Флуконазол інструкція із застосування, аналоги
Флуконазол фармацевти відносять до протигрибкових препаратів, призначених для системного використання. Випускається лікарський засіб у капсулах, при цьому в кожній знаходиться по 50, 100 або 150 міліграм основного компонента, що діє, яким є флуконазол.
Характеристика
Флуконазол – це препарат, який є представником нової групи тріазольних засобів для терапії мікозу, потужним селективним інгібітором процесу синтезу стеролів у грибкових клітинах. Основний компонент препарату виявляє високу специфічну активність до цитохрому Р450 залежним фунгальним ферментам.
Флуконазол довів свою ефективність до великої кількості мікроорганізмів та грибків, до яких відносять:

Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетика даного лікарського засобу подібна при введенні його у вену та перорально.
Після внутрішнього прийому основний компонент препарату швидко всмоктується та його біодоступність вища, ніж після внутрішньовенного застосування. Комбінація з їжею не призводить до порушення всмоктування, а max концентрація досягається від півгодини до 90 хвилин.
Період напіввиведення становить 1,5 діб, а з білками зв'язується лише 11% флуконазолу.
Цей препарат може активно проникати у всілякі рідини, до яких можна віднести:
- кров;
- спинномозкову рідину;
- лімфу;
- слину;
- мокротиння;
- грудне молоко.
Також флуконазол має властивості накопичуватися в нігтях, що дозволяє ефективно боротися з оніхомікозом. Клінічні дослідження показали, що після проведеного лікування навіть за півроку можна виявити цей компонент у роговому шарі шкіри.
В процесіВиведення беруть участь нирки, при цьому майже 80% від усієї дози залишає організм, не пройшовши метаболізму.
Оскільки флуконазол має дуже довгий період напіввиведення, то це дозволяє використовувати препарат при вагінальному кандидозі лише один раз на добу, а при оніхомікозі та деяких інших патологіях – один раз на сім днів.
При порівнянні швидкості досягнення max концентрації у разі прийому капсули та суспензії в однаковій дозі було визначено, що в слині max концентрація при використанні капсули досягається на п'ять хвилин пізніше, ніж суспензії.
Інструкція із застосування до лікарського засобу визначає, що його рекомендовано застосовувати за наявності у пацієнта:
- криптококового менінгіту;
- СНІДу;
- необхідності трансплантації органів;
- генералізованого кандидозу;
- кандемії;
- дисемінованого кандидозу;
- грибкового ураження слизових оболонок;
- атрофічного кандидозу у хронічній стадії;
- генітального та вагінального грибкового ураження;
- кандидозного баланіту;
- дерматомікозу;
- ендемічних мікозів, розташованих у глибоких шарах
Флуконазол дозволено використовувати у вигляді підтримуючої терапії у пацієнтів, хворих на СНІД, для запобігання повторному розвитку криптококозу.
Протипоказання
До основних протипоказань до використання даного лікарського засобу можна віднести:
- алергію на основний чи допоміжні компоненти ліків;
- комбінація з тербінафіном та цизапридом;
- період виношування плода;
- під час грудного вигодовування немовляти.
Кількість флуконазол безпосередньо залежить від тяжкості перебігу захворювання. Варто враховувати, що терапія продовжуєтьсядоти, доки досягнуто клініко-лабораторні ефекти. Якщо порушити тривалість терапії, активна стадія інфекційного процесу може відновитися.
Курс лікування дітей віком від 6 років залежить від того, наскільки швидко буде досягнуто клінічного та антимікотичного ефекту.
Доза педіатрії не повинна перевищувати добову дозу для дорослого пацієнта. Її розраховують виходячи із ваги дитини. Найчастіше – це 3 міліграми на кг ваги на добу. За наявності деяких патологій кількість використаного флуконазолу може бути збільшена до 12 мг. Таке рішення приймається лікарем, і лише лікар може правильно розрахувати безпечну, але ефективну дозу для дитини.
Якщо в анамнезі пацієнта похилого віку немає порушення роботи нирок, то для нього застосовують стандартні дози лікування різних захворювань.
Криптококовий менінгіт
Криптококовий менінгіт починають лікувати з використанням 0,4 г флуконазолу в перший день, а починаючи з другого переходять на дозу від 0,2 до 0,4 г, які приймають один раз на добу. Курс лікування переважно не перевищує восьми тижнів. Для того, щоб дане захворювання не дало рецидиву, пацієнти, які мають діагноз СНІД, застосовують по 0,2 г флуконазолу протягом певного часу.
Кандидемія
За наявності таких патологій як кандидемія, інвазивна кандидозна інфекція лікування починають з 400 мг і продовжують по 0,2 г, при цьому курс терапії залежить від прояву терапевтичного ефекту.
Орофарингеальний кандидоз
Орофарингеальний кандидоз лікарі рекомендують усунути з використанням 50-100 міліграм препарату тривалістю від 1 до 2 тижнів. Для того, щоб орофарингеальний кандидоз у пацієнтів зі СНІДом не настав повторно, вони повинні приймати 0,15 гфлуконазолу один раз на 7 днів. Ця доза використовується і чоловіками при кандидозному баланіті.
Якщо є атрофічний кандидоз, викликаний носінням зубних протезів, то доза флуконазолу становить 0,05 г на добу, які приймають два тижні поспіль. Також доповненням до такої терапії є застосування антисептичних препаратів, призначених для чищення та догляду за протезом.
Інші кандидозні інфекції (виключенням стає генітальний кандидоз) вимагають використання 0,05 г препарату тривалістю від двох тижнів до одного місяця.
Вагінальний кандидоз
При вагінальних грибкових інфекціях достатньо одноразового перорального застосування препарату в дозі 0,15 г. У разі розвитку генералізованої інфекції пацієнту призначають 0,4 г на добу за пару днів до можливої нейтропенії.
Шкірні інфекції, до яких зараховують лишаї, мікози стоп та епідермісу, паховий дерматомікоз, лікуються за допомогою 0,15 г флуконазолу, які приймають 1 раз на 7 днів або 0,05 г щодня. Найчастіше курс лікування залежить від патології і становить від 14 днів до місяця.
Якщо у пацієнта виявляється різнобарвний лишай, лікар рекомендує йому використовувати 0,3 г флуконазолу 1 раз на 7 днів. На курс лікування необхідно 2 капсули, а в деяких випадках – 3. Альтернативною дозою є дозування 0,5 г, які приймають щодня від 2 до 4 тижнів.
Оніхомікоз можна вилікувати, застосовуючи 0,15 г препарату 1 раз на 7 днів. Терапія продовжується до повної заміни хворого нігтя здоровим. Найчастіше цей період становить від півроку до року.
Негативні реакції
У ході клінічних досліджень вдалося з'ясувати, що при лікуванні Флуконазолом у пацієнта може відбуватися поява:
- болі в областіепігастрія;
- проносу;
- диспепсичних явищ;
- токсичних уражень печінки;
- головний біль;
- підвищення рівня білірубіну та лужної фосфатази;
- висипання на шкірному покриві;
- лейкопенії;
- тромбоцитопенії;
- анафілактичних реакцій, до яких відносять свербіж, кропив'янку, набряки;
- гіпокаліємії;
- запаморочення;
- судом;
- блювання;
- проблем із перетравленням їжі;
- порушень у роботі печінки;
- гепатит А;
- алопеції;
- токсичного епідермального некролізу.
Передозування
Якщо пацієнт випадково або спеціально прийняв підвищену дозу флуконазолу, то перша допомога полягає у промиванні шлунка та використанні симптоматичної терапії.
Заходи безпеки
Лікарі повідомляють, що в деяких випадках під час лікування Флуконазолом може відбутися токсичне ураження печінки, яке супроводжується серйозними наслідками, навіть смертю. Залежність між дозою, курсом лікування, статтю, віком пацієнта та ризиками розвитку ураження печінки не виявлено. Досліди показали, що цей ефект зникає після відміни препарату. За пацієнтами, які мають в анамнезі захворювання цього органу, проводиться ретельний контроль, і вони регулярно здавати всі необхідні аналізи.
Пацієнти, мають потенційну схильність до порушення ритму серця, повинні приймати лікарський засіб максимально обережно.
особливі вказівки
Починати терапію з використанням Флуконазолу дозволено ще до того, як будуть отримані результати бактеріологічного посіву, а після отримання лікар може ухвалити рішення щодо додаткового використання препаратів антимікробного ряду.
Швидкість реакції
В інструкції зазначено, що у періодпроведення терапії з використанням флуконазолу, варто відмовитися від керування автомобілем та іншими складними та потенційно небезпечними механізмами.
Вагітність та лактація
Жінки під час виношування плода не приймають цей лікарський засіб. Винятком стають випадки, коли захворювання загрожує життю матері чи її майбутній дитині.
Є інформація, що флуконазол проникає у грудне молоко. Тому в період лактації жінка Флуконазол не приймає.
Приймати препарат перорально можна пацієнтам, які досягли віку 6 років.
Взаємодія
Клінічні дослідження показали велику кількість можливих лікарських взаємодій, у яких бере участь Флуконазол.
При одночасному застосуванні з Варфарином спостерігалися кровотечі, гематоми, які пояснювалися збільшенням протромбінового часу. Також варто ретельно обстежити пацієнтів, які беруть препарати кумаринового ряду.
Про клінічно важливу взаємодію між Азітроміцином і Флуконазолом не повідомлялося.
Даний лікарський засіб має властивості значно збільшувати концентрацію Мідазоламу у крові, що призводить до розвитку реакцій психомоторного типу. Це потребує коригування дози останнього.
Комбінація Флуконазолу з Цизапіридом може сприяти розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії, тому лікування Цизапіридом у період терапії грибкової інфекції заборонено.
Гідрохлортіазид може збільшувати концентрацію Флуконазолу в крові.
Доза Флуконазолу від 0,05 до 0,2 г не має вираженого впливу на ефект від прийому пероральних контрацептивів, які мають комбінований склад.
Спільне використання Флуконазолу та Фенітоїну призводить до підвищення концентраціїостаннього у ступені, що має клінічну значимість.
Флуконазол має властивості підвищувати сироваткові рівні рифабутину, результатом чого може стати увеїт.
Цей лікарський засіб може збільшувати період напіввиведення препаратів групи сульфонілсечовини. Це може призвести до гіпоглікемії.
Спільний прийом Флуконазолу в дозі 0,4 г на день разом із Терфенадином заборонено.
На процес всмоктування флуконазолу немає впливу:
На кожному блістері та упаковці вказано термін зберігання, який не перевищує 24 місяці. Після закінчення цього періоду приймати препарат заборонено та його необхідно утилізувати.
Флуконазол повинен бути в сухому приміщенні, при температурі, яка не перевищуватиме 30 градусів.
Для покупки Флуконазолу необхідно пред'явити провізору рецепт, виписаний лікарем, в якому буде зазначено:
- дозування;
- кратність прийому;
- курс лікування.
Вартість лікарського засобу знаходиться в межах 10-290 рублів, що залежить від дозування та кількості таблеток у пачці.
До основних аналогів препарату можна віднести: