Бісогама - інструкція із застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія; ІХС, стенокардія напруги, інфаркт міокарда (вторинна профілактика). Порушення ритму - синусова тахікардія, надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на фоні пролапсу мітрального клапана, тиреотоксикозу.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
пігулки покриті оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіогенний шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардія з ЧСС менше 40/хв, стенокардія Принцметалу, кардіомегалія (без ознак СН), артеріальна гіпотензія (систолічна 0 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); період лактації; одночасний прийом інгібіторів МАО.
З обережністю. Алергічні реакції в анамнезі, ХОЗЛ (бронхіальна астма, емфізема), цукровий діабет, метаболічний ацидоз, ХСН, облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, ХПН, .ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік, дитячий вік (ефективність та безпека не визначені).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 2.5-5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна доза для дорослих – 20 мг на добу.
У пацієнтів із порушенням функції нирок при КК менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки добова доза – 10 мг.
Фармакологічна дія
Селективний бета1-адреноблокаторбез власної СМА; має гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (знижує ЧСС, пригнічує провідність).
При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію.
ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний зі зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урідження ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих на ХСН.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальноїгіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.
На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на організм; вираженість атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах чинить блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.
Побічна дія
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, "кошмарні" сновидіння, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт.
З боку ССС: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (погіршення) ХСН, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіосії периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини,нудота, блювання, біль у животі, запори чи діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтяничність склер чи шкіри, холестаз), зміни смаку.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності ферментів, рівня білірубіну.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).
Передозування. Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, ХСН, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми.
Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень, - внутрішньовенно плазмозамінні розчини, принеефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при СН – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.
особливі вказівки
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50/мин.
Перед початком лікування Бісогамою рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100/хв) та підвищений КДО ЛШ, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча.
Хворі, які мають контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади).
При тиреотоксикозі діюча речовина Бісогами може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийомможе бути припинено лише через кілька днів після відміни Бісогами.
Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.
Реципрокну активацію n.vagus можна усунути внутрішньовенно введенням атропіну (1-2 мг).
ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії.
Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності ін. гіпотензивних ЛЗ, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або прекрат . Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні).
Застосування при вагітності та лактації можливе якщокористь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини.
Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
У період лікування Бісогамою необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують лікування Бісогамою. Йодвмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ).
Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na+ та блокада синтезу Pg нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка Na+).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БМКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмічні ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та ін. гіпотензивні ЛЗможуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні ЛЗ (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Бісогамми має становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію Бісогами у плазмі; рифампіцин вкорочує T1/2.
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Бісогамма
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.