Глюкофаж Лонг 750 і 500 інструкція із застосування та відгуки

Зараз широко відомий препарат Глюкофаж Лонг 750, інструкція із застосування та відгуки про нього розкриють його особливості. Цей засіб відноситься до бігуанідів, які були відомі давно, але офіційною медициною застосовуються лише трохи більше 50 років. В даний час тільки одна з цієї групи речовин схвалена з терапевтичною метою. Це метформін – біоактивна речовина препарату Глюкофаж.

Характеристика та призначення препарату

Глюкофаж – препарат для зниження глікемічного індексу крові на основі метформіну, що випускається в єдиній фармакологічній формі – таблетованій. Препарат маркується цифрами 500 та 750. Це відповідає кількості міліграм речовини у таблетці. Застосовують ліки Глюкофаж Лонг у терапії інсуліннезалежної діабетичної патології та ожиріння.

Пігулки Глюкофаж завдяки властивостям метформіну мають пролонговану дію. В результаті численних досліджень було встановлено, що ця речовина ефективно покращує чутливість рецепторів інсулінчутливих тканин до ендогенного типу інсуліну, але фармакодинаміка продовжує вивчатися.

Метформін при діабеті 2 типу інгібує синтез глюкози, що відбувається в печінці, блокуючи ферменти, та знижує продукцію неестерифікованих жирних кислот. Таким чином стимулюється процес окислення ліпідів та посилюється біотрансформація глюкози.

На рівні гепатоцитів Глюкофаж стимулює чутливість рецепторів інсулінчутливих і збільшує поглинання глюкози за рахунок стимуляції її транспортних білків. Препарат інгібує надходження до клітин печінки попередників глюкози та знижує продукцію ферментів, відповідальних за її синтез у клітинах-гепатоцитах.Використання Глюкофаж Лонг у терапії збільшує кровопостачання печінки та стимулює процес перетворення глюкози на глікоген та його продукцію.

Підвищення швидкості та обсягу біотрансформації глюкози в тканинах скелетної мускулатури та опасистих клітин сприяє зростанню чутливості рецепторів в інсулінчутливих тканинах на 30–50%. При цьому під дією метформіну збільшується не тільки чутливість рецепторів, а й зростає їх кількість та сила взаємодії у парі рецептор-інсулін.

Метформін знижує всмоктування вуглеводів у кишечнику, що призводить до зменшення споживаної їжі та до зниження глікемічного індексу крові. Таким чином, регулюючи вироблення поганого холестерину, активна речовина впливає на розвиток патологій судинної системи при цукровому діабеті 2 типу на 30-40%.

У великої кількості пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом відзначаються високі ступеня ожиріння. При терапії за допомогою глюкофажу відбувається зниження маси тіла або стабілізація ваги.

Очікуваний ефект від терапії

Регулярне вживання препарату Глюкофаж має наступний терапевтичний вплив:

підвищує чутливість специфічних рецепторів у печінці та периферичних тканинах до власного інсуліну;
не впливаючи на вироблення інсуліну, перешкоджає виснаженню b-клітин і знижує токсичний вплив ліпідів та глюкози;
нормалізує співвідношення інсулін/проінсулін та баланс вільний/пов'язаний інсулін;
знижує рівень інсуліну у крові.

Перелічені ефекти знижують рівень інсуліну, але ризик виникнення гіпоглікемічного синдрому відсутній. Метформін, крім того, що знижує концентрацію ліпідів та патологічний їх вплив на організм,має і кардіопротекторну дію. Багаторічні клінічні дослідження підтвердили, що він знижує ризик розвитку патологій серця та кровоносної системи на 40%. Так, наприклад, метформін покращує реологію та показники крові:

перешкоджає виникненню тромбів;
покращує процеси фібринолізу;
знижує масу внутрішнього жиру;
перешкоджає процесам, що призводять до атеросклерозу.

Препарат Глюкофаж застосовується у лікуванні цукрового діабету 2 типу, а й у профілактики. У масштабних дослідженнях у рамках антидіабетичної програми було встановлено, що у пацієнтів з ожирінням гарний ефект дає лікування метформіном, при цьому ризик розвитку інсуліннезалежного цукрового діабету знижувався на 32%.

Механізм біотрансформації препарату

Завдяки тому, що діюча речовина Глюкофаж Лонг є диметилбігуанідом, наявність у його складі 2-х мітильних груп зумовлює його високу безпеку. Відсутність бічних гідрофобних ланцюжків обмежує властивість речовини до зв'язування з мембраною клітини та накопичення її в ній, чим і пояснюється низький ризик розвитку ацидозу.

Однак у пацієнтів, які вживають алкоголь, ризик лактацидозу та інтоксикації організму підвищується. В організмі під патогенною дією, що викликає спиртний напій, знижується вироблення ферментів печінки, підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. Препарат має високу (60-70%) біодоступність. Глюкофаж Лонг виводиться з організму на 90% у неметаболізованому вигляді протягом 2–5 годин.

При нирковій недостатності, особливо зумовленої віковими змінами, швидкість елімінації препарату з організму знижується, що збільшує ризик розвитку лактацидозу.

Період напіврозпадупрепарату Глюкофаж у період абсорбції становить 1-3 години. Швидке всмоктування, відсутність утворення метаболітів та клітинного накопичення, швидка елімінація з організму роблять ці ліки незамінними при лікуванні цукрового діабету 2 типу.

Рекомендації щодо лікарської терапії

Починати прийом препарату рекомендується з мінімальної терапевтичної дози. Якщо терапія проводиться за допомогою Глюкофаж Лонг 500, поступово відбувається нарощування дози під контролем вмісту цукру в крові. Дозування препарату розробляється індивідуально.

Терапія має бути регулярною. У разі припинення прийому препарату Глюкофаж 500 або Глюкофаж 750 необхідно запобігти ендокринологу.

Якщо черговий прийом препарату був пропущений, його необхідно відновити, при цьому дозування має зберігатися — її подвоєння неприпустимо.

Поступове нарощування дози Глюкофажу обумовлено тим, що у деяких пацієнтів його прийом провокує виникнення побічних ефектів у вигляді диспепсичних порушень, що викликаються накопиченням препарату в слизовій оболонці кишечнику та локальною стимуляцією синтезу лактату.

Максимальний ефект від терапії проявляється після 3-4 тижнів лікування. При переході пацієнта з таблеток Глюкофаж або Метформін на препарат Глюкофаж Лонг потрібна консультація ендокринолога та виважене рішення: що краще – звичайний препарат чи ліки з пролонгованою дією.

Допускається для підвищення ефекту лікування поєднання інсуліну з прийомом препарату Глюкофаж Лонг. При цьому приймають ліки під час вечері, а доза інсуліну підбирається індивідуально за рівнем глюкози в крові. У цьому знижується необхідна доза інсуліну на 20–30%, зменшується ризик розвитку гіпоглікемії. Глюкофаж призначають спільно зінсуліном короткої дії.

У пацієнтів вікової групи (старше 60 років) із нирковою недостатністю необхідно додатково проводити дослідження функції нирок. Алкоголь не можна поєднувати з метформіном, це може спричинити смерть пацієнта. Надмірне вживання спиртових напоїв сприяє підвищеній освіті молочної кислоти в організмі.

При лікуванні за допомогою Глюкофажу алкоголь може спричинити молочнокислий ацидоз, який призводить до патології серцево-судинної, дихальної та травної систем. Приймати Глюкофаж можна лише через кілька діб, що порушує схему лікування та може призвести до розвитку гіпоглікемії та кетоацидозу у пацієнта. Навіть якщо алкоголь потрапив в організм у мінімальній дозі, продовжити курс дозволяється лише за кілька діб.

Протипоказання та обмеження

Протипоказанням до терапії цукрового діабету за допомогою препарату Глюкофаж Лонг є:

порушення функції нирок;
гіпоксичні стани різної етіології;
алкоголь у будь-якій концентрації в організмі.

Не рекомендується прийом препарату в період гестації та лактації. Необхідно відмінити прийом препарату за 1-3 дні до проведення рентгенологічних досліджень із запровадженням контрастної речовини, щоб уникнути явищ ниркової недостатності.

Перед проведенням операцій під загальним наркозом прийом препарату необхідно припинити протягом тижня, щоб унеможливити ризик розвитку гіпоксії. Глюкофаж Лонг слід обережно призначати літнім пацієнтам з низьким індексом маси тіла через високий рівень ризику ниркової недостатності.

Що розповідають пацієнти

Пацієнти, які пройшли лікувальний курс, стверджують:

Надія Г, 45 років: Вже неперший рік хворію на цукровий діабет 2 типу. За цей час лікар кілька разів призначав різні цукрознижувальні таблетки, тому що через деякий час постійного застосування ефект знижувався. Нещодавно прописали пігулки Глюкофаж. Спочатку було незручно ковтати їх. Величина таблетки більша за звичайну, але потім звикла. Відчула, що вага поступово приходить у норму. Препарат не викликає неприємних відчуттів у роті вранці, як було при прийомі інших ліків. Рівень цукру знижується плавно, що також дуже добре.
Марина С., 30 років: Після пологів поставили інсулінорезистентність і сказали, що у людей із надмірною вагою таке часто буває. Призначили приймати Глюкофаж Лонг 500. Приймала та трохи скоригувала харчування. Скинула близько 20 кг. Є, звичайно, побічні явища, але в них винна сама. То співаємо мало після прийому таблетки, то надто напрацююсь фізично – тоді сильно болить голова. А так — чудові таблетки.
Галина Ф., 36 років: Глюкофаж Лонг не дуже сподобався через те, що нудило від нього. Але ефект був – за 2 місяці схудла на 20 кг.

Цукор у крові ефективно знижується за допомогою препарату пролонгованої дії Глюкофажу, при цьому при дотриманні рекомендацій ендокринолога побічних ефектів менше, ніж при терапії антигіпоглікемічними препаратами інших груп.