Діюча речовина (МПН) ЕПІНЕФРІН - інструкція із застосування, відгуки
ЕПІНЕФРІН Інструкція
Адреноміметик, чинить пряму стимулюючу дію на α- і β-адренорецептори.
Під дією епінефрину (адреналіну) внаслідок стимуляції α-адренорецепторів відбувається збільшення вмісту внутрішньоклітинного кальцію у гладких м'язах. Активація α1-адренорецепторів підвищує активність фосфоліпази С (через стимуляцію G-білка) та утворення інозитолтрифосфату та діацилгліцеролу. Це сприяє вивільненню кальцію з депо саркоплазматичного ретикулуму. Активація α2-адренорецепторів призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшення входу кальцію до клітин.
Стимуляція β-адренорецепторів викликає обумовлену G-білком активацію аденілатциклази та збільшення утворення цАМФ. Цей процес є пусковим механізмом розвитку реакцій з боку різних органів-мішеней. Внаслідок стимуляції β1-адренорецепторів у тканинах серця відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію. При стимуляції ?
Чинить виражену дію на серцево-судинну систему. Збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний та хвилинний об'єм серця. Покращує AV-провідність, збільшує автоматизм. Збільшує потребу міокарда у кисні. Викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, меншою мірою – скелетних м'язів. Підвищує АТ (переважно систолічний), у високих дозах підвищує ОПСС. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС.
Метаболізується за участю МАО та КОМТ у печінці, нирках, ШКТ. T1/2 становить кількахвилин. Виводиться нирками.
Проникає крізь плацентарний бар'єр, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Виділяється із грудним молоком.
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до епінефрину.
C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т ч. в анамнезі - артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), церебральному атеросклерозі, закритокутовій глаукомі, цукровому діабеті, хворобі Паркінсона, судомному синдромі; одночасно з інгаляційними засобами для наркозу (фторотану, циклопропану, хлороформу), у пацієнтів похилого віку, у дітей.
Епінефрін не слід вводити внутрішньоартеріально, оскільки виражене звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени.
Епінефрін можна застосовувати інтракоронарно при зупинці серця.
При аритміях, спричинених епінефрином, призначають бета-адреноблокатори.
Епінефрін (адреналін) проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування епінефрину не проведено. Застосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
З боку серцево-судинноїсистеми:стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при застосуванні у високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці.
З боку нервової системи:головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення м'язові посмикування.
З боку травної системи:нудота, блювання.
З боку сечовидільної системи:рідко - утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози).
Алергічні реакції:ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема.
Інші:гіпокаліємія, підвищене потовиділення; місцеві реакції - біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Антагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів.
Неселективні бета-адреноблокатори посилюють пресорний ефект епінефрину.
При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (одночасне застосування не рекомендується; з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) – зниження їхньої ефективності; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени).
Інгібітори МАО, м-холіноблокатори, гангліоблокатори, препарати гормонів щитовидної залози, резерпін, октадин, потенціюють ефекти епінефрину.
Епінефрін зменшує ефекти гіпоглікемічних засобів (в т.ч. до інсуліну), нейролептиків, холіноміметиків, міорелаксантів, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. астемізолом, цизапридом, терфенадином), відбувається збільшення тривалості інтервалу QT.
індивідуальний. Вводять підшкірно, рідше - внутрішньовенно або внутрішньовенно (повільно). Залежно від клінічної ситуації, разова доза для дорослих може становити від 200 мкг до 1 мг; для дітей –100-500 мкг. Розчин для ін'єкцій може бути використаний як очні краплі.
Місцево застосовують для зупинки кровотеч – використовують тампони, змочені розчином епінефрину.