ФЕНІЛЕФРІН інструкція та застосування, Речовини, Сезонна алергія, Журнал «Лікар, що лікує»
ФЕНІЛЕФРІН: інструкція та застосування
Фенілефрин: інструкція та застосування
Латинська назва речовини Фенілефрин
(R)-3-Гідрокси-альфа-[(метиламіно)метил]бензолметанол (у вигляді гідрохлориду)
Фармакологічна група речовини Фенілефрин
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Фенілефрин
Фенілефрину гідрохлорид - білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Легко розчинний у воді та спирті.
Фармакологічна дія- альфа-адреноміметична, судинозвужувальна. Стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори. Викликає звуження артеріол, підвищення артеріального тиску (з можливою рефлекторною брадикардією), підвищення ОПСС. Має незначний стимулюючий вплив на головний та спинний мозок. Редукує кровотік - нирковий, шкірний, в органах черевної порожнини та кінцівках. Звужує легеневі судини та підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор має антиконгестивну дію: зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання; знижує тиск у параназальних порожнинах та в середньому вусі. При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Після інстиляції фенілефрин скорочує дилататор зіниці, тим самим викликаючи розширення зіниці і гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви. Розмір зіниці повертається у вихідний стан протягом 4-6 годин. Оскільки фенілефрин незначно впливає на циліарний м'яз, мідріаз виникає без циклоплегії. Фенілефрин легко проникає в тканини ока, розширення зіниці настає протягом 10-60 хв після одноразового.закопування. Мідріаз зберігається протягом 4-6 годин. Внаслідок значного скорочення дилататора зіниці через 30-45 хв після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Біотрансформується в печінці та ШКТ (без участі катехол-О-метилтрансферази). Виводиться нирками як метаболітів. Дія починається відразу після введення і продовжується протягом 20 (після внутрішньовенного введення) - 50 хв (при п/к ін'єкції) - 1-2 год (після внутрішньом'язової ін'єкції). При місцевому застосуванні піддається системної абсорбції. Описано застосування фенілефрину при субдуральному та інгаляційному наркозі (для підтримки адекватного рівня артеріального тиску та пролонгації субдуральної анестезії), анафілаксії, при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, реперфузійній аритмії, рефлекс Берцольда-Ярі.
Застосування речовини Фенілефрин
Для парентерального застосування:гостра артеріальна гіпотензія, шокові стани (в т.ч. травматичний шок, токсичний шок), судинна недостатність (в т.ч. на тлі передозування вазодилататорів), місцева анестезія (як вазоконстриктор) .В оториноларингології (краплі назальні, спрей):для полегшення дихання через ніс - застудні захворювання, грип, поліноз або інші алергічні захворювання верхніх дихальних шляхів, що супроводжуються гострим ринітом або синуситом.В офтальмології (краплі очні):іридоцикліт (для профілактики виникнення задніх синехій та зменшення ексудації); розширення зіниці при офтальмоскопії та інших діагностичних процедурах, необхідні контролю стану заднього відрізка ока; проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери та підозрою назакритокутову глаукому; диференціальна діагностика типу ін'єкції очного яблука; в офтальмохірургії у передопераційній підготовці для розширення зіниці (10% розчин); при проведенні лазерних втручань на очному дні та вітреоретинальній хірургії; лікування глаукомоциклітичних кризів; лікування «синдрому червоного ока» (2,5% розчин) (для зменшення гіперемії та подразнення оболонок ока).
Гіперчутливість.Розчин для ін'єкцій:артеріальна гіпертензія (необхідний моніторинг артеріального тиску та швидкості інфузії), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, фібриляція шлуночків, декомпенсована серцева недостатність, виражений атеросклероз, тяжкі форми ІХС, ураження церебральних ар.Краплі очні:вузькокутова або закритокутова глаукома, літній вік за наявності серйозних порушень з боку серцево-судинної або цереброваскулярної системи; додаткове розширення зіниці протягом хірургічних операцій у хворих із порушенням цілісності очного яблука, а також при порушенні сльозопродукції; гіпертиреоз, печінкова порфірія, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, діти віком до 12 років та пацієнти з аневризмою артерій (10% розчин), діти зі зниженою масою тіла (2,5% розчин).Краплі назальні:захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. коронаросклероз, стенокардія), гіпертонічний криз, тиреотоксикоз, цукровий діабет.Спрей назальний:захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. виражений атеросклероз, стенокардія, тахікардія), захворювання щитовидної залози (тиреотоксикоз), цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дитячий вік до 6 років.
Обмеження до застосування
Розчин для ін'єкцій:метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія,фібриляція передсердь, закритокутова глаукома, гіпертензія в малому колі кровообігу, гіповолемія, тяжкий стеноз гирла аорти, шок при інфаркті міокарда, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, брадикардія, оклюзійні захворювання судин амтеросометероматероматероматерометермоз. клероз, що облітерує тромбангіїт (хвороба Бюргера), хвороба Рейно, схильність до судинних спазмів (в т.ч. при відмороженні), діабетичний ендартеріїт, тиреотоксикоз, літній вік, вік до 18 років;краплі назальні:дитячий вік до 6 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та у період годування груддю можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини.Категорія дії на плід за FDA -C.
Побічні дії речовини Фенілефрин
Системні ефектиЗ боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):підвищення або зниження АТ, біль у ділянці серця, прискорене серцебиття, тахікардія, серцеві аритмії, т.ч. шлуночкові, артеріальна гіпертензія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда (в окремих випадках при використанні 10% розчину очних крапель у людей похилого віку, які мали захворювання серцево-судинної системи).З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, збудження, занепокоєння, дратівливість, слабкість, порушення сну, тремор, парестезії; краплі очні - збільшення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз (наступного дня після застосування; в цей час повторні інстиляції ЛЗ можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні; ефект частіше проявляється у літніх пацієнтів).Інші:нудота або блювання, пригнічення дихання, олігурія, ацидоз, блідість шкіри, пітливість.Місцеві реакції:розчин для ін'єкцій- локальна ішемія шкіри в місці ін'єкції, некроз та утворення струпа при попаданні в тканини або п/к ін'єкції;краплі очні- відчуття печіння (на початку застосування), затуманеність зору, роздратування, відчуття дискомфорту, сльозотеча;назальні лікарські форми:печіння, пощипування або поколювання в носі.
Окситоцин, інгібітори МАО (в т.ч. прокарбазин, селегілін), трициклічні антидепресанти, алкалоїди ріжків, симпатоміметики посилюють пресорний ефект, а останні і аритмогенность фенілефрину. Альфа-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. На тлі резерпіну можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних нейронах підвищується чутливість до симпатоміметиків). Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі). Мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при місцевому застосуванні атропіну. Використання 10% розчину фенілефрину у поєднанні із системним застосуванням бета-адреноблокаторів може призвести до гострої артеріальної гіпертензії.
Проявляється шлуночковою екстрасистолією та короткими пароксизмами шлуночкової тахікардії, відчуттям тяжкості в голові та кінцівках, значним підвищенням артеріального тиску.Лікування:внутрішньовенне введення альфа-адреноблокаторів (наприклад фентоламіну) та бета-адреноблокаторів (при порушенні ритму серця).
Спосіб застосування та дози
П/к, в/м, в/вструминно повільно або інфузійно. Режим дозування залежить від показань та застосовуваної лікарської форми. Для внутрішньовенногоструминного введення 10 мг розчиняють у 9 мл води, для внутрішньовенної інфузії 10 мг додають до 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% глюкози. Помірна гіпотензія: підшкірно або внутрішньом'язово, дорослим - 2-5 мг, потім при необхідності 1-10 мг; внутрішньовенно - 0,2 мг (0,1-0,5 мг), інтервал між введеннями - не менше 10-15 хв. Тяжка гіпотензія і шок - внутрішньовенно краплинно; початкова швидкість інфузії – 0,18 мг/хв, у міру стабілізації АТ швидкість зменшують до 0,04–0,06 мг/хв. В якості вазоконстриктора при регіональній аналгезії додають в анестезуючий розчин. Вищі дози для дорослих: п/к або внутрішньом'язова разова доза - 10 мг, добова - 50 мг, при внутрішньовенному введенні разова доза 5 г, добова - 25 мг.Краплі очні:використовують у вигляді інстиляцій.Інтраназально, дітям віком до 1 року — по 1 краплі в кожний носовий хід не частіше ніж кожні 6 год, від 1 року до 6 років — по 1–2 краплі, старше 6 років та дорослим - 3-4 краплі. Тривалість лікування становить трохи більше 3 днів. Для спрею: дітям 6-12 років - по 2-3 впорскування не частіше ніж кожні 4 год.
Запобіжні засоби речовини Фенілефрин
У період лікування слід контролювати ЕКГ, АТ, тиск заклинювання в легеневій артерії, серцевий викид, кровообіг у кінцівках та у місці ін'єкції. При артеріальній гіпертензії необхідно підтримувати сАД на рівні на 30–40 мм рт.ст. нижче за звичний. Перед початком або під час терапії шокових станів обов'язковою є корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу, гіперкапнії. Різке підвищення артеріального тиску, виражена брадикардія або тахікардія, стійкі порушення ритму серця вимагають припинення лікування. Для запобігання повторному зниженню артеріального тиску після відміни препарату дозу слід зменшувати поступово, особливо після тривалої інфузії. Інфузію відновлюють, якщо сАД знижується до 70-80 мм рт. Під час терапії виключаються потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають швидкості рухових та психічних реакцій. При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може викликати системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину у формі 10% очних крапель у грудних дітей та пацієнтів похилого віку. Застосування 2,5% або 10% розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх відміни має здійснюватися з обережністю, т.к. можливий розвиток системних адренергічних ефектів.
Рік останнього коригування
Взаємодія з іншими діючими речовинами
Торгові назви препаратів із діючою речовиною