ДІЄНОГЕСТ (DIENOGESTUM), Опис активних речовин, Довідник
RTECS: 17-альфа-ціанометил-17-бета-гідрокси-естра-4,9(10)-дієн-3-он.NLM: 17альфа-17-гідрокси-3-оксо-19-норпрегна-4,9-дієн-21-нітрил.USPDDN,MeSH,RTECS: 19-норпрегна-4,9-дієн-21-нітрил,17-гідрокси-3-оксо-, (17альфа)-.USPDDN: 17-гідрокси-3-оксо-19-нор-17альфа-прегна-4,9-дієн-21-нітрил.
Mm = 311,422 Так. Форма випуску: таблетки.
Дієногест - похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю, яка становить приблизно 1/3 активності ципротерону ацетату. Дієногест зв'язується з рецепторами прогестерону в матці тільки з 10% відносною афінністю. Незважаючи на низьку афінність до рецептора прогестерону, дієногест має сильний прогестогенний ефектin vivo. Дієногест не має значної андрогенної, мінералокортикоїдної або глюкокортикоїдної активностіin vivo.
Дієногест ефективний при ендометріозі, зменшуючи ендогенну продукцію естрадіолу і таким чином пригнічуючи трофічний вплив естрадіолу на ендометрій. При безперервному застосуванні дієногест призводить до створення гіпоестрогенного, гіпергестагенного ендокринного середовища, яке спричиняє початкову децидуалізацію тканин ендометрію з подальшою атрофією ендометрійних вогнищ. Додаткові властивості, такі як імунологічні та антиангіогенні ефекти, ймовірно, сприяють інгібіторному впливу дієногесту на проліферацію клітин.
прийом дієногесту можна розпочати будь-якого дня менструального циклу. Приймати по 2 мг щодня приблизно в той же час, не роблячи перерви у застосуванні препарату. Дієногест слід приймати регулярно, незалежно від менструальної кровотечі.
венозна тромбоемболія в активній формі, артеріальні або кардіоваскулярні захворювання(інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення, ІХС), цукровий діабет з ураженням судин, тяжкі захворювання печінки, пухлини печінки в даний час або в анамнезі (доброякісні або злоякісні), гормонозалежні злоякісні пухлини, вагінальна кровотеча до невстановленої чутливості.
порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:анемія.
Порушення обміну речовин, метаболізму:збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, підвищений апетит.
Психічні розлади:пригнічений настрій, порушення сну, нервозність, зниження лібідо, неспокій, депресія, лабільність настрою.
Неврологічні розлади:головний біль, мігрень, порушення вегетативної регуляції, розсіяна увага.
Порушення з боку органу зору:сухість очей.
Порушення з боку органу слуху та вестибулярного апарату:дзвін у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи:неспецифічні циркуляторні розлади, посилене серцебиття, гіпотензія.
Розлади з боку дихальної системи:диспное.
Розлади травної системи:нудота, блювання, діарея, метеоризм, запалення ШКТ, гінгівіт.
Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини:акне, алопеція, сухість шкіри, гіпергідроз, свербіж, гірсутизм, оніхоклазія, лупа, дерматит, зміни у рості волосся, реакції фоточутливості, зміни пігментації.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:біль у спині, біль у кістках, м'язові судоми, відчуття тяжкості у кінцівках.
Порушення з боку сечовидільної системи:інфекція сечовивідних шляхів.
Розлади репродуктивної системи та захворювання молочних залоз:дискомфорт у молочних залозах, кіста яєчників, припливи, маткові/вагінальні кровотечі, вагінальний кандидоз, сухість вульви та піхви, виділення зі статевих органів, біль у ділянці малого тазу, атрофічний вульвовагініт , збільшення молочних залоз, кістозно-фіброзні захворювання молочних залоз, ущільнення молочних залоз
під час лікування дієногестом за необхідності застосування контрацепції рекомендується використовувати негормональні методи.
За станом пацієнток з депресією в анамнезі слід ретельно спостерігати та скасувати дієногест у разі розвитку серйозних виражених проявів депресії.
Дієногест може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози. Жінки із гестаційним цукровим діабетом повинні проходити ретельне обстеження протягом прийому препарату.
Жінки, схильні до виникнення хлоазми, повинні уникати впливу прямих сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання під час прийому дієногесту.
прогестогени, включаючи дієногест, метаболізуються головним чином системою цитохрому Р450 3А4 (CYP 3A4), розташованої в слизовій оболонці кишечника та печінки. Тому індуктори або інгібітори CYP 3A4 можуть впливати на метаболізм дієногесту.
Підвищення кліренсу статевих гормонів через індукцію ферментів може знизити терапевтичний ефект дієногесту та призвести до небажаних наслідків (зміна характеру маткової кровотечі).
Зниження кліренсу статевих гормонів внаслідок інгібування ферменту може збільшити вплив дієногесту та призвести до розвитку побічних реакцій.
Може виникати взаємодія з лікарськими засобами (наприклад, фенітоїном, барбітуратами, примідоном,карбамазепіном, рифампіцином), які індукують мікросомальні ферменти (наприклад, ферменти цитохрому Р450). Це може спричинити підвищення кліренсу статевих гормонів.
Максимальна індукція ферментів зазвичай не спостерігається протягом 2-3 тижнів, але може тривати до 4 тижнів після припинення терапії.
Відомі інгібітори CYP 3A4, такі як азольні протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол, флуконазол), циметидин, верапаміл, макроліди (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин та рокситроміцин), дилтіазем, інгібітори протевіризи, наприклад, інгібітори протеази , антидепресанти (наприклад нефазодон, флувоксамін, флуоксетин) та грейпфрутовий сік, можуть підвищити рівень дієногесту в плазмі крові та призвести до розвитку побічних реакцій.
дослідження не вказували на ризик розвитку гострих побічних реакцій у разі ненавмисного прийому кількох добових доз терапевтичних.