Цефтріаксон - інструкція до застосування, опис препарату та показання до застосування
Найменування:Цефтріаксон (Ceftriaxonum)
Фармакологічна дія: Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Має бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний щодо грампозитивних аеробів: Streptococcus group A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включаючи К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (В тому числі S. typni), Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаеробів: Actinomyces, Bacteroides spp. (включаючи деякі штами Ст fraqilis), Clostridium spp. (проте більшість штамів С. difficile мають резистентність), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включаючи F. mortiferum та F. varium).
Фармакокінетика Після внутрішньом'язового введення швидко і повністю всмоктується. Біодоступність становить 100%. Максимум концентрації у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Оборотно зв'язується з альбумінами плазми (85% - 95%). Препарат тривалий час зберігається в організмі.Мінімальні антимікробні концентрації визначаються в крові протягом 24 годин та більше. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - спинномозкову), в кісткову тканину. У грудному молоці визначається 3 - 4% від концентрації у сироватці крові (більше при внутрішньом'язовому, ніж при внутрішньовенному введенні). Період напіввиведення становить 5,8 – 8,7 години та суттєво подовжується у людей старше 75 років (16 годин), дітей (6,5 дні), новонароджених (до 8 днів). В активній формі виділяється (до 50%) нирками протягом 48 годин. Частково виводиться із жовчю. При недостатності нирок виведення уповільнюється, можлива кумуляція.
Цефтріаксон - показання до застосування:
Цефтріаксон прописують для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, у тому числі: - при інфекціях ЛОР-органів, верхніх та нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); - при інфекціях шкіри та м'яких тканин (у тому числі стрептодермії); - при інфекціях сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); - при інфекціях органів черевної порожнини (жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту, перитонітах); - при сепсисі та бактеріальній септицемії; - при інфекціях кісток (остеомієліт), суглобів; - при бактеріальному менінгіті та ендокардиті; - при м'якому шанкрі, сифілісі, хворобі Лайма (спірохетоз); - при тифозній лихоманці; - при сальмонельозі та сальмонеллоносійстві; - при інфекціях у пацієнтів із ослабленим імунітетом; - для запобігання післяопераційним гнійно-септичним ускладненням.
Цефтріаксон - спосіб застосування:
Цефтріаксонвикористовують внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Для внутрішньом'язового введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г - у 3,5 мл води. Внутрішньом'язові ін'єкції вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза досить глибоко. Пропонується вводити не більше 1 г в одну сідницю. З метою усунення хворобливості в місці ін'єкції можливе застосування 1% розчину лідокаїну. Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій (0,5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - в 10 мл розчинника). Вводять внутрішньовенно повільно (протягом 2 – 4 хв). Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г ліки в 40 мл розчину, що не містить іонів кальцію (розчин хлориду натрію 0,9 %, розчин глюкози 5 % або 10 %, розчин левульози 5 %). Дозу 50 мг/кг маси тіла і більше слід вводити внутрішньовенно крапельно протягом щонайменше 30 хвилин. Для дітей: - новонароджених (до двотижневого віку) та недоношених добове дозування становить 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не допускається). При бактеріальному менінгіті у немовлят початкове дозування становить 100 мг/кг маси тіла один раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікроорганізму та визначення його чутливості дозу слід відповідно зменшити; - від З тижнів до 12років - 50 - 80 мг/кг на добу в 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг і більше слід дотримуватися дозування для дорослих); - для дорослих та дітей віком від 12 років препарат призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано у 2 введення через 12 годин). Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після зникненнясимптомів інфекції та нормалізації температури тіла пропонується продовжувати застосування протягом не менше трьох днів. При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом'язово 0,25 г Цефтріаксону. Для попередження післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 години до операції внутрішньовенно у вигляді інфузій протягом 15 - 30 хвилин у концентрації 10-40 мг/мл. У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу Цефтріаксону. Тільки у разі претермінальної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добове дозування не повинно перевищувати 2 г.
Цефтріаксон – побічні дії:
Цефтріаксон відносно нормально переноситься. В окремих випадках можливі: - з боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт; - алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке; - З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія; - з боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією - кандидоз. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні); болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).
Цефтріаксон - протипоказання:
Підвищена чутливість до Цефтріаксону та інших цефалоспоринів, пеніцилінів, перший триместр вагітності, грудне вигодовування (на час лікування припиняють), печінково-ниркова недостатність.
Цефтріаксон – вагітність:
Препарат протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При призначенні під час лактації слід скасувати грудне вигодовування.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами: Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами в одному обсязі. Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному використанні з ліками, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному використанні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному використанні з петлевими діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Цефтріаксон – передозування:
При тривалому використанні Цефтріаксону у високих дозах можлива зміна картини крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
Цефтріаксон - форма випуску:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,5, 1,0 або 2,0 г у флаконах.
Цефтріаксон - умови зберігання:
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці. Умови відпустки з аптек - за рецептом.
Цефтріаксон - склад:
Ceftriaxonum; (Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-аміно-1,3-тіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно)ацетамідо]-8-оксо-3-[(2 ,5-дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіометил]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ене- 2-карбоксилат динатрієва сіль.
Дрібнокристалічний порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, слабо гігроскопічний. Один флакон містить цефтріаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтріаксон - 0,5 г або 1,0 г.
Цефтріаксон – додатково:
З обережністю слід використовувати препарат у новонароджених з гіпербілірубінемією, недоношених дітей, пацієнтів, схильних до алергічних реакцій. плазмі.
Важливо! Перед застосуванням ліківЦефтріаксон ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення.