Арімідекс (AstraZeneca)
Виробник: AstraZeneca (АстраЗенека) Швеція
Код АТС: L02BG03
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: анастрозол 1,0 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат 93,0 мг, повідон 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,0 мг, стеарат магнію 1, 0 мг склад плівкової оболонки: гіпромелоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титану діоксид 0,45 мг Опис Кругі, двоопуклі таблетки білого кольору, покриті плівковою оболонкою; з гравіюванням А – на одній стороні та Adx на іншій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Арімідекс® є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендіон у периферичних тканинах перетворюється на естрон і далі на естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок у постменопаузі Арімідекс у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Арімідекс® не має прогестогенної, андрогенної та естрогенної активності. Арімідекс® у добових дозах до 10 мг не має ефекту на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні препарату Арімідекс® не потрібно замісного введення кортикостеро> Вплив на мінеральну щільність кісткової тканини Показано, що у пацієнток з гормонопозитивним раннім раком молочної залози в постменопаузі, які приймають Арімідекс®, зміни кісткової системи можуть бути попереджені відповідно до стандартів, встановлених для лікування пацієнток з певним ризиком переломів. Так, перевага препарату Арімідекс у комбінаціїз бісфосфонатами (порівняно з терапією тільки препаратом Арімідекс®) у пацієнтів із середнім та високим ризиком виникнення переломів було продемонстровано вже через 12 місяців за показниками мінеральної кісткової щільності, структурної зміни кісткової тканини та маркерів кісткової резорбції. Більше того, у групі низького ризику не було відзначено зміни показника мінеральної кісткової щільності на фоні терапії одним препаратом Арімідекс® і підтримуючого лікування вітаміном D і кальцієм. комбінації з бісфосфонатами, не виявлено змін рівня ліпідів у плазмі.
Фармакокінетика. Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 2 годин після прийому внутрішньо (натще). Їжа трохи зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значущого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози Арімідекс®. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозолу у плазмі. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі. -50 годин. Екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі. Менше 10% дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі, не інгібуєароматазу. Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
Показання до застосування:
Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у постменопаузі. Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
Безпека та ефективність у дітей не встановлена. У жінок з рецепторонегативною пухлиною до естрогенів ефективність препарату Арімідекс® не була продемонстрована, крім тих випадків, коли була попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен. У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопаузу повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів у сироватці крові. маткової кровотечі, що зберігається, на фоні прийому препарату Арімідекс® необхідна консультація та спостереження гінеколога. Арімідекс може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини з подальшим підвищенням ризику перелому. Пацієнтки з таким високим ризиком підлягають лікуванню відповідно до посібника з терапії даних ускладнень. У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу,мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії, наприклад, DEXA скануванням (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двоенергетичної рентгенівської абсорбціометрії), на початку лікування та в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу, під ретельним наглядом лікаря. Немає даних про одночасне застосування анастрозолу та препаратів-аналогів ЛГРГ. Невідомо чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією. Дані по безпеки при тривалому лікуванні анастрозолом поки що не отримано. застосування незалежно від статусу гормональних рецепторів можна порівняти з такими при використанні одного тамоксифену. Точний механізм цього явища поки що не відомий. уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами.
Побічна дія:
Частота народження була розрахована з числа небажаних явищ, що спостерігаються в рамках III фази дослідження у 9366 постменопаузальних жінок з операбельним раком молочної залози, які отримували лікування протягом 5 років, при цьому частота небажаних явищ у групах порівняння та думкадослідника щодо залежності небажаного явища від досліджуваного препарату не враховано. Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (більше або дорівнює 10%); часто (від 1 до 10%); нечасто (від 0,1 до 1%); рідко (від 0,01 до менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) З боку судинної системи: дуже часто - припливи. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія / скутість суглобів, артрит часто - біль у кістках нечасто - тригерний палець. З боку репродуктивної системи: часто - сухість слизової оболонки піхви; вагінальні кровотечі (в основному, протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на Арімідекс®). реакції, нечасто - кропив'янка, рідко - мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури (синдром Шенлейна-Геноха)), дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний 5>З боку системи травлення: дуже часто - нудота, часто - діарея, блювання. З боку гепатобіліарної системи: часто - підвищення активності лужної фосфатази, аланін амінотрансферази, аспартат амінотрансферази, >нечасто - підвищення активності гамма-глютамилтрансферази і концентрації білірубіну, гепатит. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику даного захворювання). З боку метаболізму: часто - анорексія, гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації естрадіолу, що циркулює, тим самим, підвищуючиризик виникнення остеопорозу та переломів кісток. Інші: дуже часто – астенія легкого або помірного ступеня вираженості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Дослідження з лікарської взаємодії з феназоном (антипірином) і циметидином вказують на те, що спільне застосування препарату Арімідекс з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450. з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня. На даний момент немає відомостей про застосування препарату Арімідекс® у комбінації з іншими протипухлинними препаратами. не слід призначати тамоксифен одночасно з препаратом Арімідекс®, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до анастрозолу або інших складових частин препарату Вагітність та період годування груддю У жінок у пременопаузі Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) Помірна або виражена печінкова недостатність (безпека та ефективність не встановлена) Супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени Дитячий вік (безпека та ефективність у дітей не встановлена) З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Передозування:
Описані поодинокі клінічні випадкивипадкового передозування препарату. Разова доза препарату Арімідекс®, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена. Специфічного антидоту не існує, у разі передозування лікування має бути симптоматичним. Можна індукувати блювання, якщо хворий перебуває у свідомості. Можливо проведено діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим та контроль функції життєво важливих органів та систем.
Умови зберігання:
При температурі не вище 30 ° С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності до 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, по 1 мг. 14 таблеток у блістері з Ал/ПВХ; по 2 блістери в картонній пачці з інструкцією із застосування.