Фтивазид (Phthivazidum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Фтивазид
Хімічна назва
4-Пірідінкарбонової кислоти [(4-гідрокси-3-метоксифеніл)метилен]гідразид
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Фтивазид
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Фтивазид
Протитуберкульозний засіб, похідний ізоніазиду. Світло-жовтий або жовтий порошок зі слабким запахом ваніліну, без смаку. Дуже мало розчинний у воді, мало - в етиловому спирті, легко розчинний у розчинах неорганічних кислот та лугів.
Фармакологія
Блокує синтез міколієвих кислот (забезпечують кислотостійкість мікобактерій туберкульозу) та викликає загибель клітин. Крім цього, порушує синтез фосфоліпідів, утворює інтра- та екстрацелюлярні хелатні комплекси з двовалентними іонами, гальмуючи окислювальні процеси та синтез ДНК та РНК. Діє бактерицидно наMycobacterium tuberculosis, розташовані поза і внутрішньоклітинно, МПК становить 0,06 мкг/мл.
Швидко абсорбується при пероральному прийомі. Cmax у крові досягається через 1-2 години. Невелика кількість (менше 10%) зв'язується з білками плазми. Біотрансформується в печінці з утворенням гідразиду ізонікотинової кислоти - основного діючого метаболіту, що надалі піддається гідролізу, ацетилюванню та ін. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Т1/2 становить 2-5 годин. 95% метаболітів екскретується нирками, невелика кількість - кишечником.
Застосування речовини Фтивазид
Туберкульоз: усі форми та локалізації у дорослих та дітей.
Протипоказання
Гіперчутливість,стенокардія, хронічна серцева недостатність ІІ–ІІІ ст. (в т.ч. на тлі декомпенсованих вад серця), епілепсія, органічні ураження ЦНС, захворювання печінки та/або нирок, що супроводжуються порушенням видільної функції (нетуберкульозного характеру); хронічна ниркова недостатність; алкоголізм.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності застосовувати з обережністю, зіставляючи потенційний ризик для плода та користь для матері. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії речовини Фтивазид
З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, порушення сну, підвищена стомлюваність, депресивні стани, ейфорія, почастішання епілептичних нападів у хворих на епілепсію, психотичні реакції, порушення пам'яті, периферичні неврити, неврит зорового нерва.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):кардіалгія, підвищена кровоточивість.
З боку органів ШКТ:сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастрії, гепатит.
алергічні реакції:лихоманка, шкірні висипання.
Інші:гінекомастія, менорагія, артралгія.
Взаємодія
Підсилює побічні ефекти парацетамолу, алкоголю, бензодіазепінів, карбамазепіну, гепатотоксичних засобів, дію антикоагулянтів та антиагрегантів, знижує – мінерало- та глюкокортикоїдів. Всмоктування уповільнюють антациди.
Шляхи введення
Запобіжні заходи Фтивазид
Для попередження нейротропних побічних ефектів застосовують вітаміни В6 (всередину або в/м) та В1 (в/м), глутамінову кислоту (всередину).
Під час лікування слід регулярно проводитиофтальмологічне обстеження.
З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких потребує підвищеної концентрації уваги.