Ендоксан інструкція із застосування, ціна та відгуки
- Латинська назва: Endoxan
- Код АТХ: L01AA01
- Діюча речовина: Циклофосфамід (Cyclophosphamide)
- Виробник: Baxter Oncology (Німеччина), Almirall Prodesfarma (Іспанія)
В 1 таблетці циклофосфаміду 50 мг.
Кальція карбонат,макрогол,полісорбат кармелозу натрію,полівідон, сахароза, тальк,титану діоксид, желатин,кальцію гідрофосфат,гліцерол, крохмаль,магнію стеарат,кремнію діоксид, лактоза як допоміжні речовини.
Форма випуску
Таблетки у цукровій оболонці 50 мг в упаковці по 50 шт.
Порошок у флаконі для виготовлення розчину для внутрішньовенних введень.
Фармакологічна дія
Протипухлинне.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Фармакодинаміка
Циклофосфамід відноситься доалкілуючих цитостатичних препаратів. У клітинах пухлини він біотрансформується до активних метаболітів, які порушують синтез ДНК та РНК, утворюючи поперечні сполуки між їх нитками, блокують мітотичний поділ та інгібують синтез білка.
Фармакокінетика
Циклофосфамід повністю всмоктується із ШКТ. Метаболізується у печінці з утворенням активних алкілуючих метаболітів. Частина трансформується в неактивні метаболіти, частина перетворюється на метаболіти з цитотоксичною дією. При внутрішньовенному введенні максимум концентрації метаболітів визначається через 2-3 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, а 5 – 25% дози із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 7 годин (дорослі) та 4 години (діти).
Показання до застосування
- лімфогранулематоз ;
- множинна мієлома ;
- гострий лімфобластнийлейкоз;
- лімфосаркома ;
- неходжкінські лімфоми ;
- рак молочної залози ;
- хронічний лімфолейкоз ;
- нейробластома ;
- рак яєчників ;
- остеогенна саркома ;
- ретинобластома.
У поєднанні з іншими протипухлинними препаратами призначається для лікування раку шийки матки ,сечового міхура,легкого, саркоми м'яких тканин, передміхурової залози,ретикулосаркоми.
Як імуносупресивний препарат застосовується при прогресуючихколагенозах,ревматоїдному тапсоріатичному артриті,нефротичному синдромі, для профілактики відторгнення трансплантату.
Протипоказання
- цистит ;
- пригнічення функції кісткового мозку;
- вираженакахексія ;
- затримка сечовипускання;
- вагітність;
- гострі інфекції;
- термінальні стадії захворювань;
- Підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначається при тяжких захворюваннях печінки, нирок і серця,подагрі,адреналектомії, пригніченні кісткового мозку,нефроуролітіазі.
Побічна дія
- лейкопенія,тромбоцитопенія,нейтропенія ;
- нудота, блювання, відсутність апетиту, болі в животі,стоматит,діарея абозапор,коліт,жовтуха ;
- алопеція ;
- висипання, свербіж шкіри,кропивниця ;
- пігментація шкіри;
- геморагічний уретрит тацистит,гіперурикемія, порушення функції нирок,нефропатія ;
- геморагічний міокардит (рідко);
- легеневий фіброз (при тривалому лікуванні високими дозами);
- аменорея, порушення оогенезу тасперматогенезу іноді незворотного характеру;
Ендоксан, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)
Режим дозування вибирається індивідуально, залежно від клінічного випадку. Таблетки Ендоксан застосовують внутрішньо за 30 хв. до їди, можна через 2 ч. після їди. Зазвичай ендоксан 50 мг призначається від 1 до 4 таблеток на добу (50-200 мг) 2-3 тижні.
При внутрішньовенному введенні препарат розчиняють. Призначають 50-100 мг/м2 щоденно. Якщо ін'єкції проводяться 3 рази на тиждень, то доза становить 100-200 мг/м2, раз на 2 тижні – 600-750 мг/м2. За виконання ін'єкцій щомісяця вводиться 1500-2000мг/м2, у своїй сумарна доза курсового лікування становитиме 6-14 р.
Передозування
У разі передозування має місце посилення побічних реакцій, зокремамієлосупресії абокардіотоксичності. Антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Взаємодія
Застосування зурикозуричними протиподагричними препаратами збільшує ризик нефропатії, оскільки циклофосфамід спричинює підвищене утворення сечової кислоти.
При застосуванні заллопуринолом посилюється токсична дія на кістковий мозок.
Індуктори мікросомального окислення посилюють метаболізм циклофосфаміду, що тягне за собою підвищене утворення метаболітів і посилення активності препарату.
Циклофосфамід підвищує антикоагулянтну активність препаратів, посилює кардіотоксичну дію протипухлинних антибіотиківдоксорубіцину тадаунорубіцину.
Застосування зімунодепресантами (ГКС,азатіоприн,циклоспорин,хлорамбуцил,меркаптопурин ) підвищує ризик виникнення інфекцій та розвитку вторинних пухлин.
Використання променевої терапії таЛЗ, що викликають мієлосупресію, посилює пригнічення кісткового мозку.
Застосування циклофосфаміду таловастатину у пацієнтів з трансплантованим серцем пов'язане з високим ризиком некрозу скелетних м'язів та ГНН.