ФЕНТАНІЛ, розчин дляін’єкцій 0,05мг
(Інформація для фахівців)
з медичного застосування лікарського засобу
Погоджено Міністерством охорони здоров'я Республіки Білорусь
Торгова назва:Фентаніл.
Міжнародна непатентована назва:Фентаніл (Fentanyl).
Форма випуску:розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 0,05 мг/мл.
Опис:прозорий безбарвний розчин.
Склад на одну ампулу:
активна речовина: фентаніл - 0,1 мг;
допоміжні речовини:кислота лимонна моногідрат – 0,068 мг, вода для ін'єкцій – до 2 мл.
Фармакотерапевтична група:Опіоїдні аналгетики Похідне фенілпіперидину.
Фентаніл є опіоїдним аналгетиком з високою афінністю до мю-опіоїдних рецепторів.
Фентаніл може бути використаний як аналгетичний компонент при проведенні загальної анестезії або самостійно. Фентаніл може знижувати викид серця за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень, що є перевагою препарату при таких станах серцево-судинної системи, коли бажано зменшити стресову реакцію. 100 мкг фентанілу (2 мл) приблизно еквівалентні анальгетичної активності 10 мг морфіну. Лікарський засіб проявляє свою дію швидко, проте максимальний аналгезуючий ефект і пригнічує на дихальний центр наступають тільки через кілька хвилин. Тривалість дії болезаспокійливого ефекту при внутрішньовенному введенні в дозі до 100 мкг становить близько 30 хвилин. Глибина аналгезії залежить від дози лікарського засобу та може коригуватися відповідно до інтенсивності больових відчуттів. Фентаніл має високу терапевтичну широту. У щурівтерапевтичний індекс (LD50/ED50) для найнижчого ступеня аналгезії становить 277, порівняно з 69,5 та 4,6 для морфіну та петидину відповідно.
Як і інші опіоїдні анальгетики, фентаніл, залежно від дози та швидкості введення, може спричинити ригідність м'язів, ейфорію, міоз та брадикардію.
Проби на звільнення гістаміну та прик-тести у людей, а також тести, проведені на собаках invivo, показали, що клінічно значуще вивільнення гістаміну при застосуванні фентанілу відбувається рідко. Специфічним опіоїдним антагоністом фентанілу є налоксон.
Фентаніл – це жиророзчинний лікарський засіб, його фармакокінетика може бути описана за допомогою трьохкомпартментної моделі. Після внутрішньовенного введення, високі концентрації фентанілу швидко виникають у тканинах, що добре перфузуються, таких як легені, нирки і мозок. Надалі відбувається перерозподіл лікарського засобу на інші тканини. Воно повільно накопичується в скелетних м'язах і ще з меншою швидкістю в жировій тканині, з якої поступово вивільняється в кров. До 80% фентанілу зв'язується з білками плазми.
Фентаніл, головним чином, метаболізується в печінці, ймовірно шляхом N-деалкілування, і виділяється переважно з сечею. Менше 10% виводиться у незмінному вигляді. Період напіврозпаду фентанілу становить 3,7 години.
Показання до застосування
Фентаніл застосовують для нейролептанальгезії (у поєднанні з дроперидолом), для премедикації (у складі певних схем), для вступного наркозу, для знеболювання (при короткочасних позапорожнинних операціях), як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при больовому синдромі сильної та середньої при інфаркті міокарда, ниркових та печінкових кольках.
Фентаніл застосовується для усунення постійних (персистуючих) помірних і сильних хронічних болів, які вимагають постійного, цілодобового призначення опіоїдів протягом тривалого періоду часу і не можуть бути куповані іншим способом (наприклад, нестероїдними протизапальними засобами (або у хворих із протипоказанням до застосування препаратів цієї групи). ), комбінацією опіоїдів або опіоїдними препаратами негайного вивільнення).
Не рекомендується застосовувати фентаніл для усунення післяопераційних болів, крім випадків, коли після проведення паліативних операцій при онкологічних захворюваннях потрібне введення препаратів з високим антиноцицептивним ефектом.
До пацієнтів, які переносять опіоїдну терапію, відносять тих, які протягом тижня і більше приймають щонайменше 60 мг морфіну на день, як мінімум 30 мг перорального оксикодону на день або як мінімум 8 мг гідроморфону на день.
Спосіб застосування та режим дозування
Фентаніл повинен використовуватися лише висококваліфікованим персоналом та за наявності умов для проведення штучної вентиляції легень.
Доза лікарського засобу повинна підбиратися індивідуально відповідно до віку, маси тіла, фізичного стану та основного захворювання пацієнта, а також залежить від виду проведеної операції та анестезії, прийому інших лікарських засобів.
Початкову дозу слід зменшити у літніх та ослаблених пацієнтів. Ефект початкової дози повинен бути прийнятий до уваги для визначення підтримуючих доз.
Фентаніл може бути введений внутрішньовенним та внутрішньом'язовим шляхом. внутрішньовенно дітям і дорослим лікарський засіб можна вводити болюсно або у вигляді інфузії.