Дапоксетін
Фармакологічна група: препарати, що пролонгують статевий акт; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Фармакологічна дія: Блокування зворотного захоплення серотоніну Вплив на рецептори: інгібує транспортер серотоніну Дапоксетин, відомий під торговими найменуваннями Priligy, Kutub або Duratia, перша сполука, спеціально розроблена для лікування передчасної еякуляції (ПЕ) віком 18-64 років. Дапоксетин пригнічує транспортер серотоніну, збільшує активність серотоніну в центральній синаптичній щілині, і, як наслідок, сприяє затримці еякуляції. Як член сім'ї селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), Дапоксетин спочатку створювався як антидепресант. Однак, на відміну від інших СІЗЗС, Дапоксетин швидко поглинається та виводиться з організму. Його швидкодія робить його придатним для лікування ПЕ, але не для лікування депресії. Спочатку створений фармацевтичною компанією Eli Lilly, у 2003 році права на Дапоксетин були продані компанії Johnson & Johnson, і в 2004 році препарат був представлений Управлінню контролю якості харчових продуктів та лікарських препаратів (FDA) як новий препарат для лікування ПЕ. Дапоксетин продається у кількох країнах Європи та Азії, а останнім часом і в Мексиці. У США проходить дослідження Дапоксетину III фази, і найближчим часом препарат надійде у продаж.
Терапевтичне застосування
Передчасна еякуляція
Ефективність Дапоксетину для лікування ПЕ була доведена у рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях препарату. Різні дозування препарату по-різному впливають різні типи ПЭ. 60 мг Дапоксетину суттєво покращують середній час інтравагінальної.затримки еякуляції (intravaginal ejaculation latency time, або IELT), що можна порівняти з 30 мг Дапоксетину для чоловіків з вродженою або набутою ПЕ. Дапоксетин, прийнятий за 1-3 години до статевого акту, продовжує IELT, підвищує контроль і сексуальну задоволеність у чоловіків від 18 до 64 років, які страждають на ПЕ. Дапоксетин може допомогти чоловікам із передчасною еякуляцією, пов'язаною з труднощами в особистому житті та з проблемами у взаєминах. Через відсутність специфічного лікування ПЕ, у США та деяких інших країнах для лікування ПЕ не за прямим призначенням застосовуються інші СІЗЗС, такі як Флуоксетин, Пароксетин, Сертралін, Флувоксамін, Циталопрам. Мета-аналіз Валдінгер показує, що використання звичайних антидепресантів збільшує IELT від двох до дев'яти разів, у той час як Дапоксетин збільшує його в 3-8 разів. Тим не менш, для досягнення оптимальної ефективності ці СІЗЗС необхідно приймати щодня, тривалий період напіввиведення збільшує накопичення препарату в організмі, і як наслідок, виникає ризик негативних наслідків, таких як еректильна дисфункція та зниження лібідо. Дапоксетин є швидкодіючим СІОЗС. Він швидко всмоктується та виводиться з організму протягом кількох годин. Сприятлива фармакокінетика зводить до мінімуму ризик накопичення препарату в організмі, а отже, скорочує ризик розвитку побічних ефектів.
Протипоказання
Протипоказання – це така ситуація, коли використання препарату не бажано через ризик заподіяння шкоди організму пацієнта. Дапоксетин не можна використовувати чоловікам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю та пацієнтам, які приймають інгібітори CYP3A4, такі як Кетоконазол, Ритонавір та Телітроміцин. Дапоксетин не можна використовувати пацієнтам із серцевоюнедостатністю, що використовує постійний кардіостимулятор або страждає на інші значні ішемічні хвороби серця. Обережність також рекомендується дотримуватися чоловіків, які приймають тіорідазин, інгібітори МАО, СІЗЗС, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну або трициклічні антидепресанти. Між часом припинення прийому таких препаратів та початком прийому Дапоксетину необхідна 14-денна перерва. Між моментом припинення прийому Дапоксетину і початком прийому цих препаратів необхідно дотримати 7-денну перерву.
Побічні ефекти Дапоксетину
Найбільш поширеними побічними ефектами при прийомі Дапоксетину є нудота, запаморочення, сухість у роті, головний біль, діарея та безсоння. Припинення прийому може бути пов'язане з певними дозозалежними побічними ефектами. За словами Макмахона, у недавньому дослідженні в Азії показник при припиненні прийому у 1067 пацієнтів, що вивчаються, у групах, що приймають плацебо, 30 мг Дапоксетину або 60 мг Дапоксетину, становив відповідно 0, 3%, 1,7% і 5,3%. На відміну від інших СІЗЗЗ, що впливають на сексуальну дисфункцію та використовуються для лікування депресії, Дапоксетин мало впливає на сексуальну дисфункцію. Дапоксетин, що приймається при необхідності, має дуже м'які побічні ефекти, пов'язані з втратою лібідо (пролонгація статевого акту, транспортер серотоніну, серотонін, затримка еякуляції, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, сіозс, передчасна еякуляція.