ДРОПЕРИДОЛ інструкція із застосування препарату DROPERIDOL протипоказання, побічна дія,

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий.

1 мл	1 амп.
дроперидол	2.5 мг	12.5 мг

Допоміжні речовини:винна кислота, вода д/і.

5 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки. 5 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки.

Фармакологічна дія

Чинить також нейролептичну, седативну, протишокову, протиблювотну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових В2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою дофамінових 2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Розширює периферичні судини та знижує загальний периферичний судинний опір; знижує тиск у легеневій артерії (особливо якщо він значно підвищений) та зменшує пресорний ефект епінефрину. Зменшує частоту виникнення аритмій, спричинених епінефрином, але не запобігає аритмії ін. етіології. Має сильну каталептогенну активність. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні настає дія через 5-15 хв, максимальний ефект досягається через 30 хв; седативний ефект триває 2-4 год, загальна тривалість на центральну нервову систему - 12 год.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні C max у плазмі досягається через 15 хв. Зв'язок із білками плазми – 85-90%. T 1/2 становить середньому120-130 хв. Метаболізується у печінці. Виділяється нирками у вигляді метаболітів (75%), у незміненому вигляді (1%); через кишківник (11%).

Під час використання на тлі провідникової анестезії (спінальна, перидуральна) можливий розвиток блокади міжреберних нервів та симпатичної нервової системи, що ускладнює дихання, сприяє розширенню периферичних судин та гіпотензії. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні засоби, за кілька днів до застосування дроперидолу необхідно поступове зниження дози цих препаратів, а потім їх повне відміна. У хворих з феохромоцитомою після введення дроперидолу може спостерігатися тяжка гіпертензія та тахікардія.

Показання до застосування

премедикація, вступна анестезія, потенціювання загальної та регіонарної анестезії;
нейролептанальгезія (з фентанілом або ін опіоїдами);
нудота, блювання (під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій);
біль та блювання в післяопераційному періоді;
психомоторне збудження, галюцинації;
больовий синдром, больовий шок (при травмах, інфаркті міокарда, тяжких нападах стенокардії, опіках), набряк легень;
гіпертонічний криз.

Режим дозування

Препарат вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно.

Режим дозування - індивідуальний, з урахуванням віку, маси тіла, загального фізичного стану, характеру захворювання, препаратів, що використовуються, виду майбутньої анестезії.

Для премедикації дорослим за 15-45 хв до початку хірургічного втручання внутрішньом'язово вводять 2.5-5 мг (1-2 мл 0.25% розчину); дітям – 0.1 мг/кг.

Для введення в анестезію – внутрішньовенно:

дорослим – 15-20 мг;
дітям – 0.2-0.4 мг/кг (або 0.3-0.6 мг/кг/м).

При тривалих операціях для підтримки анестезіїпроводять повторне внутрішньовенне введення в дозі 2.5-5 мг.

У післяопераційному періоді дорослим призначають внутрішньом'язово, по 2.5-5 мг кожні 6 год.

Для усунення гіпертонічних кризів вводять внутрішньовенно, струминно 0.1 мг/кг (зазвичай 2 мл 0.25% розчину).

Побічна дія

Зниження артеріального тиску, тахікардія, дисфорія, сонливість у післяопераційний період.

При використанні у високих дозах – тривожність, психомоторне збудження, страх, екстрапірамідні розлади, анафілактоїдні реакції.

Рідко:

запаморочення, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, підвищення артеріального тиску (при комбінованому застосуванні дроперидолу з фентанілом), галюцинації, депресія (у післяопераційному періоді).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, екстрапірамідні порушення, оперативні втручання у пізні терміни вагітності (у тому числі під час проведення кесаревого розтину), гіпокаліємія, артеріальна гіпотензія, синдром подовження інтервалу Q-T, період грудного вигодовування, ранній дитячий вік (до 2 років).

З обережністю:

печінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, декомпенсована хронічна серцева недостатність, епілепсія, депресія, вагітність.

особливі вказівки

Застосовують лише за умов стаціонару. З огляду на існуючу можливість вираженого зниження артеріального тиску слід мати засоби для своєчасної корекції. Якщо артеріальну гіпотензію не вдається запобігти парентеральному введенню рідин, необхідно ввести вазопресорні лікарські засоби.

У хворих з феохромоцитомою після введення можуть спостерігатися тяжка гіпертензія та тахікардія. Призначення у підвищеній дозі (25 мг та більше) можевикликати раптову смерть хворих на порушення серцевого ритму (на тлі гіпоксії, порушень електролітного балансу або алкогольної абстиненції).

Якщо в терапії використовувалися гіпотензивні засоби, у передопераційному періоді (до застосування дроперидолу) необхідно поступово знизити їхню дозу (аж до повної відміни).

При застосуванні у хірургічній практиці необхідно контролювати параметри фізіологічного стану організму; зміни електроенцефалограми після операції зникають повільно.

При використанні на фоні провідникової анестезії (спінальна, перидуральна) можливий розвиток блокади міжреберних нервів та пригнічення симпатичної нервової системи, що ускладнює дихання, сприяє розширенню периферичних судин та розвитку гіпотензії.

Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, слід дотримуватися обережності при транспортуванні пацієнта, не можна швидко змінювати положення тіла. Початкові дози дроперидолу слід знижувати пацієнтам похилого віку, фізично ослабленим, з печінковою та нирковою недостатністю, при декомпенсованій серцевій недостатності, алкоголізмі, епілепсії, депресії. У пацієнтів похилого віку вищий ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.

Вплив на здатність до керування автомобілем та потенційно небезпечними механізмами:

у період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:

різке зниження артеріального тиску, тахікардія, зміна зубців QRS, арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, сплутаність свідомості, судоми, блювання, набряк легеньпригнічення дихання.

Лікування:

зниження артеріального тиску усувається аналептиками та симпа-томіметичними лікарськими засобами;
при естрапірамідних порушеннях – протипаркінсонічні препарати;
при гіповолемії – відшкодування об'єму циркулюючої крові;
при судомах – діазепам (уникати призначення барбітуратів внаслідок можливої подальшої депресії центральної нервової системи та пригнічення дихання);
за необхідності – інша симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

Посилює дію барбітуратів, бензодіазепінів, наркотичних аналгетиків, снодійних та препаратів для загальної анестезії, міорелаксантів та гіпотензивних лікарських засобів. Спільне застосування з фентанілом викликає швидкий нейролептичний та аналгезуючий ефект, м'язову релаксацію, попереджає шок, має протиблювоту дію.

Послаблює ефект агоністів дофамінових рецепторів. Знижує пресорну дію епінефрину.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання препарату

Зберігати у захищеному від світла при температурі від 2°С до 8°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.