмоктування відбувається ще повільніше.
При внутрішньовенному введенні в плазмі крові негайно виникає максимальна концентрація, яка біоекспонентно знижується: t 1 /2 дорівнює 1…1,5 год. При внутрішньом'язовому введенні та прийомі внутрішньо t 1/2 препарату дещо більше, ніж при внутрішньовенному.
Виводиться ампіцилін переважно у незміненому вигляді нирками, лише 10% його піддаються біотрансформації у неактивний метаболіт. З жовчю виводиться дуже мало антибіотика, але все ж таки в кількостях, які створюють у ній активну концентрацію (приблизно як у сироватці крові).
У крові 18...29% ампіциліну пов'язано з білками, в еритроцити він не проникає і не зв'язується з ними. Ампіцилін легко проникає в синовіальну рідину, створюючи в ній таку ж концентрацію, як у сироватці крові. У лікворі його концентрація дорівнює 40% від сироваткової, але при запаленні мозкових оболонок зростає до 70...95%. Після внутрішньовенного введення активна концентрація в лікворі зберігається 24 год і більше. В інші рідини він проникає гірше: у назальний секрет – 10%, у бронхіальний секрет – 5%, у сльози та слину – 1% від рівня у сироватці крові.
У загиблих дітей, які отримували ампіцилін, найбільша його концентрація виявлена в нирках, потім (у спадній кількості) у легенях, селезінці, лікворі, надниркових залозах, печінці, мозку. У вагітних жінок концентрація ампіциліну вплазмі крові у 2 рази менше, ніж у невагітних, оскільки у них нирковий кліренс у 2 рази більший. У плаценті та крові пуповини його концентрація така сама, як у крові матері.
Але в тканинах плода (серце, легень, печінки, нирках, лікворі) його концентрація становить 10…50% рівня у сироватці крові матері. t 1 /2 ампіциліну у новонароджених першого дня життя - 3,4 год, на 2 ... 5-й день - 2,2 год, а до 4 міс - так само, як у дорослих, - 1,1 год. Дитина може отримати ампіцилін з молоком матері, тому що в ньому виявляють 10 ... 30% від його рівня в плазмі крові.
"Довідник педіатра з клінічної фармакології", В.А. Гусель
Застосовують ампіцилін при менінгіті, особливо спричиненому гемофільною паличкою, при сепсисі, важких пневмоніях. У цих ситуаціях його вводять внутрішньовенно, рідше внутрішньом'язово. При нетяжких захворюваннях шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, отитах та ін. його можна призначати внутрішньо. Ампіцилін, що не всмоктався зі шлунково-кишкового тракту, викликає подразнення слизової оболонки кишечника (що може викликати діарею) і шкіри навколо анального отвору.
Добова доза для новонародженого – 15…30 мг/кг; для дітей інших вікових груп – 20…30 мг/кг. Новонародженим ін'єкції виробляють 2 рази на добу, іншим дітям – 2 – 3 рази на добу. Для ендолюмбального введення 50 мг препарату розчиняють у 2-10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Отриманий розчин має бути безбарвним (!). Вводять його.
випускають у таблетках по 0,125 і 0,25 г, що призначаються внутрішньо (при інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту). Добова доза для новонароджених – 50 мг/кг; дітям інших вікових груп - 50 ... 100 мг / кг, що призначаються 3 - 4 рази на день. Гентаміцину сульфат випускають у флаконах по 0,08 г та в ампулах, що містять 1 або 2 мл 4%розчину. Для…
Тетрацикліни не можна приймати внутрішньо разом із антацидними препаратами, що містять алюміній, кальцій, магній, із препаратами заліза, цинку, міді, серцевими глікозидами. З названими препаратами тетрацикліни утворюють комплексні сполуки, що не всмоктуються. Тетрацикліни порушують всмоктування також глюкози, вітамінів A, D, Е, В12. Атропін погіршує всмоктування тетрациклінів. Не можна місцево застосовувати тетрацикліни разом із препаратами свинцю, срібла, тому що відбувається взаємна…
Залежно від структури сульфаніламідні препарати характеризуються неоднаковою фармакокінетикою. Більшість із них добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація в плазмі крові виникає через 2…4 год. Виняток становлять фталазол, фтазин, сульгін, салазосульфапіридин, сульфасалазин, салазопіридазин, салазодиметоксин, спеціально обтяжені додатковими структурними компонентами, що сприяють їх проходженню в товсту кишку. У плазмі крові 12…99…