Галоперидол (haloperidol) – інструкція із застосування, відгуки
Зміст
Латинська назва [ред.]
Фармакологічна група [ред.]
Галоперидол – нейролептик, похідне бутирофенону.
Характеристика речовини [ред.]
Фармакологія [ ред ]
Фармакологічна дія - нейролептична, антипсихотична, седативна, протиблювота.
Галоперидол блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічній системі (антипсихотичну дію), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект та галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Галоперидол гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотне нейрональне захоплення та депонування.
Галоперидол усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику та секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом галоперидолу супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується гонадотропних гормонів.
Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептичних засобів. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітей галоперидол усуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).
При пероральному прийомі всмоктується 60% галоперидолу. Зв'язування галоперидолу з білками плазми – 92%. Tmax галоперидолу при прийомі внутрішньо - 3-6 год, при внутрішньом'язовому введенні - 10-20 хв, при внутрішньом'язовому введеннівведення пролонгованої форми (галоперидолу деканоат) - 3-9 днів (у деяких хворих, особливо в літньому віці, - 1 день). Інтенсивно розподіляється на тканини, т.к. легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. VSS становить 18 л/кг. Метаболізується у печінці, галоперидол піддається ефекту першого проходження через печінку. Суворого взаємозв'язку між концентрацією в плазмі та ефектами не встановлено. T1/2 при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год), при внутрішньом'язовому введенні - 21 год (17-25 год), при внутрішньовенному - 14 год (10-19 год), для галоперидолу деканоату - 3 тиж (одноразова або багаторазові дози). Виводиться нирками та з жовчю.
Застосування [ред.]
Психози, синдром Жіль де ла Туретта, тяжкі розлади поведінки у дітей.
Галоперидол: Протипоказання [ред.]
- Гіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення ЦНС або кома, спричинені прийомом ЛЗ;
- захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною та екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона);
- епілепсія (може знижуватися судомний поріг), тяжкі депресивні розлади (можливе посилення симптомів);
- серцево-судинні захворювання із явищами декомпенсації;
- вагітність, годування груддю; вік до 3 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ ред .
Галоперидол протипоказаний під час вагітності.
На час лікування галоперидолом слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).
Галоперидол: Побічні дії [ред.
З боку нервової системи та органів чуття: акатизія, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні рухи або посмикування, слабкість у руках та ногах), паркінсонічні екстрапірамідні порушення (вт.ч. утруднення при розмові та ковтанні, маскоподібне обличчя, човгаюча хода, тремор кистей і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, спутанність, спутанність пізня дискінезія; порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, гіпотензія/гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярна аритмія, зміни на ЕКГ; є повідомлення про випадки раптової смерті, подовження інтервалу QT та порушення ритму серця типу «пірует»; транзиторна лейкопенія та лейкоцитоз, еритропенія, анемія, агранулоцитоз.
Респіраторна система: ларингоспазм, бронхоспазм.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, запор/діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нагрубання молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгія, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.
З боку шкірних покривів: макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.
Інші: нейролептичний злоякісний синдром, що супроводжується гіпертермією, м'язовою ригідністю, втратою свідомості; гіперпролактинемія, пітливість, гіперглікемія/гіпоглікемія, гіпонатріємія.
Взаємодія [ред.]
Галоперидол посилює ефект антигіпертензивних препаратів, опіоїдних анальгетиків, антидепресантів, барбітуратів, алкоголю, послаблює непрямих антикоагулянтів.
Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (зростає їхрівень у плазмі) та збільшує токсичність.
При тривалому призначенні карбамазепіну рівень галоперидолу в плазмі знижується (необхідно підвищити дозу). У поєднанні з літієм може викликати синдром, подібний до енцефалопатії.
Галоперидол: Спосіб застосування та дози [ред.
Діти 3-6 років, всередину
- Розлади поведінки: 10-30 мкг/кг галоперидолу 1 раз на добу.
В/м: 1-3 мг галоперидолу кожні 4-8 год, максимальна доза 100 мкг/кг/добу.
Початкова доза 0,5-1,5 мг на добу, потім дозу галоперидолу поступово підвищують на 0,5 мг на добу; підтримуюча доза 2-4 мг на добу (50-100 мкг/кг на добу).
- Синдром Жіль де ла Туретта, гіперкінези при розумовій відсталості
Початкова доза 500 мкг/добу, потім дозу галоперидолу щодня підвищують на 500 мкг/добу до усунення симптомів, максимальна доза 15 мг/добу.
Діти > 12 років та дорослі
В/м: 2-5 мг кожні 1-8 годин до усунення симптомів, максимальна доза 30 мг на добу. Розчин для ін'єкцій, що містить деканоат галоперидолу, - строго внутрішньом'язово, початкова доза - 25-75 мг 1 раз на 4 тижні.
Початкова доза 1-15 мг на добу в кілька прийомів, при необхідності дозу галоперидолу поступово підвищують, максимальна доза 100 мг на добу; після стихання основних симптомів дозу галоперидолу поступово знижують до мінімальної ефективної.
- Синдром Жіль де ла Туретта, гіперкінези при розумовій відсталості:
Початкова доза 6-15 мг на добу в декілька прийомів, при необхідності дозу галоперидолу поступово підвищують на 2-10 мг на добу; після досягнення ефекту галоперидол призначають у підтримуючій дозі 9 мг на добу.
Запобіжні заходи [ ред ]
Підвищення смертності у літніх пацієнтів із психозом, асоційованим з деменцією
За даними Food and Drug Administration (FDA), антипсихотичні ЛЗ підвищують смертність у пацієнтів похилого віку при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні ЛЗ, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, у 1,6–1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, що асоціюється з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як у групі плацебо — 2,6%. Хоча причини смерті були різними, здебільшого вони були пов'язані із серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атипових антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційовано зі збільшенням смертності.
Як і в інших антипсихотичних засобах, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії — синдрому, що характеризується мимовільними рухами (може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після того, як лікарська терапія була припинена). Ризик розвитку пізньої дискінезії вищий у пацієнтів похилого віку при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і в деяких хворих - незворотними: ритмічні мимовільні рухи язика, обличчя, рота та щелепи (наприклад, випинання язика, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок і тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.
Дистонічні екстрапірамідні порушення найчастіші у дітей тамолодих людей, а також на початку лікування; можуть слабшати протягом 24-48 годин після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку та виявляються у перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.
Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QT та torsades de pointes були зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих, які мають схильність до подовження інтервалу QT, в т.ч. порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія та гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів.
Під час терапії галоперидолом пацієнтам необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Умови зберігання
Торгові назви [ ред ]
Галоперидол:ін'єкційний розчин 5 мг в ампулах 1 мл. «Мосхімфармпрепарати ім. Н.А.Семашко (Україна)»
Галоперидол:таблетки 1,5 мг та 5 мг; ін'єкційний розчин 5 мг у ампулах 1 мл. «Гедеон Ріхтер»
Галоперидолу деканоат:олійний ін'єкційний розчин 50 мг в ампулах 1 мл. «Гедеон Ріхтер»
Галоперидол-Акрі:таблетки 1,5 мг та 5 мг. «Акріхін»
Галоперидол-ратіофарм:краплі для прийому внутрішньо 2 мг/мл у флаконах 30 мл та 100 мл. «Меркле/ратіофарм»
Сенорм:ін'єкційний розчин 50 мг в ампулах 1 мл; ін'єкційний розчин 5 мг у ампулах 1 мл. «САН Фармасьютікал Індастріз»