АСПІРІН C (ASPIRIN C)
Bayer N02B A51
Bayer Consumer Care
СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:
табл. шип., № 10, № 20
ацетилсаліцилова кислота відноситься до групи НПЗП, має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ацетилсаліцилової кислоти полягає в незворотній інактивації ферменту ЦОГ, що відіграє важливу роль у синтезі простагландинів. При пероральному прийомі в дозах 0,3–1 г препарат застосовують для зменшення вираженості болю та станів, що супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури тіла та зменшення болю в суглобах та м'язах. Ацетилсаліцилову кислоту також застосовують при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт. При таких захворюваннях застосовують, як правило, препарат у високих дозах 4-8 г ацетилсаліцилової кислоти на добу. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2, тому її застосовують при багатьох судинних захворюваннях у дозі 75–300 мг/добу. Водорозчинний вітамін — кислота аскорбінова — є частиною захисної системи організму від радикалів кисню та інших окислювачів ендогенного та екзогенного походження, які відіграють особливу роль у запальних процесах та функціонуванні лейкоцитів. Результати досліджень in vitro та ex vivo показали, що кислота аскорбінова надає позитивну дію на лейкоцитарну імунну відповідь у людини. Аскорбінова кислота робить істотний внесок у синтез внутрішньоклітинних речовин (мукополісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають за цілісність стінок капілярів і таким чином зменшують проникність судин. Після прийому внутрішньокислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - саліцилову кислоту. Сmax кислоти ацетилсаліцилової в плазмі досягається через 10-20 хв, саліцилатів - 20-120 хв відповідно. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Саліцилова кислота піддається метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенолглюкуронід, саліцилацилглюкуронід, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота. Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т? залежить від дози та збільшується від 2-3 годин при застосуванні у низьких дозах до 15 годин – при застосуванні у високих дозах. Саліцилова кислота та її метаболіти виділяються з організму переважно нирками. Після перорального застосування аскорбінова кислота абсорбується в кишечнику Na + -залежною активною транспортною системою, найбільш активно - в проксимальному відділі кишечника. Абсорбція непропорційна дозі. При підвищенні добової пероральної дози аскорбінової кислоти її концентрація в плазмі крові та інших рідинах організму не підвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межі. Аскорбінова кислота фільтрується крізь клубочки і реабсорбується проксимальними канальцями під дією Na + -залежного процесу. Основні метаболіти виводяться із сечею у незміненому вигляді або у вигляді основних метаболітів – оксалатів та дикетогулонової кислоти.
для симптоматичного зменшення виразності головного, зубного болю; болі в горлі, зумовленоїзастуда; при альгодисменореї; болі в м'язах та суглобах; болі у спині; помірного болю, зумовленого артритом. При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного зменшення болю та лихоманки.
Препарат приймають перорально. Шипучі таблетки розчиняють у склянці води перед прийомом. Дозу препарату розраховують за ацетилсаліциловою кислотою. Застосування Аспірину З довше 3-5 днів можливе тільки після консультації лікаря. Дорослі та діти віком від 15 років: 1-2 шипучі таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 таблеток (4 г). інтервал між прийомом.
гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів, аскорбінової кислоти або будь-якого компонента препарату. бронхіальна астма, викликана застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі. Гострі шлунково-кишкові виразки. Геморагічний діатез. Тяжкі захворювання нирок; виражена ниркова недостатність. Мочекам'яна хвороба. Виражена печінкова недостатність. Виражена серцева недостатність. Схильність до тромбозів, тромбофлебіту. Цукровий діабет. Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень (див. ВЗАЄМОДІЯ). ІІІ триместр вагітності.
шлунково-кишкові порушення: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та біль у животі, печія, діарея, нудота, блювання, спазми шлунка; в окремих випадках - запалення та ерозивно-виразкові ураження ШКТ, які можуть у поодиноких випадках призводити до шлунково-кишкових кровотеч та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами. Рідко - транзиторнапечінкова недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки. Система крові: підвищений ризик розвитку кровотеч: інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антикоагулянтів), які в окремих випадках можуть потенційно загрожувати життю. Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гіпоперфузія,<:> набряк, свербіж, риніт, закладеність носа, екзема та дуже рідко – анафілактичний шок, некардіогенний набряк легень. У хворих на бронхіальну астму можливе підвищення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, ШКТ і серцево-судинну систему. у вухах, що може свідчити про передозування. Інші: відчуття жару. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі: пошкодження гломерулярного апарату нирок, утворення уратних та/або оксалатних конкрементів у нирках та сечовивідних шляхах, ниркова недостатність; пошкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до розвитку цукрового діабету; дистрофія міокарда; тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритроцитопенія,нейтрофільний лейкоцитоз; гемолітична анемія; зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення АТ); у хворих з недостатністю глюкоза-6-фосфатдегідрогенази може спричинити гемоліз еритроцитів; дисбактеріоз ротової порожнини; порушення обміну цинку, міді.
Протипоказання через взаємодію. Застосування метотрексату в дозах? При застосуванні метотрексату в дозах менше 100 мг/кг/добу більше 2 днів може бути причиною токсичних ефектів), а також через гостру інтоксикацію, яка загрожує життю (передозування), і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачена передозування. Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм відзначають, як правило, лише після повторного прийому у високих дозах. Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, гіпергідроз, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Ці симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах можуть спостерігатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові 150–300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції виявляють при концентрації саліцилатів у плазмі 300 мкг/мл. Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку та тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічнийацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може сповільнюватися у зв'язку із затримкою випорожнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або при прийомі препарату у формі таблеток, покритих кишково-розчинною оболонкою. методами, які застосовують при отруєнні. Усі заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення препарату та відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При тяжких отруєннях показаний гемодіаліз.