Бусерелін, Здраво - медичний портал про здоров’я
Бусерелін є протипухлинним синтетичним лікарським засобом, замінником гонадотропін-релізинг гормону.
Фармакологічна дія
Бусерелін має антигонадотропну (пригнічує продукцію гіпофізом гонадотропних гормонів), антиестрогенну, антиандрогенну (знижує рівень у крові чоловічих статевих гормонів) та протипухлинну дію.
Бусерелін здатний зв'язуватися з рецепторами клітин, розташованими на передній частині гіпофіза, тим самим стимулюючи збільшення концентрації статевих гормонів у крові. Двотижневе застосування препарату в терапевтичних дозах призводить до блокування гонадотропної функції гіпофіза, знижуючи синтез тестостерону та утворення лютеотропіну та фоліотропіну, що беруть участь у роботі репродуктивної системи.
Після Бусереліну у жінок знижується концентрація естрогену в крові до постклімактеричного рівня, а у чоловіків тестостерон – до посткастраційного значення. Відгуки про Бусерелін свідчать, що безперервне застосування препарату протягом 2-3 тижнів призводить до «фармакологічної кастрації» у чоловіків.
Максимальна концентрація Бусереліну в крові досягається через 2-3 години після застосування (внутрішньом'язового введення), а рівень препарату достатній для ефективної терапії зберігається протягом 4 тижнів.
Діючою речовиною цього препарату є ацетат бусереліну. За фармакологічною дією та іншими характеристиками Бусерелін депо і Бусерелін лонг є аналогами Бусереліну.
Показання для застосування Бусереліну
Клінічні дослідження та Бусерелін відгуки підтверджують доцільність призначення даного препарату при:
Спосіб застосування
Бусерелін випускається у формі ліофілізату для приготування суспензії, розчину для ін'єкцій, підшкірних імплантантів та назального спрею. Бусерелін депо та Бусерелін лонг виробляються у вигляді ліофілізованого (висушеного м'яким способом) порошку для приготування суспензії, призначеної для внутрішньом'язових ін'єкцій і здатністю, що володіє, тривалого вивільнення.
Інтраназально (у ніс)
При міомі матки, ендометріозі, гіперпластичних процесах ендометрію Бусерелін застосовується 3 рази на добу по 150 мкг на кожну ніздрю. Інтервал між введеннями препарату має бути в межах 6-8 годин.
Добова доза Бусереліну становить 900 мкг. Лікування препаратом слід розпочинати у перші два дні менструації.
При лікуванні безпліддя методом ЕКЗ Бусерелін призначається по 150 мкг у кожну ніздрю при чотириразовому застосуванні на день. Препарат починають вводити з 21-24 днів менструального циклу і до моменту введення хоріонічного гонадотропіну в дозі, достатньої для виклику овуляції.
Даний спосіб введення Бусереліну зазвичай практикується в перші 7 днів терапії, коли застосовується 3 рази на добу з восьмигодинними інтервалами по 500 мкг препарату. На 8-й день рекомендуєтьсяпереводити пацієнта на інтраназальне введення Бусереліну: 1,2 мг розподіляють на 3-4 прийоми на день.
Підшкірний імплантант, що містить 6,3 мг бусереліну, вводиться 1 раз на 2 місяці в бічну поверхню живота.
Після Бусереліну у багатьох жінок відсутні менструації протягом півроку і більше, у деяких пацієнток (12-30%) спостерігаються виділення, що мажуть, а у 1,2% - маткові кровотечі. Відгуки про Бусереліну підтверджують, що менструації зазвичай відновлюються на 83-84 день після останнього прийому препарату.
Побічна дія
Побічні ефекти після Бусереліну, Бусереліну депо та Бусереліну лонг виражаються незначною мірою і, за винятком поодиноких випадків, не вимагають відміни препарату:
Після Бусереліну, на початковій стадії його застосування, може розвинутися кіста яєчника.
Протипоказання, вказані в інструкції до Бусереліну
Бусерелін не призначається у таких випадках:
додаткова інформація
Бусерелін, як ійого однойменні аналоги, виробляється в Україні, тільки Бусерелін депо - з 2003 року, а Бусерелін лонг - з 2010 року.
Зберігати препарат слід за нормальної температури, що у межах 8-200С.
Придатним препарат вважається протягом 2 років із моменту виготовлення.