Бієносилім (Белмедпрепарати)

Виробник: РУП "Білмедпрепарати" Республіка Білорусь

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.

Загальні характеристики. Склад:

Активні речовини: 55 мг розторопші плямистої плодів екстракту сухого (у перерахунку на суму флаволігпанів у перерахунку на силібінін), 30 мг бієну (у перерахунку па етилові ефіри жирних кислот).

Допоміжні речовини: повідон К-25, стеарат кальцію, моногідрат лактози.

Склад капсули твердої желатинової: желатин, гліцерин, очищена вода, титану діоксид, натрію лаурилсульфат.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, що містить 2 (дві) активні речовини: силімарин і бієн. Силімарин є сумішшю 4 ізомерів флавонолігнанів: силібініну, ізо-силибініну, силідіаніну та силікристину. Флавоноїд силібінін, що входить до складу препарату, має гепатопротективну та антитоксичну дію, стабілізує мембрани клітин печінки, вступаючи з ними в біохімічну взаємодію, запобігає втраті складових компонентів клітини (у тому числі трансаміназ). За рахунок фенольної структури здатний пов'язувати вільні радикали та припиняти процес перекисного окислення ліпідів (і тим самим подальше руйнування клітинних структур). Гальмує утворення малонового діальдегіду та підвищене поглинання кисню. За рахунок блокування місць зв'язку токсинів або транспортних систем перешкоджає їх проникненню гепатоцит. Стимулюючи РНК – полімеразу, збільшує синтез структурних та функціональних білків та фосфоліпідів, прискорює регенерацію пошкоджених гепатоцитів. При алкогольних ураженнях печінки гепатопротекторна дія обумовлена блокуванням вироблення ацетальдегіду та зв'язуванням вільних радикалів. Останнєсприяє також збереженню запасу глутатіону, що грає важливу роль у печінковій детоксикації ксенобіотиків. Гальмує проникнення в клітину деяких гепатотоксичних речовин (отрута гриба блідої поганки).

Бієн - комплекс етилових ефірів ненасичених жирних кислот, що одержуються з ліпідів міцелярного гриба Entomophthora virulenta. Чинить гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, репарантну, цитопротекторну дію. Ненасичені жирні кислоти, що входять до складу бієну, у тому числі есенціальні (лінолева, α-ліноленова, арахідонова) є важливими компонентами біомембран і джерелами аутокоїдів - біорегуляторів функціональної активності клітин і тканин печінки. Есенційні жирні кислоти є попередниками синтезу карбонілсодержащих простагландинів, природних ендогенних гепатопротекторів. Прийом Бієносіліму покращує загальний стан хворих із захворюваннями печінки, зменшує суб'єктивні скарги, нормалізує лабораторні показники (активність трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфотази, рівень білірубіну).

Фармакокінетика. Силімарін. При прийомі внутрішньо повільно адсорбується із шлунково-кишкового тракту, метаболізується в печінці шляхом кон'югації, період напіввиведення силімарину -6 год. Найвищі концентрації силімарину виявляються у печінці та зовсім незначні кількості – у нирках, легенях, серці та інших органах. Виводиться переважно (80 %) з жовчю у вигляді глюкуронідів та сульфатів та у незначній мірі (близько 5 %) із сечею. Чи не кумулює в організмі. Після багаторазового прийому внутрішньо, по 2 капсули Бієносіліму (140 мг у перерахунку на силімарин) 3 рази на добу, досягається стабільна концентрація, що виводиться з жовчю. Для силімарину має місце ентеропечінкова циркуляція.

Бієн. Вхідна всклад бієна арахідонова кислота є попередником біологічно активних сполук - ейкозаноїдів: дієнових простаноїдів (простагландинів; простациклінів, тромбоксанів), тетраєнових лейкотрієнів, тетраєнових ліпотрієнів, ліпоксинів, гідроперокси- та гідроксійкозаліно. Дигомо-γ-ліноленова кислота через Δ5-десатуразу перетворюється на арахідонову кислоту, або сама безпосередньо бере участь у синтезі ейкозаноїдів. α-ліноленова кислота в процесі біотрансформації утворює ейкозапентаєнову кислоту і докозагексаєнову кислоту, може брати участь в утворенні простагландинів та лейкотрієнів через ряд проміжних стадій. З α-ліноленової кислоти утворюються трієнові простаноїди (простагландини; простацикліни, тромбоксани), пентаєнові лейкотрієни, пентаєнові ліпотрієни, ліпоксини, гідроперокси-і гідроксіейкозаполієнові кислоти. Лінолева кислота є попередником біосинтезу моноєнових простаноїдів (простагландинів; простациклінів, тромбоксанів), а також трієнових лейкотрієнів, трієнових ліпотрієнів, ліпоксинів.

Показання до застосування:

Токсичні пошкодження печінки (алкоголізм; інтоксикація галогеновмісними вуглеводнями, сполуками важких металів; лікарські ураження печінки) та їх профілактика.

У складі комбінованої терапії: хронічний гепатит, цироз печінки, стани після інфекційного та токсичного гепатитів, дистрофія та жирова інфільтрація печінки.

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньо за 30 хв до їди не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Для лікування тяжких токсичних ушкоджень печінки по 1-2 капсули 3 рази на добу протягом 25-45 днів. Підтримуюча доза для лікування хронічних захворювань печінки по 1 капсулі 2 рази на добу. Максимальна тривалість курсупідтримуючої терапії 3 місяці.

Особливості застосування:

Через потенційну можливість розвитку виражених побічних явищ при використанні високих доз препарату, Бієносилім з обережністю призначають у пацієнтів з хронічним панкреатитом, калькульозним холециститом, подагрою, артропатією різного генезу, вираженими порушеннями функції печінки. При застосуванні препарату можливий прояв естрогеноподібної дії силімарину пацієнтам з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників, матки, передміхурової залози) препарат призначають з обережністю. На час лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.

Вплив на здатність до керування автомобілем та потенційно небезпечними механізмами: не надає.

Побічна дія:

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсичні явища (нудота, печія, метеоризм, відрижка гіркотою або олією, присмак олії або гіркоти в роті), що не потребують спеціального втручання або відміни препарату; рідко – послаблення випорожнення (діарея), запор, болі у правому підребер'ї, загострення подагри (як правило, проходять після відміни препарату).

Алергічні реакції: дуже рідко – висипання на шкірі, свербіж.

З боку нервової системи: дуже рідко – посилення існуючих вестибулярних порушень (блювання, запаморочення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При сумісному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами та ліками, що використовуються при гормональній замісній терапії, можливе зменшення їхнього ефекту силімарином. Біеносиліму силімарин, що входить до складу, пригнічує систему цитохрому Р450 і може посилювати ефекти таких ліків як діазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин,вінбластин.

Протипоказання:

Гіперчутливість до компонентів препарату, обтяжений алергоанамнез, гострий панкреатит, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю: артропатія, хронічний панкреатит, діарея, подагра, ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників, матки, передміхурової залози.

Передозування:

Явлення передозування при застосуванні Бієносіліму не описано. У разі навмисного прийому великих доз препарату можливе посилення небажаних реакцій: діарея, нудота, печія, метеоризм, відрижка гіркотою або олією, присмак гіркоти або олії в роті.

Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає). Слід викликати блювання, провести промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля.

Умови зберігання:

У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності до 3 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки:

По 10 капсул в контурну коміркову упаковку. По дві контурні упаковки з інструкцією із застосування в пачку з картону.