Геердин інструкція по застосуванню, Компетентно про здоров’я на iLive

Геєрдін є ліками-інгібітором протонного насоса.

Код з АТХ

Речовини, що діють

Фармакологічна група

Фармакологічна дія

Показання для застосування.

Рабепразол у формі ліофілізату для ін'єкційних розчинів застосовується у разі неможливості використання цієї речовини у пероральній формі:

виразка, що загострилася в області 12-типалої кишки або шлунка, що супроводжується ерозіями в тяжкому ступені і кровотечами;
нетривала терапія при ГЕРХ з виразковими хворобами та ерозіями;
для профілактики аспірації кислим шлунковим соком;
при гастриномі.

Форма випуску

Випуск у формі ліофілізату для ін'єкційних розчинів у флаконі об'ємом 10 мл (всередині 20 мг речовини рабепразол). В окремій пачці міститься 1 флакончик.

Фармакодинаміка

Ліки-інгібітор елемента Н+-К+-АТФази. Пригнічення активності цього ензиму всередині шлункових обкладальних клітин сприяє блокуванню завершального етапу формування соляної кислоти. Цей ефект залежить від розміру дозування і здатний викликати пригнічення стимульованого та базального виділення соляної кислоти (тип подразника при цьому не має значення).

Синтез рабепразолу здійснюється за участю ковалентного зв'язування з протонним насосом клітин обкладинки. На тлі цього процесу відбувається незворотне зменшення кількості кислоти, що виділяється. Її секреція може здійснюватися лише з участю новоствореного протонного насоса. Це дозволяє зробити висновок, що плазмова фармакокінетика речовини рабепразол не має вирішального впливу на антисекреторний ефект. Час біоактивності активного компонента значно перевищує терміни його напіврозпаду.Найважливішим вважається термін напіввиведення протонного насоса (становить 20-24 години), а чи не час напіврозпаду рабепразола.

Піковий показник зменшення секреції може розвиватися при досягненні рабепразолом клітини обкладки саме в момент, коли відбувається її активація. Отримати такий ефект можна при інфузії ліків внутрішньовенно методом. В результаті активізований під впливом циркадних ритмів (речовина ацетилхолін) або після прийому їжі (речовини гастрин з гістаміном) протонний насос відразу синтезується з молекулою активного компонента ЛЗ, припиняючи тим самим вироблення соляної кислоти.

Використання ЛЗ у денному дозуванні 20 мг у період 2-х тижнів не впливає на роботу щитовидки, вуглеводний метаболізм, а крім цього показники в крові таких речовин, як кортизол, паратгормон, ЛГ та ФСГ, тестостерон з естрогенами, а також холецистокінін, пролактин , ренін з глюкагоном та СТГ з альдостероном та секретином.

Фармакокінетика

Ліки починає діяти через 1 годину після ін'єкції, досягаючи свого максимуму через 2-4 години. Рівень середнього кліренсу після внутрішньовенної ін'єкції у розмірі 20 мл дорівнює 283+/-98 мл/хвилина. Час напіврозпаду цього дозування – приблизно 1,02+/-0,63 години. Видільна активність шлунка відновлюється через 2-3 доби після відміни ЛЗ.

Показник абсолютної біодоступності після внутрішньовенної ін'єкції 20 мг дорівнює приблизно 100% (усі молекули речовини потрапляють всередину обкладальних клітин). Цей показник не змінюється після багаторазового введення. Синтез із плазмовим білком – 97%. При багаторазовому введенні ЛЗ фармакокінетичні характеристики залишаються лінійними (рівень розподільчого об'єму, кліренсу та напіврозпаду не залежать від дози).

Піддається печінковому метаболізму – відбуваєтьсяце з подальшим формуванням основних продуктів розпаду – вугільної кислоти з тіоефіром. Інші продукти розпаду – такі, як диметилтіоефір із сульфоном, а також кон'югат меркаптурової кислоти – мають низький показник концентрації.

Час напіврозпаду із сироватки – приблизно 1 год. Близько 90% дозування екскретується із сечею, переважно у формі 2-х продуктів розпаду: карбонової кислоти з кон'югатом меркаптопурової кислоти. Мала частина продуктів розпаду екскретується з фекаліями.

Використання Геєрдіна під час вагітності

Не виконувалося досліджень щодо безпеки використання Геердіна вагітними, внаслідок чого забороняється застосовувати його в даний період.

Немає відомостей про проникнення активного компонента всередину материнського молока. Не проводилися також відповідні тести, тому при лактації ліки теж не призначають.

Протипоказання

Побічні дії Геєрдіна

Ліки часто викликає помірні та слабкі побічні дії, які досить швидко зникають:

інвазійні та інфекційні захворювання: поява інфекційних процесів або розвиток пневмонії інтерстиціального типу;
реакції лімфи та системного кровотоку: розвиток нейтро-, панцито-, тромбоцито-, лейко-, лімфопенії та еритроцитопенії, а також лейкоцитозу, анемії (сюди входить гемолітична форма) та агранулоцитозу;
імунні розлади: сухість ротових слизових оболонок, висипання, прояви підвищеної чутливості (серед яких шоковий стан), анафілактоїдні ознаки, лицьова набряклість, кропив'янка, задишка та зниження показників АТ. Також відзначаються загальні прояви алергії у гострій формі, які зазвичай проходять після відміни ЛЗ;
порушення метаболічних процесів: розвиток гіпонатрієміїабо гіпомагніємії, а також анорексії;
реакції психіки: відчуття збудження, сонливості, сплутаності свідомості та нервозності, а крім цього безсоння, делірій, депресія та стан коми;
прояви з боку НС: запаморочення, астенія, відчуття дезорієнтації, головний біль, відчуття слабкості в кінцівках та їх оніміння, а також гіпестезія, мовний розлад та ослаблення сили стиснення;
розлади з боку зорових органів: проблеми із зором та збільшення показників ВГД;
порушення судинної функції: підвищення тиску, поява периферичних набряків та пальпітації;
реакції респіраторної системи: бронхіт і фарингіт з глосситом і синуситом, а також нежить з кашлем, спазми бронхів і набряк Квінке;
розлади в роботі ШКТ: поява нудоти, запору, абдомінальних болів, здуття, блювання, проносу, відрижки та диспепсичних явищ. Крім цього розвивається сухість ротових слизових та висип у роті, стоматит, кандидоз, гастрит, езофагіт з ентеритом, печія та хейлоз. Виникає відчуття тяжкості та переповненості шлунка, розлад смакових рецепторів та геморой;
проблеми з печінкою, а також системою ЖВП: розвиток гепатиту (також його фульмінантної форми), жовтяниці та печінкової енцефалопатії (зрідка вона виникала у людей з печінковим цирозом), крім того функціональний печінковий розлад;
прояви з боку підшкірного шару та шкіри: поява еритеми (також поліформного типу), висипань, свербежу, ТЕН та синдрому Стівенса-Джонсона, а також гіпергідрозу, гострих загальних проявів алергії та бульозних реакцій;
реакції мускулатури та кісткової структури: розвиток рабдоміолізу, артралгії або міалгії, а також судоми в ділянці ніг, больові відчуття в спині або неспецифічні болі;
розлади функції органів сечовипускання та нирок: тубулоінтерстиціальний нефрит, інфекційні захворювання сечовивідних проток та недостатність нирок у гострій формі;
порушення у роботі репродуктивних органів: спостерігається посилення ерекції та гінекомастія;
локальні прояви та системні розлади: поява болю в грудині та спині, відчуття слабкості, нездужання, лихоманки, спраги та спека, а разом з цим астенія, гіпергідроз, озноб, алопеція та грипоподібний синдром, а також реакції на ділянці ін'єкції;
дані лабораторних аналізів: збільшення показників АСТ та АЛТ (ензимів печінки), ГГТ, загального холестерину та білірубіну, а крім цього ЛФ, тригліцеридів, КФК, ТСГ та азоту сечовини з сечовою кислотою. Крім цього спостерігається гіперамоніємія, протеїнурія, а разом з цим підвищення ваги та рівня глюкози в сечі.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкції Геєрдіна внутрішньовенно методом повинні виконуватися тільки в ситуаціях, коли не можна прийняти ліки перорально. При отриманні можливості прийому ЛЗ всередину потрібно відразу відмінити його внутрішньовенне введення.

Рекомендований розмір денної дози – одноразове застосування 20 мг. Розчин вводиться виключно внутрішньовенно методом.

Перед ін'єкцією потрібно розчинити ліофілізат у спеціальному розчиннику (5 мл). І тому можна використовувати ін'єкційну воду чи розчин хлористого натрію (0,9%). Процедура введення виконується повільно – близько 5-15 хвилин.

При використанні ЛЗ у формі інфузії ліофілізат також розчиняють - спочатку в ін'єкційній воді (5 мл), а потім переносять розчин у ємність з хлористим натрієм (0,9%-ний розчин; 100 мл) або розчином глюкози (5%-ний; 100мл). Перед початком інфузії потрібно провести візуальну оцінку розчинення порошку, щобвиключити присутність осаду та зміну колірного відтінку рідини, а також її прозорість. Ліки (у розмірі 100 мл) вводять у період 15-30-ти хвилин і використовуються протягом 4-х годин.

Забороняється зберігати готовий розчин не використаний під час процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Рабепразол піддається метаболізму за допомогою системи ензимів печінки CYP-450 – таких елементів як CYP2C19, а також CYP3A4. Речовина не має лікарсько значимих або фармакокінетичних взаємодій з компонентами фенітоїн, діазепам, варфарин або теофілін (всі вони піддаються метаболізму за участю системи CYP-450).

Взаємодії, спровоковані пригніченням процесів виділення шлункової кислоти.

Рабепразол натрію сприяє тривалому та потужному зниженню продукування соляної кислоти. Внаслідок цього речовина може вступати у взаємодію з ліками, всмоктування яких залежить від рівня шлункового рН. При поєднанні Геердіна з ітраконазолом або кетоконазолом можливе зменшення плазмових значень останніх, а при комбінації з дигоксином, навпаки, спостерігається збільшення показників останнього. Тому тим особам, які поєднують вказані вище ЛЗ з рабепразолом, потрібен постійний контроль під час лікування – щоб вчасно коригувати розміри дозувань.

Комбінація атазанавіру (у розмірі 300 мг)/ритонавіру (у розмірі 100 мг) з речовиною омепразол (одноразове вживання 40 мг на день) або атазанавіру (у дозі 400 мг) з препаратом ланзопразол (одноразовий прийом 60-ти мг) значно знижує рівень AUC атазанавира. Всмоктування цього компонента залежить від рН. Подібні результати можна очікувати і при використанні інших ліків-інгібіторів протонного.насос. Тому їх (у тому числі і рабепразол) забороняється використовувати разом із атазанавіром.

При поєднанні з їжею, де міститься мала кількість жирів, всмоктування рабепразолу не змінюється. У разі використання разом з жирними стравами всмоктування може сповільнюватися на 4 години, але його ступінь, а також піковий показник концентрації речовини не змінюються.

Під час досліджень in vitro з'ясувалося, що рабепразол уповільнює процес метаболізму речовини циклоспорин. Показник інгібування у разі схожий з рівнем інгібування омепразолом.

Ліки, які заборонено поєднувати з компонентом рабепразолу: сульфат атазанавіру – оскільки може послаблюватися його лікарський вплив. Антисекреторні властивості рабепразолу збільшують показник шлункової кислотності та знижують розчинність сульфату атазанавіру, внаслідок чого знижується та його плазмовий рівень.

Ліки, що призначаються з обережністю:

дигоксин та метилдигоксин – їх показники всередині крові можуть підвищуватись. Антисекреторний ефект Геєрдіна сприяє підвищенню значення шлункового pH, через що прискорюється всмоктування вказаних вище речовин;
гефітиніб та ітраконазол – можливе зниження показників цих компонентів усередині крові. Підвищений рівень pH у шлунку призводить до того, що абсорбція цих елементів сповільнюється;
алюміній- і магнійсодержащие антацидні ЛЗ – при комбінації рабепразолу з антацидними засобами спостерігається зниження значень цієї речовини.