Дезлоратадин (Desloratadinum)- опис речовини, інструкція,застосування, протипоказання та формула
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Дезлоратадин
Хімічна назва
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Дезлоратадин
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Дезлоратадин
Білий чи майже білий порошок. Слабо розчинний у воді, дуже добре розчинний в етанолі та пропіленгліколі. Молекулярна вага 310,8.
Фармакологія
Селективно блокує периферичні гістамінові рецептори Н1. Пригнічує каскад цитотоксичних реакцій: виділення прозапальних цитокінів, у т.ч. інтерлейкіна-4 (ІЛ-4), інтерлейкіна-6 (ІЛ-6), інтерлейкіна-8 (ІЛ-8), інтерлейкіна-13 (ІЛ-13), хемокінів типу RANTES, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію та ейтрофилами еозинофілів, експресію молекул адгезії, у т.ч. Р-селектину, IgE-залежне виділення гістаміну, ПГD2 та ЛТС4.
У ході клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих та підлітків дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося значними (статистичними чи клінічними) змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (у 9 разів більше терапевтичної) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QTc та не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Застосування у дозі 7,5 мг не супроводжується порушеннями психомоторних функцій, а у дозі 5 мг – збільшенням частоти виникнення сонливості порівняно з групою плацебо.
Дослідження на тваринах показали здатність дезлоратадину усувати гострий алергічний бронхоспазм.
Біодоступністьпропорційна дозі (діапазон від 5 до 20 мг). Дезлоратадин починає визначатися у плазмі протягом 30 хв після прийому. Час досягнення Cmax у плазмі після одноразового прийому 5 або 7,5 мг – 2-6 годин (в середньому 3 години). Зв'язується із білками плазми на 83–87%. Т1/2 - 20-30 год (в середньому 27 год). Не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Екстенсивно метаболізується шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину та глюкуронування. Виводиться із сечею (менше 2% у незміненому вигляді) та фекаліями (менше 7% у незміненому вигляді). При прийомі доз 5-20 мг на добу протягом 2 тижнів кумуляції не спостерігається.
Застосування речовини Дезлоратадин
Симптоматична терапія сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю. Для сиропу (додатково, у зв'язку з наявністю у складі сахарози та сорбітолу): спадкові передаються непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатність сахарози/ізомальтози.
Обмеження до застосування
Виражена ниркова недостатність, дитячий вік (до 1 року), дитячий вік (до 12 років) для таблетованих форм (безпека та ефективність застосування не визначено).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний при вагітності.
Категорія дії на плід за FDA -C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).
Дезлоратадин
Таблетки.Підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%), головний біль (0,6%). Дуже рідко – тахікардія, серцебиття, підвищення активності печінкових ферментів,підвищення концентрації білірубіну, алергічні реакції, включаючи анафілаксію та висипання.
Сироп.У дітей віком до 2 років відзначалися такі небажані явища (частота дещо вища, ніж при застосуванні плацебо): діарея, підвищення температури тіла, інсомнія.
У дітей 2–11 років частота розвитку побічних ефектів порівнянна з плацебо.
У дорослих та підлітків старше 12 років (частота дещо вища, ніж при застосуванні плацебо): підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль.
У числі дуже рідкісних побічних ефектів відмічені запаморочення, сонливість, тахікардія, серцебиття, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, підвищення вмісту білірубіну, печінкових ферментів у сироватці крові, алергічні реакції (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, ).
Взаємодія
При вивченні лікарської взаємодії при багаторазовому сумісному застосуванні дезлоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином та циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено. Одночасний прийом їжі не впливає на розподіл дезлоратадину в організмі. Дезлоратадин не посилює дію алкоголю на ЦНС.
Передозування
Симптоми:посилення вираженості побічних реакцій.
Лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при необхідності - симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний. Ефективність перитонеального діалізу не встановлено.
Шляхи введення
Запобіжні заходи Дезлоратадин
Не встановлено вплив дезлоратадину на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.