Еуфілін - лікарський препарат
Еуфілін-Здоров'я, 2% р-р 5мл №10 Амінофілін (aminophyline) - 3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-діо н-1,2-етандіамін Код: R03D A05
Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів (R03D)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aminophyline (амінофілін), 3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-діо н-1,2-етандіамін; основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина; склад: 1 мл розчину містить теофіліну 0,0192 г, етилендіаміну 0,0048 г; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Форма випуску.
Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Протиастматичні засоби для системного застосування. Код АТС R03D A05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еуфілін розслаблює мускулатуру бронхів, розширює коронарні судини, розширює судини малого кола кровообігу, зменшує опір кровоносних судин, знижує тиск у системі легеневої артерії, збільшує нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію, зумовлене зниженням каналу ., гальмує агрегацію тромбоцитів. Еуфілін має позитивний інотропний ефект на тлі відносної тахікардії, збільшує електричну нестабільність міокарда. Кардіостимулююча дія Еуфіліну зумовлена гальмуванням активності фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у міокарді, що призводить до посилення глікогенолізу та стимулює обмін речовин. Водночас Еуфілін збільшує потребу міокарда в кисні. Крім того, блокує аденозинові рецептори, пригнічує ефекти простагландинів на гладкі м'язи, знижуєвикид гістаміну та лейкотрієнів з опасистих клітин. Внутрішньовенне введення Еуфіліну знімає ангіоспазм, збільшує колатеральний кровообіг та насичення крові киснем, зменшує перифокальний та загальний набряк мозкової тканини, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу та покращує альвеолярну вентиляцію, що зрештою призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное. Фармакокінетика. У крові з білками плазми зв'язується до 60% (у здорових дорослих), у новонароджених – 36%, а у хворих із цирозом печінки – близько 35%. Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 0,3 – 0,7 л/кг. У печінці за участю цитохрому Р 450 частково перетворюється на кофеїн. Період напіввиведення еуфіліну залежить від віку, а також від наявності супутніх захворювань і становить у новонароджених та дітей до 6 місяців – понад 24 год; у дітей старше 6 місяців – 3,7 год; у дорослих не страждають на астму – 8,7 год; у дорослих з обструктивними захворюваннями легень, легеневим серцем та серцевою недостатністю – перевищує 24 год. Виділяється нирками, в т.ч. 10% у дорослих та 50% у дітей, у незміненому вигляді. Бронходилатируюча дія еуфіліну проявляється при його концентрації в крові 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мкг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при концентрації еуфіліну в крові 5-10 мкг/мл.
Показання до застосування.
Еуфілін застосовують при бронхіальній астмі та бронхоспазмах різного генезу (для усунення нападів), гіпертензії в малому колі кровообігу, при серцевій астмі (особливо супроводжується бронхоспазмом та диханням Чейн-Стокса), для покращення ниркового кровотоку, для усунення церебральнихсудинних кризів атеросклеротичного походження та поліпшення мозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску та набряку мозку при ішемічних інсультах, при хронічній недостатності мозкового кровообігу.
Спосіб застосування та дози.
Еуфілін призначають внутрішньовенно при гострих нападах бронхіальної астми та інсультах. Внутрішньовенно еуфілін вводять струминно повільно, протягом 4-6 хвилин у дозі 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% розчину, який попередньо розводять в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду). З появою серцебиття, запаморочення, нудоти введення уповільнюють або переходять на крапельне введення препарату. Для цього 10-20 мл 2,4% розчину еуфіліну (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину. Дітям внутрішньовенно вводять у разовій дозі 2-3 мг/кг (переважно краплинно). Через побічні ефекти еуфілін цим шляхом вводити дітям до 14 років не рекомендується. Для ректального введення в мікроклізмах 10-20 мл 2,4% розчину розводять у 20-25 мл теплої води. У вену препарат вводять під контролем артеріального тиску, числа серцевих скорочень, частоти дихання та загального самопочуття. Вищі дози еуфіліну для дорослих у вену: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г. У винятково тяжких випадках, особливо в умовах реанімації, дози можуть бути збільшені. Вищі дози для дітей внутрішньом'язово та ректально – 7 мг/кг, добова – 15 мг/кг; внутрішньовенно разова доза 3 мг/кг. У зв'язку з тим, що Еуфілін має збуджуючу дію, його не слід застосовувати безпосередньо перед сном. При призначенні препарату проти ночі Еуфілін доцільно комбінувати зі снодійними.
Побічна дія.
При швидкому введенніу вену - запаморочення, головний біль, серцебиття, що іноді супроводжується порушенням ритму, нудота, блювання, судоми, різке зниження артеріального тиску. При ректальному введенні можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки. При підвищеній чутливості до етилендіаміну можливі ексфоліативний дерматит, пропасниця.
Протипоказання.
Гіперчутливість, гостра серцево-судинна недостатність, стенокардія, пароксизмальна тахікардія (особливо внутрішньовенне введення), екстрасистолія, різка гіпотонія, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, інфаркт міокарда, вагітність, лактація, для внутрішньовенного введення1
Передозування.
Симптоми: анорексія, діарея, нудота, блювання, тахіпное, гіперемія обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, світлобоязнь, генералізовані судоми. Лікування: відміна препарату, стимуляція його виведення з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) та призначення симптоматичних засобів.
Особливості застосування.
При вагітності та лактації застосування препарату можливе лише за життєвими показаннями. Через недостатню активність біотрансформаційних ферментативних систем печінки (і можливості кумуляції) у новонароджених та осіб віком від 55 років еуфілін призначають з обережністю. Внутрішньовенне введення дітям до 14 років протипоказане.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Фармацевтично несумісний із розчинами кислот. Не можна застосовувати з розчином глюкози, речовинами, що містять похідні ксантину, непрямими антикоагулянтами, з іншими похідними теофіліну або пурину. Ефедрін та засоби, що його містять, збільшують ризикрозвитку побічних ефектів. Пропранолол послаблює вплив на частоту серцевих скорочень та тонус бронхів. Сумісний зі спазмолітиками. Фармацевтично несумісний із кальцію хлоридом, солями алкалоїдів, дибазолом. Інактивує натрію бензилпеніцилін. Еуфілін потенціює дію сечогінних засобів за рахунок збільшення клубочкової фільтрації та зменшення канальцевої реабсорбції.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 оС.
Рядок придатності - 3 роки.
Умови відпустки.
Упаковка.
Розчин для ін'єкцій 24% по 5 мл в ампулах № 10.
