Аркоксиа (Arcoxia) інструкція застосування, опис препарату

Найменування:Аркоксиа (Arcoxia)

Форма випуску, склад та пачка

Таблетки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, двоопуклі, яблукоподібної форми, з тисненням ARCOXIA 60 на одній стороні, і з тисненням 200 на іншій.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат.

Склад оболонки таблетки: Опадрай II Зелений 39К11520, віск карнаубський.

Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид, тріацетин, алюмінієвий лак на основі барвника індигокарміну (Е132), барвник заліза оксид жовтий (Е172).

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, яблукоподібної форми, з тисненням ARCOXIA 90 на одній стороні, і з тисненням 202 на іншій.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат.

Склад оболонки таблетки: Опадрай II Білий 39К18305, карнаубський віск.

Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид, тріацетин.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-зеленого кольору, двоопуклі, яблукоподібної форми, з тисненням ARCOXIA 120 на одній стороні, і з тисненням 204 на іншій.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат.

Склад оболонки таблетки: Опадрай II Зелений 39К11529, карнаубський віск.

Клініко-фармакологічна група: НПЗЗ. Високоселективний інгібітор ЦОГ-2

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, у терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клінічних симптомів, що з запальним процесом, у своїй відсутня впливом геть функцію тромбоцитів і слизову оболонку ШКТ.

Еторикоксиб має дозозалежний ефект інгібування ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при використанні в добовій дозі до 150 мг. Аркоксиа не дає впливу на вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунка та на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти та агрегації тромбоцитів, що викликається колагеном.

Після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність при пероральному прийомі становить в межах 100%.

Після прийому препарату дорослими натщесерце в дозі 120 мг Cmax становить 3.6 мкг/мл, Тmax -1 год після прийому.

Прийом їжі не суттєво впливає на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксибу при прийомі в дозі 120 мг. Разом про те значення Cmax знижуються на 36% і Тmax збільшується на 2 год.

Прийом антацидів не впливає на фармакокінетику препарату.

Середня геометрична величина AUC0-24 становила 37.8 мкг x год/мл.

Фармакокінетика эторикоксиба у межах терапевтичних доз має лінійний характер.

Зв'язування із білками плазми перевищує 92%. Vd у рівноважному стані становить не більше 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр.

Інтенсивно метаболізується у печінці, за участю ізоферменту цитохрому Р450 (CYP) та утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено5 метаболітів церикоксибу, основні - 6-гідроксиметил-эторикоксиб та його похідне - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні щодо ЦОГ-2.

При одноразовому внутрішньовенному введенні здоровим добровольцям міченого радіоактивного продукту, що містить церикоксиб у дозі 25 мг, продемонстровано, що 70% препарату виводиться через нирки, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено у незміненому вигляді. Виведення еторикоксибу відбувається у вигляді метаболітів через нирки. Менше 1% препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Рівноважний стан досягається через 7 діб при кожному днем прийомі в дозі 120 мг з коефіцієнтом кумуляції в межах 2, що відповідає T1/2 - в межах 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичні відмінності у чоловіків та жінок відсутні.

Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) порівнянна з показниками у молодих, і немає потреби коригувати дозу препарату в осіб похилого віку.

Расові відмінності не впливають на фармакокінетичні параметри церикоксибу. У хворих з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Child-Pugh) одноразовий прийом церикоксибу в дозі 60 мг/ супроводжувався збільшенням AUC на 16% порівняно зі здоровими особами.

У хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Child-Pugh), які приймали продукт у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали продукт щодня у такій же дозі.

Дані клінічних та фармакокінетичних досліджень у хворих з тяжким порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою Child-Pugh) відсутні.Фармакокінетичні показники одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у хворих з помірною та тяжкою нирковою недостатністю та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), що перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися суттєво від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - в межах 50 мл/хв).

Фармакокінетичні параметри еторикоксибу у малюків молодше 12 років не вивчалися. У порівняльних фармакокінетичних дослідженнях отримані порівняні дані при використанні церикоксибу у групі підлітків (від 12 до 17 років) з масою тіла 40-60 кг у дозі 60 мг/, в аналогічній віковій групі та з масою тіла понад 60 кг - 90 мг/, та у дорослих при прийомі 90 мг/

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Тривалість використання препарату в дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Слід використовувати ефективну мінімальну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Середня терапевтична доза при больовому синдромі становить одноразово 60 мг.

Дуже часто -10%, часто -1-10%; іноді – 0.1-1%; не часто – 0.01-0.1%; дуже не часто-менш 0.01%, включаючи окремі випадки.

З боку травної системи: часто – епігастральний біль, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм; іноді - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, гастрит, виразка слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання; дуже не часто - виразки шлунково-кишкового тракту (з кровотечею або перфорацією), гепатит.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість; не часто -порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості, зокрема. парестезії/гіперестезії, тривога, депресія, порушення концентрації; іноді - галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: іноді – нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.

З боку сечовидільної системи: іноді – протеїнурія; дуже не часто - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.

Алергічні реакції: дуже не часто – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок.

З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, збільшення артеріального тиску; іноді – припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ; інфаркт міокарда, дуже часто - гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: іноді – кашель, задишка, носова кровотеча; дуже не часто – бронхоспазм.

Дерматологічні реакції: часто – екхімози; іноді - набряклість обличчя, свербіж шкіри, висип; дуже не часто – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Інфекційні ускладнення: іноді – гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідного тракту.

З боку кістково-м'язової системи: іноді – м'язові судоми, артралгія, міалгія.

Увага! Перед застосуванням медикаменту"Аркоксіа (Arcoxia)" необхідно проконсультуватися з лікарем>».