Бетаметазон

Форма випуску

• Р-р д/ін. (бетаметазону динатрію фосфат/бетаметазону дипропіонат)
• Краплі очні (у формі фосфату динатрію)

Механізм дії

Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається внаслідок пригнічення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, T- та B-лімфоцитів, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, уг.

При впливі на тканини ока відбувається попередження крайового скупчення нейтрофілів, що призводить до зменшення ексудації, продукції цитокінів, гальмування міграції макрофагів, що в кінцевому підсумку призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції.

Основні ефекти

• Надає місцеву протизапальну, протиалергічну, протинабрякову та антипроліферативну дії.
• Має виражену вазоконстрикторну дію.
• Бетаметазону динатрію фосфат є легкорозчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення у тканини та забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має більш повільну абсорбцію. В результаті такого поєднання досягається подвійний ефект. Безпосередньо після парабульбарної ін'єкції починає діяти швидкий компонент — фосфат бетаметазону, який негайнодає протизапальний та протиалергічний ефект, потім через 1-2 дні починає діяти повільно-реагуюча складова - бетаметазону пропіонат, ефективність якої зберігається протягом 7-10 днів. Внаслідок цього за допомогою одноразової ін'єкції перекривається практично вся потреба в післяопераційному введенні кортикостероїдів на тлі стабільної протизапальної дії.

Фармакокінетика

Після ін'єкції комбінованого препарату бетаметазону динатрію фосфат швидко всмоктується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі. Всмоктування бетаметазону дипропіонату сповільнене, що забезпечує тривалу дію препарату. бетаметазону динатрію фосфату становить 1 годину після введення.

Бетаметазон зв'язується головним чином із альбуміном плазми. Легко проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний. Метаболізм бетаметазону здійснюється переважно у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів.

Період напівжиття в плазмі становить для бетаметазону динатрію фосфату від 3 до 5 год, біологічний період напівжиття - від 36 до 54 год. Метаболізм бетаметазону дипропіонату триває до 10 днів.

Бетаметазон виводиться нирками, частково з грудним молоком. Виведення бетаметазону фосфату динатрію становить 24 год.

Фармакокінетика в окремих випадках: кліренс бетаметазону зменшується при порушеннях функції печінки.

Розчин для ін'єкцій (бетаметазону динатрію фосфат/бетаметазону дипропіонат):

• запальні захворювання очей.

Краплі очні (у формі динатрію фосфату):

• увеїт;
• хоріоретиніт;
• симпатичний іридоцикліт;
• центральний ретиніт;
• неврит зорового нерва;
• ретробульбарний неврит.

Спосіб застосування та дози

Розчин для ін'єкцій вводять субкон'юнктивально за необхідності – 2 мг.

Парабульбарно: краплі очей вводять шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-2 години до досягнення ефекту, після чого частоту закопування можна зменшити.

---