Ін’єкції тривалої дії запобігають інфікуванню аналогами ВІЛ
Дослідження, проведене на макаках, подає надію на те, що для запобігання ВІЛ-інфекції людини скоро достатньо буде лише робити укол 4 рази на рік. Під час експериментальної перевірки концепції дослідники показали, що противірусний препарат, ін'єктований у м'язи, захищає мавп від інфекції протягом кількох тижнів. Ці результати можуть відповідати трьом місяцям захисту від аналогічної інфекції людини.
За відсутності схваленої вакцини передінфекційна профілактика лікарськими препаратами, що використовуються для лікування ВІЛ, стала однією з найефективніших стратегій зменшення швидкості поширення ВІЛ серед груп високого ризику, до яких належать жителі Центральної Африки, наркомани та гомосексуалісти. У дослідженні 2010 [2] було показано, що серед чоловіків-гомосексуалістів, які щодня приймали поєднання тенофовіру та емтрицитабіну, ризик інфікування ВІЛ знизився більш ніж на 90%. Однак не всі учасники клінічного випробування, яке тривало кілька місяців, приймали препарати щодня, і тому серед усіх випробуваних, які приймали ліки, рівень ВІЛ-інфекції знизився лише на 44%.
Хо та його колеги, серед яких були дослідники з фармацевтичної компаніїGlaxoSmithKline, що знаходиться в дослідному комплексіResearch Triangle Park у Північній Кароліні (США), вивчали експериментальний препарат GSK744. Цей препарат є високоефективним аналогом долутегравіру (відомого під торговою назвою Тівікей), схваленого Управлінням з контролю якості харчових продуктів та лікарських препаратів США (U.S. Food and Drug Administration, FDA) для лікування ВІЛ минулого року.
Принцип дії GSK744 полягає в інгібуванні роботи ферменту, що використовується вірусомвбудовування ДНК у геном людини. Таким чином, блокується ключовий етап, необхідний для реплікації вірусу, а вірусна ДНК просто руйнується всередині клітини.
Перетворення твердого лікарського препарату на ін'єкційну форму залежить від його хімічних властивостей. У зв'язку з тим, що GSK744 нерозчинний у воді, дослідники розплавили його та кристалізували в наночастинки, які суспендували у розчині. Як пояснює Хо, при введенні рідини у м'язи вона запасається і повільно розсмоктується в кров та тканини, включаючи пряму кишку, де може виникнути інфікування ВІЛ.
Для перевірки ефективності препарату Хо та його команда вводили розчин, що містить гібрид вірусу мавпи та людини, що викликає СНІД, у пряму кишку 16 макакам щотижня протягом 8 тижнів. Половина Макак отримувала дві ін'єкції GSK744 протягом цього періоду. Інша половина, яка стала контрольною групою, ін'єкцій не отримувала.
Усі макаки контрольної групи інфікувалися протягом двох тижнів, тоді як тварини, які отримували GSK744, були захищені.
Наступний експеримент показав, що одноразова доза GSK744 захищає мавп у середньому протягом 5-10 тижнів. У зв'язку з тим, що метаболізм препарату в організмі людини протікає набагато повільніше, ніж у Макак, Хо розраховує, що для людини препарат буде ефективним до трьох місяців.
Джонатан Мермін (Jonathan Mermin), директор Національного Центру Запобігання ВІЛ\СНІД, вірусних гепатитів, ЗПСШ та туберкульозу (US National Center for HIV/AIDS, Viral Hepatitis, STD and TB Prevention) при Центрі контролю та запобігання захворюванням (US Center Control and Prevention, CDC, Джорджія, США), заявляє, що CDC представить результати аналогічного дослідження на макаках на конференції Ретровірусита Оппортуністичні Інфекції (Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections), що відбудеться у Бостоні. За його словами, ці результати показують, що уколи також ефективно захищають від інфекцій після трансвагінального інфікування, і настав час почати перевіряти стратегію на людях.
"Непросто змусити здорових людей щодня приймати таблетки або наносити мазь", - зауважує Роберт Шулі (Robert Schooley), фахівець з інфекційних хвороб Каліфорнійського Університету Сан-Дієго (University of California in San Diego, США), який не брав участі в дослідженні. стратегія ін'єкцій дуже важлива і потребує подальшого розвитку».
Фото: Radius Images/Corbis