Арифон ретард інструкція, застосування
Автор: Михайло Крон. Опубліковано: 20/02/2019 20/02/2019
Аріфон ретард (Arifon retard)
міжнародна та хімічна назва: індапамід; (RS)-4-хлоро-3-(сульфамойл)-N-(2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл)-бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі пігулки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка Арифону ретард містить 1,5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, повідон, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, діоксид титану, гліцерин, макрогол 6000.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю.
Код АТС С03В A11.
Фармакологічні властивості.
Індапамід є сульфонамідним похідним з індоловим кільцем, який фармакологічно близький до тіазидних діуретиків і призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Завдяки складному механізму дії Аріфон Ретард знижує артеріальний тиск, але не викликає значного збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок та судин.
На рівні нирок індапамід підвищує виділення натрію та хлору в сечу та меншою мірою виділення калію та магнію, таким чином призводить до незначного збільшення діурезу.
Індапамід має високу ліпофільність та діє на рівні судинної стінки.
Індапамід змінює трансмембранний перебіг іонів (особливо кальцію), зменшує чутливість судин до адреналіну та сприяє утворенню судинорозширювальних речовин (стимулює синтез простагландину PGE2 та простацикліну РОІ2). Все це призводить до покращення еластичності артеріальних судин тазниження загального опору периферичних судин та артеріол та обумовлює зниження артеріального тиску.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Індапамід не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин/ЛПНЩ, холестерин/ЛПЗЩ), а також не впливає на метаболізм вуглеводів, навів у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет, зменшує мікроальбумаїнурію.
Антигіпертензивна ефективність препарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Арифон Ретард має вдосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активної речовини – індапаміду та ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску при вмісті індапаміду лише 1,5 мг в одній таблетці.
При застосуванні дози вище 1,5 мг антигіпертензивна дія препарату не збільшується, але збільшується ризик розвитку побічних реакцій.
Не слід збільшувати рекомендовану дозу, якщо не отримано бажаного результату.
Фармакокінетика. Арифон Ретард створений на основі гідрофільного матриксу, що дозволило зменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1,5 мг. Гідрофільний матрикс забезпечує рівномірне вивільнення індапаміду та ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску.
Індапамід швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після використання. Стадія стабільної концентрації настає через 7 діб регулярного прийому.
Зв'язування з протеїном плазми – понад 79%.
Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 години (в середньому 18 годин).
Препарат метаболізується у печінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів,
переважно нирками (70%дози) та з калом (22%).
Пацієнти з підвищеним ризиком
Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю.
За наявності печінкової недостатності вживання тіазидних та тіазидоподібних діуретиків
може спричинити печінкову енцефалопатію.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання та дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим 1 таблетка (1,5 мг) на добу, найкраще вранці.
Максимальна добова доза – 1 таблетка (1,5 мг) на добу.
Побічна дія.
Зазвичай лікування Арифоном Ретард переноситься добре. Більшість клінічних та лабораторних небажаних реакцій є дозозалежними та можуть бути значно знижені при використанні мінімальної ефективної дози. Інноваційна форма випуску Аріфон Ретард дозволила зменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1, 5 мг і таким чином зменшити ризик розвитку гіпокаліємії на 62%.
Іноді спостерігаються зміни водно-електролітного балансу:
- зниження рівня калію та виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);
– гіпонатріємія, що може призвести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз;
– збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит. У пацієнтів із печінковою недостатністю – печінкова енцефалопатія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, астенія, парестезія, біль голови.
З боку ССС: дуже рідко – аритмія,гіпотензія.
Алергічні реакції: більша частина – у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії: макуло-папульозний висип, пурпура, загострення системного червоного вовчака.
Гематологічні порушення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
Протипоказання. - підвищена чутливість до сульфонамідів;
– тяжка ниркова недостатність;
– печінкова енцефалопатія та тяжкі захворювання печінки;
- періоди вагітності та годування груддю;
Передозування. Насамперед ознаки гострого отруєння мають форму водних і електролітних розладів (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно до них належать нудота, блювання, гіпотензія, запаморочення, сонливість, поліурія чи олігурія до анурій (внаслідок гіповолемії).
Лікування. Необхідно вивести препарат із організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активоване вугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.
Особливості використання.
До початку прийому препарату та під час його використання необхідно контролювати рівень калію, натрію, кальцію, глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін, сечовина плазми), ЕКГ-контроль, особливо за наявності порушень у водно-електролітному балансі, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності у пацієнтів похилого віку.