Азопрол ретард
Зміст
Фармакологічні властивості.
Метопролол – селективний блокатор β1-адренорецепторів, є рацемічною сумішшю S- та R-ізомерів. Здатність селективно блокувати β1-адренорецептори властива лише лівообертаючому S(–)-ізомеру, тоді як R(+)-ізомер не забезпечує позитивного терапевтичного впливу. Співвідношення активності між S- та R-ізомерами становить 33:1 завдяки більшій спорідненості S-метопрололу до β1-адренорецепторів, ніж у R-форми. Результати рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження показали, що S(–)-метопролол у дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічний метопролол у дозі 100 мг. Зменшує серцевий викид та знижує систолічний АТ, уповільнює серцевий ритм, послаблює стимулюючий ефект катехоламінів на міокард при фізичному навантаженні та розумовому перенапрузі, попереджає рефлекторну ортостатичну тахікардію. Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду та синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів та в результаті зниженням периферичного симпатичного впливу. Клінічний ефект блокади β1-адренорецепторів зберігається протягом 24 годин. Антиангінальний ефект – наслідок зниження частоти та сили серцевих скорочень, енергетичних витрат та потреби міокарда у кисні. Антиаритмічна дія проявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму та швидкості поширення збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму та подовженні рефрактерного періоду. Внаслідок вибіркової дії S-метопрололу на β1-адренорецептори знижується ризик бронхоспазму (у пацієнтів з бронхіальною астмою менше погіршуєтьсяжиттєва функція легень), гіпоглікемії та звуження периферичних судин. Біодоступність – 95%. Період напіввиведення становить 6-7 годин. У пацієнтів похилого віку не спостерігається значних змін фармакокінетики метопрололу порівняно з хворими молодого віку. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок
Показання для застосування. Азопрол ретард.
АГ (артеріальна гіпертензія), стенокардія, хронічна серцева недостатність у стадії компенсації (у складі комплексної терапії), попередження коронарної смерті та повторного інфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда, тахіаритмії.
Застосування препарату Азопрол ретард
АГ (артеріальна гіпертензія) : 25 мг 1 раз на добу, доза може бути підвищена до 50-100 мг 1 раз на добу.Стенокардія: початкова доза - 25 мг 1 раз на добу. При недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дози до 50-100 мг та/або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів.Серцева недостатність: пацієнти повинні перебувати у стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів та без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів. Терапія серцевої недостатності β-адреноблокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматики. У деяких випадках може виникнути необхідність зниження дози або відміни препарату. Початок терапії має проводитися під наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза – 6,25 мг із поступовим підвищенням залежно від стану пацієнта кожні 2 тижні. При гіпотензії та/або брадикардії можливе зниження дози Азопролу Ретард.Серцева аритмія: рекомендованадоза – 25-100 мг 1 раз на добу. Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: тривале лікування дозою до 100 мг 1 на добу.
Протипоказання до застосування препарату Азопрол ретард
Індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату, AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, гостра або хронічна (у стадії декомпенсації) серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 55 уд/хв) , кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), виражені порушення периферичного кровообігу, період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти препарату Азопрол ретард
Підвищена стомлюваність, біль голови, запаморочення, парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, порушення пам'яті, зниження лібідо, скоротливості міокарда, секреції слізної залози, порушення зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, погіршення слуху, брадикард посилення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада І ступеня, порушення ритму та провідності, кардіалгія; у пацієнтів із синдромом Рейно посилення порушень периферичного кровообігу, нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, запор, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів, закладеність носа, бронхоспазм, задишка, гіперглікемія, гіпоглікемія. А також кропив'янка, свербіж шкіри, висипання; тромбоцитопенія, артралгії, міалгії.
Особливості застосування. Застосування препарату Азопрол ретард
Не застосовувати разом з верапамілом. Не рекомендується раптово скасовувати блокатори β-адренорецепторів. Відміна препарату повинна відбуватися в декілька етапів з поступовим зниженням дози в 2 рази на кожному етапі, остання дозаповинна становити 12,5 мг та застосовуватися протягом 4 діб. Якщо з'явилися симптоми відміни, необхідно уповільнити швидкість відміни препарату. При проведенні на фоні лікування оперативного втручання засобом вибору має бути анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. У пацієнтів з бронхіальною астмою, які приймають β2-агоністи, може знадобитися коригування дози останніх. У хворих на цукровий діабет необхідна корекція дози протидіабетичних препаратів та ретельний контроль рівня глікемії. Як правило, немає необхідності корекції дози Азопролу ретард у пацієнтів з порушенням функції печінки, нирок та у хворих похилого віку. За наявності симптомів порушення функції печінки слід розглянути можливість зниження дози препарату. З обережністю слід застосовувати під час керування транспортними засобами та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія препарату Азопрол ретард
Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, якщо одночасно з Азопролом ретард приймають інгібітори МАО, гангліоблокатори, інші β-адреноблокатори (наприклад очні краплі) та антиаритмічні засоби. У хворих, які приймають разом з Азопролом ретард верапаміл, дилтіазем, аналоги хінідину або аміодарон, можлива поява негативних інотропних та хронотропних ефектів. Концентрація метопрололу в плазмі знижується при прийомі рифампіцину і може підвищуватися при прийомі циметидину, алкоголю, гідралазину та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. При супутньому застосуванні пероральних гіпоглікемічних засобів їх дозу слід коригувати.
Передозування, симптоми та лікування
Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія,зупинка серця, AV-блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання та свідомості, нудота, блювання, генералізовані судоми, ціаноз, кома. : введення атропіну сульфату при брадикардії та порушенні AV-провідності; глюкагону та добутаміну – у разі зниження скоротливості міокарда; норадреналіну, епінефрину – при артеріальній гіпотензії; діазепама - для усунення судом; інгаляція β-адреноміметиків або внутрішньовенне струменеве введення еуфіліну для усунення бронхоспастичних реакцій; кардіостимуляція.
Умови зберігання препарату Азопрол ретард
У сухому місці за температури не вище 25 °С.
Список аптек де можна купити Азопрол ретард: