Ципринол РОЗЧИН ДЛЯ ІН’ЄКЦІЙ (АМПУЛИ) інструкція, опис PharmPrice

ATX класифікація: J01MA02 Ципрофлоксацин
Мнн або групувальне найменування: Алглюкозидаза альфа
Фармакологічна група: J01G - ФТОРХІНОЛОНИ
Виробник: KRKA DD
Власник ліцензії: KRKA
Країна: Невідомо

Інструкція змедичногозастосування

лікарського засобу

ЦИПРИНОЛâ

Торгова назва

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Розчин для інфузій 2 мг/мл

Склад

200 мл препарату містять

активна речовина – ципрофлоксацин 400 мг,

допоміжні речовини: натрію лактат, натрію хлорид, хлороводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий розчин жовтувато-зеленого кольору, майже вільний від механічних включень.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати - похідні хінолону. Фторхінолони.

Код АТХ J01MA02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної (в/в) інфузії 200 мг або 400 мг ципрофлоксацину, час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 60 хв, максимальна концентрація (Сmax) – 2,1 мкг/мл та 4,6 мкг/мл відповідно. У перші дві години після введення концентрація ципрофлоксацину в сечі майже дорівнює 100-кратній концентрації у сироватці. Період напіввиведення становить близько 3-5 годин.

Ципрофлоксацин зв'язується із білками плазми від 19 до 40%. Здається обсяг розподілу після перорального або внутрішньовенного введення ципрофлоксацину між 1,74 і 5,0 л/кг у стаціонарному стані, що вказує нашироке проникнення ципрофлоксацину у тканини.

Терапевтичні концентрації ципрофлоксацину були виявлені в різних тканинах: слизовій оболонці бронхів, легенях, плевральному ексудаті, жовчі, перитонеальній рідині, статевих органах та геніталіях, передміхуровій залозі, кістках, синовіальній тканині та рідині, шкірі та передній камері очей. Ципрофлоксацин досягає високих концентрацій у печінці, жовчному міхурі, жовчних протоках, нирках та секреті передміхурової залози. Концентрації в цереброваскулярній рідині переважно складають половину концентрації сироватки. Тим не менш, проникнення при менінгіті краще і концентрація перевищує мінімальну переважну

концентрацію (МПК) для більшості ентеробактерій.

Концентрації ципрофлоксацину в тканинах наведені в таблиці нижче:

Тканина\рідина

Доза (мг)

Час вибірки(год)

Концентрація

(мг\мл або мг\г)

слизова оболонка бронхів

Органи травлення

рідина черевної порожнини

Сечова система

Тканина передміхурової залози

Репродуктивні органи

Інші тканини

Спинномозкова рідина (запалення)

Спинномозкова рідина (без запалення)

підшкірна жирова тканина

передня камера ока

Ципрофлоксацин проникає через плаценту, виділяється у грудне молоко. Ципрофлоксацин виводиться з організму головним чином незміненому вигляді. Після прийому внутрішньо від 8 до 20% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками. Ципрофлоксацин та метаболіти виділяються з жовчю в досить малих кількостях. Менша частина метаболітів повторно всмоктується у шлунково-кишковомутракті. Таке подвійне виведення ципрофлоксацину істотно впливає на його фармакокінетику. Цим можна пояснити порівняно короткий період напіврозпаду (від 3 до 5 годин). Цей спосіб елімінації запобігає надмірному накопиченню ципрофлоксацину в плазмі крові при ослабленій

функції нирок та печінки.

Метаболічна біотрансформація хінолонів відбувається у 2-х місцях: модифікація у 7-му положенні піперазинового кільця та формування глюкуронідів у 3-му положенні кільця. Ципрофлоксацин виводиться переважно з сечею. Після 48 годин, від 30 до 50% незміненого препарату та активних метаболітів, та від 11 до 12% неактивних метаболітів, виводяться. У цей час, до 8% метаболітів виводиться фекаліями. Нирковий кліренс ципрофлоксацину, який становить близько 5 мл/с, перевищує нормальний клубочковий фільтрації. Ймовірно, значна частина ціпрофлоксацину активно виділяється через ниркові канальці.

Фармакодинаміка

Ципринол - синтетичний хіміотерапевтичний препарат із групи фторхінолонів з широким спектром антимікробної активності. Основним механізмом дії ципрофлоксацину є інгібування субодиниць бактеріальної ДНК-гірази - ферменту, що відповідає за реплікацію бактеріальної ДНК, яка необхідна для синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальні клітини як у спокої, так і при реплікації. Він має бактерицидну дію на більшість грамнегативних та деяких грампозитивних бактерій: Відповідно до EUCAST (The European Committee on Antimicrobial

Susceptibility Testing) межа МПК чутливості (S) та стійкості (R) до ципрофлоксацину ≤ 0.5 мкг/мл та > 1мкг/мл відповідно.

Межі МПК чутливості окремих видів:

Acinetobacter spp.,Staphylococcus spp.

S ≤ 1 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

S ≤ 0.125 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

S ≤ 0.5 мкг/мл; R > 0.5 мкг/мл

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis

S ≤ 0.03 мкг/мл; R > 0.06 мкг/мл

Чутливість окремих видів бактерій змінюється географічно та з часом. Місцева інформація про чутливість індивідуальних бактерій дуже важлива, особливо при лікуванні важких інфекцій. Стійкість до ципрофлоксацину розвивається через мутації топоізомерази (у кілька стадій). Якщо відбувається мутація гірази, розвивається перехресна стійкість між хінолонами. Одна єдина мутація не призводить до клінічної стійкості. Однак численні мутації можуть призвести до клінічно значущої стійкості всіх препаратів цього класу. Два інші механізми, відповідальні за розвиток стійкості до ципрофлоксацину, включають зниження проникності клітинних стінок для активної речовини та ступінь викачування препарату з клітини бактерії.

У таблиці нижче наведено орієнтовний розподіл клінічно значущих бактерій щодо їх чутливості до ципрофлоксацину:

Чутливі типи бактерій

Типи бактерій, до яких розвивається, що викликає проблеми,

Грам-негативні

аероби

Грам-позитивні аероби