Гінекологічні овулі з дибунолом для лікування запальних захворювань
Власники патенту UA 2249449:
Винахід відноситься до галузі фармацевтики та стосується розробки медичних овулів і може бути використане для комплексного лікування запальних захворювань жіночої статевої сфери (сальпінгофоритів, ендометритів). Винахід полягає в тому, що пропонований засіб виконано у формі капсули і містить дибунол, екстракт масляний прополісу 15%-ний. Винахід забезпечує отримання дозованого засобу, що володіє пролонгованою регенеруючою та антибактеріальною дією, зручною та гігієнічною у використанні. 1 з.п. ф-ли.
Пропонований винахід відноситься до галузі медицини, а саме до фармації, і стосується розробки медичних овулів, що містять дибунол, і може бути використане в комплексному лікуванні запальних захворювань жіночої статевої сфери (сальпінгофоритів, ендометритів).
Відомо лікарський засіб, що володіє антиоксидантними властивостями та широким спектром фармакологічної активності, - "10% лінімент дибунолу" (ВФС 42-326-79) при наступних співвідношеннях інгредієнтів: дибунол - 10,0; олія рослинна до 100,0 /1/.
Описаний лікарський засіб, що має репаративну дію, є найбільш близьким аналогом до пропонованого винаходу за технічною сутністю і результатом, що досягається.
Однак відомий лікарський засіб, що містить дибунол та масляну основу, має такі недоліки. Лікувальна дія 10% лініменту не має пролонгованої дії за рахунок рідкої консистенції та використовується в основному при тампонуванні гінекологічних хворих в умовах клініки або самостійно, що становить певні незручності у застосуванні.
Завданням винаходу є створення нового дозованого лікарського засобувітчизняного виробництва у формі овулів, що містять дибунол і масляний екстракт прополісу, що мають регенеруючу та антибактеріальну дію, з рівномірним вивільненням, зручних для застосування хворими самостійно, з вираженою та пролонгованою дією лікарського засобу.
Технічний результат - скорочення термінів комплексного лікування хворих на запальні захворювання жіночої статевої сфери за рахунок пролонгованої дії, а також зручність і гігієнічність застосування.
Зазначений технічний результат досягається тим, що засіб для лікування гінекологічних запальних захворювань на основі дибунолу, що відрізняється тим, що воно додатково містить масляний екстракт прополісу, при цьому він виконаний у формі капсули, що включає желатин, гліцерин і очищену воду, масою 2,5 г, при наступному вмісті інгредієнтів: дибунолу - 0,5 г та 15% масляного екстракту прополісу - 1,5 г.
Усі компоненти, що входять до складу овулів, дозволені для медичного застосування. Дибунол ВФС 42-457-75. Прополіс ТУ ГОСТ 28886-90. Желатин медичний ДФ X, ст.309. Гліцерин ФС 42-2202-84. Вода очищена ФС 42-2619-89.
В результаті проведених експериментальних досліджень було встановлено, що желатинові капсули (овулі), що складаються з желатину, гліцерину та води очищеної, мають високу біодоступність і цілу низку переваг: вони мають гарний зовнішній вигляд - рівні, овальної форми капсули 1,8 см завдовжки і 1 см у діаметрі; лікувальна дія вмісту проявляється через 5-10 хвилин після введення; оболонка з желатину непроникна для летких рідин, газу, кисню повітря (що дуже важливо для збереження засобів, що легко окислюються). Овулі дуже перспективні застосування у гінекології. 15% масляний екстракт прополісу сприяєкращого розподілу дибунолу. Надання лікарському засобу форми овулів забезпечує зручність та гігієнічність застосування, стійкість при зберіганні. Введення до складу лікарського засобу екстракту прополісу в кількості 15% у поєднанні з дибунолом підвищує антимікробну активність, регенерацію тканин, сприяє прояву знеболювального, гемостатичного, імуномодулюючого, репаративного ефекту лікарської форми.
Крім прояву відомих властивостей кожен компонент складу, що заявляється, в сукупності посилює свій вплив, що пояснюється, очевидно, ефектом їх синергізму.
Приклад 1. Склад на 1 овулю масою 25 г: дибунол 05 г; 15% масляний екстракт прополісу 1,5г; желатин 0,5г; гліцерин 1,0 г; вода очищена 1,0.
У хімічній склянці попередньо замочують желатин у розрахованій кількості води (60-90 хвилин), розплавляють на водяній бані за температури не більше 70°С, додають гліцерин. Для видалення повітря без перемішування витримують 30 хвилин при температурі 45°С, потім переливають у фарфоровий тигель. Металеві форми (оливи) протирають марлевим тампоном, змоченим вазеліновим маслом, охолоджують у холодильнику при температурі 3-5°С протягом 5-6 хвилин і занурюють у желатинову масу при температурі 38-40°С на 1-2 сек. Форми плавно піднімають, обертаючи в горизонтальному положенні навколо осі і поміщають в холодильник на 7-10 хвилин, після чого капсули акуратно надрізають скальпелем або лезом біля основи оливи. Якість капсул оцінюють на вигляд, зняття з оливи і цілісності оболонки. Надалі наповнюють сумішшю 15% масляного екстракту з дибунолом, а потім желатиновою сумішшю, що залишилася, наповнені капсули запаюють.
Отримані овулі правильної форми, маса легко знімається з оливи, оболонкаеластична, м'яка, гарне заповнення екципієнтом (дибунол та 15% масляний екстракт прополісу).
склад на 1 овулю масою 2,5 г: дибунол 0,5 г; 15% масляний екстракт прополісу 1,5г; желатин 1,0 г; гліцерин 0,5 г; вода очищена 1,0.
Виготовляють медичні овулі аналогічно. Отримані овулі тверді при зберіганні розтріскуються.
склад на 1 овулю масою 2,5 г: дибунол 0,5 г; 15% масляний екстракт прополісу 1,5г; желатин 0,25г; гліцерин 1,25 г; вода очищена 1,0.
Виготовляють медичні овулі аналогічно. Маса утворює на оливі тонку плівку, що рветься, зняття з оливи в цілісному вигляді утруднене, заповнення неможливо.
З наведених прикладів видно, що оптимальним з точки зору зручності застосування ефективності лікування є склад, описаний у прикладі 1.
Клінічні випробування показали, що кількість препаратів, що вивільнилися, при даному співвідношенні компонентів в одній овулі однаково у досліджуваних хворих. Це дає можливість лікарю, в практичній медицині, залежно від форми і тяжкості захворювання рекомендувати хворим необхідну кількість овулів для самостійного лікування, що робить овулі, що заявляються перспективною лікарською формою в практичній гінекології. Наприклад, були проведені дослідження щодо використання овулів у комплексному лікуванні гінекологічних захворювань жіночої статевої сфери (сальпінгофориту, ендометриту). Можливе використання овулів хворими самостійно. Після проведення повномасштабних клінічних випробувань та розробки методик контролю якості овулів планується оформлення фармакопейної статті.
Джерела інформації, прийняті до уваги:
1. ВФС 42-326-79 "10% лінімент дибунолу".
Засіб для лікування гінекологічних запальнихзахворювань на основі дибунолу, яке відрізняється тим, що воно додатково містить масляний екстракт прополісу, при цьому воно виконане у формі капсули, що включає желатин, гліцерин і воду очищену масою 2,5 г при наступному вмісті інгредієнтів: дибунолу 0,5 г і 15% масляний екстракту прополісу 1,5 г.
2. Засіб за п.1, яке відрізняється тим, що в якості розчинника масляний екстракт прополісу містить олію.