Димедрол - Довідник лікарських засобів - Медицина
Димедрол (Dimedrоlum). b -Диметиламіноетилового ефіру бензгідролу гідрохлорид.
Синоніми: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin та ін.
Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку; викликає оніміння мови. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, дуже легко – у спирті. Водні розчини (рН 1% розчину 5, 0 - 6, 5) стерилізують при +100°С протягом 30 хв.
Димедрол є одним з основних представників групи протигістамінних препаратів, що блокують Н1-рецептори. Він має дуже виражену протигістамінну активність. Крім того, він чинить місцевоанестезуючу дію, розслаблює гладку мускулатуру в результаті безпосередньої спазмолітичної дії, блокує помірною мірою холінорецептори вегетативних нервових вузлів.
Димедрол добре всмоктується при пероральному прийомі. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Важливою особливістю димедролу є його седативна дія, що має деяку подібність до дії нейролептичних речовин; у відповідних дозах він чинить снодійний ефект. Є також помірним протиблювотним засобом. У дії димедролу на нервову систему важливе значення має поряд із впливом на гістамінові рецептори (можливо, Н 3 -рецептори мозку) його центральна холінолітична активність.
Димедрол застосовують в основному при лікуванні кропив'янки, сінної лихоманки, сироваткової хвороби, геморагічного васкуліту (капіляротоксикозу), вазомоторного нежитю, ангіоневротичного набряку, сверблячих дерматозів, гострого іридоцикліту, алергічних.кон'юнктивітів та інших алергічних захворювань, алергічних ускладнень від прийому різних ліків, зокрема антибіотиків.
Як і інші протигістамінні препарати, димедрол застосовується для лікування променевої хвороби.
При бронхіальній астмі димедрол відносно мало активний, проте його можна призначати при цьому захворюванні у поєднанні з теофіліном, ефедрином та іншими лікарськими засобами.
Іноді димедрол застосовують при виразковій хворобі шлунка та гіперацидному гастриті, проте значно активнішими при цій хворобі є блокатори Н2-рецепторів (див. Циметидин, Ранітідин).
Димедрол (як і інші блокатори Н 1 -рецепторів) може бути використаний для зменшення побічних реакцій при переливанні крові та кровозамінних рідин, при застосуванні ферментних та інших препаратів.
Застосовують також димедрол при хореї, морській та повітряній хворобі, блювоті вагітних, синдромі Меньєра. Терапевтичний ефект препарату при цих захворюваннях може знайти пояснення у його седативній та центральній холінолітичній дії. За протиблювотною активністю ефективнішою порівняно з димедролом є його комплексна сіль з хлортеофіліном (дименгідринат).
Застосовують також димедрол як заспокійливий і снодійний засіб самостійно та у поєднанні з іншими снодійними. Призначають внутрішньо по 1 таблетці (0, 03 або 0, 05 г) перед сном.
В анестезіологічній практиці застосовують як складову частину літичних сумішей (див. Аміназін).
Призначають димедрол внутрішньо, внутрішньом'язово, у вену, місцево (нашкірно, у вигляді крапель очей, на слизову оболонку носа); вводять також ректально.
Під шкіру не вводять через подразнювальну дію.
Всередину призначають таблетки дорослим по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 рази надень. Курс лікування 10 – 15 днів.
У м'язи вводять 0,01 - 0,05 г у вигляді 1% розчину, у вену - краплинним методом 0,02 - 0,05 г димедролу в 75 - 100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію.
Дітям димедрол призначають у менших дозах: до 1 року – по 0, О02 0, 005 г, від 2 до 5 років – по 0, 005 – 0, 015 г, від 6 до 12 років по 0, 015 – 0, 03 г на прийом.
Свічки з димедролом вводять у пряму кишку 1 - 2 десь у день після очисної клізми чи мимовільного очищення кишечника. Дітям до 3 років призначають свічки, що містять по 0,005 г димедролу; від 3 до 4 років за О, О1 р; від 5 до 7 років – по 0,015 г, 8 – 14 років – 0,02 р.
Вивищення для дорослих всередину: разова О, 1 г, добова 0, 25 г; внутрішньом'язово: разова 0,05 г (5 мл 1% розчину), добова 0,15 г (15 мл 1% розчину).
Для закапування в кон'юнктивальний мішок застосовують 0, 2 - 0, 5% розчини (краще на 2% розчині борної кислоти) по 1 - 2 краплі 2 - 3 - 5 разів на добу.
Іноді димедрол застосовують у вигляді крему або мазей (3 - 10%), що виготовляються в аптеці, для змащування шкіри при дерматозах, що сверблять. Слід враховувати, що димедрол всмоктується через шкіру і при змащуванні великих поверхонь може викликати інтоксикацію: сухість у роті, утруднення дихання, збудження, сплутаність свідомості.
При алергічних вазомоторних, гострих ринітах, риносинусопатіях призначають димедрол у ніс у вигляді паличок (палички з димедролом, Васіллі кум Dimedrolo), що містять 0,05 г димедролу на поліетиленоксидній основі. Можна також користуватися приготованими ех tempore мазями та краплями.
При прийомі димедролу внутрішньо у зв'язку з його місцевоанестезуючою дією може виникнути короткочасне "оніміння" слизових оболонок порожнини рота; у поодиноких випадках можливізапаморочення, біль голови, сухість у роті, нудота. Побічні явища проходять самостійно після відміни препарату або зменшення дози.
У зв'язку з впливом препарату на ЦНС можуть виникнути сонливість та загальна слабкість.
Через седативну та снодійну дію димедрол не можна призначати для прийому під час роботи водіям транспорту та іншим особам, професія яких потребує швидкої психічної та рухової реакції.
Форми випуску: порошок; таблетки по 0,02; 0, 03 та 0, 05 г; свічки з димедролом по 0,005; О, 001; 0, 015 та 0, 02 г; палички по 0,05 г; 1% розчин в ампулах та шприц-тюбиках. Свічки з димедролом призначені для застосування у дитячій практиці.
Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла та вологи; таблетки та ампули - у захищеному від світла місці; свічки - у сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.