Депакін сироп - офіційна інструкція із застосування, аналоги

Інструкція з медичного застосування (інформація для фахівців)

Торгова назва препарату : ДЕПАКІН

Міжнародна непатентована назва : натрію вальпроат

Лікарська форма : сироп для прийому внутрішньо

Склад

100 мл сиропу містять 5,764 г натрію вальпроату (МПН) як активну субстанцію. Допоміжні речовини: метил-парагідроксибензоат, пропіл-парагідроксибензоат, сахароза, 70% розчин сорбіту, гліцерин, штучний ароматизатор – вишня, концентрована соляна кислота, їдкий натр, очищена вода.

Опис :

Прозора, світло-жовта сиропоподібна рідина із запахом вишні.

Фармакотерапевтична група : протисудомний засіб.

Фармакодинаміка

Протиепілептичний препарат широкого спектра дії. Вальпроат здійснює дію переважно на центральну нервову систему. Фармакологічні дослідження на тваринах показали, що Депакін® ​​має антиконвульсивні властивості в широкому спектрі експериментальних епілепсій (генералізованих та фокальних форм). У людей Депакін також проявив протиепілептичну активність при різних типах епілепсій. Основний механізм його дії, мабуть, пов'язаний із посиленням ГАМК-ергічних метаболічних шляхів. У кількох експериментах in vitro показано, що вальпроат натрію стимулює реплікацію вірусу HIV-1; однак, ця дія проявляється помірно, непостійно, не пов'язана з дозою і не наголошувалося у людей.

Фармакокінетика

  • Біодоступність вальпроату в крові при пероральному або внутрішньовенному застосуванні близька до 100%.
  • Обсяг розподілу переважнообмежений кров'ю і позаклітинною рідиною, що швидко змінюється. Концентрація вальпроату в цереброспінальній рідині близька до вільної концентрації у плазмі. Депакін проникає через плаценту. Депакін®, що приймається матерями, що годують, екскретується в грудне молоко в дуже низьких концентраціях (1-10% від загальної концентрації в сироватці).
  • Стійка концентрація у плазмі досягається швидко (3-4 дні) при пероральному застосуванні; при внутрішньовенній формі рівноважна концентрація може бути досягнута протягом декількох хвилин, а потім підтримується внутрішньовенною інфузією.
  • Вальпроат добре зв'язується із білками плазми; зв'язування з білками є дозозалежним і насиченим.
  • Молекула вальпроату піддається діалізу, але виводиться лише у вільній формі (приблизно 10%).
  • На відміну від інших протиепілептичних препаратів, вальпроат не підвищує власної деградації, ні деградації інших речовин, таких як естропрогестагени. Це з відсутністю індукуючого ефекту на ферменти, включаючи цитохром Р450.
  • Час напіввиведення приблизно 8-20 годин. У дітей воно зазвичай коротше.
  • Вальпроат натрію переважно виводиться із сечею після метаболізму глюкурон'югацією та бета – окисленням.

Показання до застосування

При лікуванні генералізованої або фокальної епілепсії, особливо при наступних типах нападів: