Енап (Еналаприл), Медицина, Відгуки
Міжнародне найменування:
Групова приналежність:
Опис діючої речовини (МПН):
Лікарська форма:
таблеткисм. також: Енап; розчин для внутрішньовенного введення
Фармакологічна дія:
Інгібітор АПФ - гіпотензивний препарат, механізм дії пов'язаний із зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження концентрації якого веде до прямого зменшення секреції альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний АТ, пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез Pg. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі, ніж при нормальній або зниженій. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого АТ. Підсилює коронарний та нирковий кровотік. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія ЛШ міокарда та міофібрилу стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу ХСН та уповільнює розвиток дилатації ЛШ. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Подовжує тривалість життя у хворих на ХСН, уповільнює прогресування дисфункції ЛШ у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, без клінічних проявів СН. Має деякий діуретичний ефект. Зменшує внутрішньоклубочкову гіпертензію, уповільнюючи розвиток гломерулосклерозу та ризик виникнення ХНН. Еналаприл є "проліками": в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Часнастання гіпотензивного ефекту при пероральному прийомі - 1 година, він досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При ХСН помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні – 6 місяців та більше.
Показання:
Артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, у т.ч. при склеродермії та ін.), ХСН І-ІІІ ст.; профілактика коронарної ішемії у пацієнтів із дисфункцією ЛШ, безсимптомне порушення функції ЛШ.
Протипоказання:
Гіперчутливість до еналаприлу або ін інгібіторів АПФ, вагітність, період лактації. З обережністю. Ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, аортальний стеноз, цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу), ІХС, коронарна недостатність, важкі аутоімунні системні захворювання. , склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, ниркова та/або печінкова недостатність, дієта з обмеженням Na+, стани, що супроводжуються зниженням. діарея, блювання), літній вік, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не вивчені).
Побічні дії:
З боку ССС: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, фібриляція передсердь), серцебиття, троє. З боку нервової системи: запаморочення, непритомні стани, головний біль, слабкість, безсоння, парестезії, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні у високих дозах - нервозність, депресія, парестезія. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запори, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний "сухий" кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, дисфонія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний синдром Лайєлла), пухирчатка (пемфігус), свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження Hb і гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з агранулоцитозом). З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, "припливи" крові до обличчя.
Передозування.
Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску, аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда,гострого порушення мозкового кровообігу чи тромбоемболічних ускладнень; судоми, ступор. Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом внутрішньо сольового розчину, у більш серйозних випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0.9% розчину NaCl, плазмозамінників, при необхідності внутрішньовенне введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл/хв).
Застосування та дозування:
Особливі вказівки:
Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї та блюванні) - підвищений ризик раптового та вираженого зниження АТ після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат. При розвитку надмірного зниження АТ хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям, при необхідності вводять 0.9% розчин NaCl і плазмозамінні ЛЗ. Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися залежно від рівня АТ. До та під час лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль АТ, показників крові (Hb, K+, креатиніну, сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі. Слід ретельно спостерігати за хворими з декомпенсованою ХСН, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження АТ може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушенняфункції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "скасування" (різкого підйому АТ). У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ. За новонародженими та грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії та неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового та мозкового кровотоку при зниженні АТ. При олігурії необхідна підтримка АТ та ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин та судинозвужувальних ЛЗ. У хворих із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами. Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз еналаприл слід відмінити. Слід дотримуватись обережності при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді (ризик розвитку дегідратації та надмірного зниження АТ через зниження ОЦК). Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ).
Взаємодія:
Посилює дію етанолу, уповільнює виведення Li+. Послаблює дію ЛЗ, що містять теофілін. Гіпотензивну дію знижують нестероїдні протизапальні засоби, естрогени; посилюють - діуретики, ін гіпотензивні ЛЗ (бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, БМКК, гідралазин, празозин), ЛЗ для загальної анестезії, етанол. Калійсзберігаючі діуретики та каліймісткі ЛЗ збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. ЛЗ, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність.