Азімед - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання
капс. 0,25 г контурні. осередок. уп., №6 30,66 грн.
капс. 0,25 г контурні. осередок. уп. № 10
Азітроміцин 0,25 г
Інші інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, стеарат кальцію.
Лікарська форма
Фармакологічні властивості
азитроміцин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А, дигідрат) - представник нової групи макролідних антибіотиків - азалідів. Має широкий спектр протимікробної (бактеріостатичної) дії. До азитроміцину чутливі грампозитивні (Streptococcus pneumoniae, Str. puogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамнегативні (Нaemophilus influen catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), деякі анаеробні (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus spp. mydia pneumoniae, Mycobacteria avium, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum та спірохети (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Чи не діє на мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Протимікробна дія здійснюється за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, пригнічення пептидтранслокази в стадії трансляції та пригнічення біосинтезу білка, що призводить до уповільнення росту та розмноження бактерій.
Азитроміцин швидко всмоктується в травному тракті, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг/л при прийомівнутрішньо 0,5 г азитроміцину. Після одноразового прийому 0,5 г препарату біодоступність становить 37%. Препарат добре проникає в органи та тканини дихальної та сечостатевої систем, зокрема в передміхурову залозу, а також у шкіру та м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах у 10-15 разів вища, ніж у сироватці крові. Період напіввиведення становить 68 годин. Висока концентрація в тканинах і повільне виведення з тканин обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це в свою чергу визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазматичний кліренс. Встановлено, що фагоцити доставляють препарат до осередків інфекції, де й вивільняють його. Хороше проникнення азитроміцину в клітини та накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується до осередків запалення, сприяє протимікробній активності препарату.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові здійснюється у два етапи: період напіввиведення у першій фазі становить 14–20 год, у другій фазі – 41 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Їда значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальна концентрація препарату в плазмі крові. Азитроміцин деметилюється в печінці, метаболіти, що утворюються, не активні. З жовчю у незміненому вигляді виводиться 50%, із сечею – 6%. У чоловіків похилого віку (65–85 років) параметри фармакокінетики не змінюються, у жінок підвищується максимальна концентрація препарату в плазмі на 30–50%.
Показання для застосування.
інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, – фарингіт, тонзиліт, синусит, середнійотит; інфекції нижніх дихальних шляхів – гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія; інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини (хвороба Лайма, бешихове запалення, імпетиго, вдруге інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (у тому числі урогенітальний хламідіоз).
Протипоказання
підвищена чутливість до макролідних антибіотиків, тяжкі порушення функції печінки, період вагітності та годування груддю (у період лікування годування припиняють).
Застереження під час використання
немає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж рекомендується, та змінювати дозу для осіб похилого віку.
Слід з обережністю призначати Азімед хворим з тяжким порушенням функції нирок та печінки, при аритмії (можливі шлуночкова аритмія та подовження інтервалу QT).
Взаємодія з лікарськими препаратами
антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азімеда, тому рекомендується дотримуватись інтервалу не менше 2 годин між прийомом Азімеду та антацидного засобу. При одночасному прийомі макролідні антибіотики можуть посилювати ефект теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, тріазоламу, дигоксину, ерготаміну, циклоспорину, але на відміну від більшості макролідів Азімед не зв'язується з ферментами комплексу 5 спостерігалося.
Спосіб застосування та дозування Азімед
Азімед застосовують 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди.
Інфекції верхніх дихальних шляхів
Інфекції нижніх дихальних шляхів
Інфекції шкіри, м'яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми).
Азімед капсули 0,25 г рекомендується призначати дітям звагою тіла від 25 до 50 кг. Призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла протягом 3 днів. При масі 50 кг та вище – призначаються дорослі дози. При застосуванні капсули не розкривати та не ділити!
Дорослі та підлітки (з 12 років або при масі 50 кг і більше):
1-й день - 0,5 г (2 капсули) одноразово;
2-5-й дні - 0,25 г (1 капсула) на добу
або за 2-ю схемою:
0,5 г (2 капсули) одноразово протягом 3 днів.
Хронічна мігруюча еритема:
1-й день - 1 г (4 капсули) одноразово; 2-5-й дні - 0,5 г (2 капсули) на добу. Курсова доза - 3 г.
Інфекції, що передаються статевим шляхом
1-а схема (пульс-терапія) - 1,0 г (4 капсули) 1 раз на добу, за схемою: 1-й день, 7-й день, 14-й день. Курсова доза - 3 г.
2-а схема (п'ятиденна) - 1,0 г (4 капсули) препарату в 1-й день одноразово, потім 0,5 г (2 капсули) так само одноразово протягом 4 днів. Загальний курс терапії – 5 днів. Курсова доза - 3 г.
Гостра неускладнена гонорея:
1,0 г (4 капсули) – одноразово.
Побічні ефекти
рідко – нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, метеоризм, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові; біль у грудях, тахікардія, слабкість; біль голови, запаморочення, сонливість; нефрит, вагініт, нейтропенія або нейтрофілія; кандидоз, фотосенсибілізація, псевдомембранозний коліт, висипання, ангіоневротичний набряк, еозинофілія.
Передозування
можливі тимчасова втрата слуху, виражена нудота, блювання та діарея. Лікування симптоматичне.