Ірітен® (Iriten) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні дії
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічна група
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Склад та форма випуску
| Концентрат для приготування розчину для інфузій | 1 мл |
| іринотекану гідрохлориду тригідрат | 20 мг |
| допоміжні речовини:D-сорбітол; молочна кислота; натрій їдкий; вода для ін'єкцій |
у флаконах темного скла по 2 та 5 мл; у пачці картонної 1 або 5 флаконів; по 50, 85 чи 100 флаконів (для стаціонарів).
Опис лікарської форми
Прозора жовта рідина.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Іринотекан – напівсинтетичне похідне камптотецину – специфічний інгібітор клітинного ферменту топоізомерази I. У тканинах препарат метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38, який перевершує за своєю активністю іринотекан. Іринотекан та SN-38 стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає реплікації останньої.
Фармакокінетика
Фармакокінетичний профіль іринотекану не залежить від дози.
Максимальна плазмова концентрація іринотекану та SN-38 досягалася до кінця внутрішньовенної інфузії в рекомендованій дозі 350 мг/м 2 .
Зв'язування з білками плазми для іринотекану становить приблизно 65%, для його активного метаболіту - SN-38 - 95%.
Розподіл препарату у плазмі дво- або трифазний.
Метаболізується в основному в печінці під дією ферменту карбоксилестерази до активного метаболіту - SN-38.
Середній T1/2 препарату в першу фазу становить 12 хв, у другу – 2,5 год та в останню – 14,2 год.
З сечею протягом 24 год виділяється у вигляді незміненогопрепарату (20%) та у вигляді SN-38 (0,25%). З жовчю виводиться близько 30% препарату як у незміненому вигляді, так і у вигляді глюкуроніду SN-38.
5-фторурацил та кальцію фолінат не впливають на фармакокінетику іринотекану.
Покази препарату Ірітен®
Місцево-поширений або метастатичний рак товстої та прямої кишки:
- у комбінації з 5-фторурацилом та кальцію фолінатом у хворих, які раніше не отримували хіміотерапію;
- монотерапія або у комбінації з капецитабіном у хворих з прогресуванням хвороби після загальноприйнятого лікування.
Протипоказання
підвищена чутливість до іринотекану чи інших компонентів препарату;
хронічні запальні захворювання кишечника та/або порушення кишкової прохідності;
виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення;
рівень білірубіну в сироватці крові, що більш ніж в 1,5 рази перевищує верхню межу норми (ВГН);
загальний стан пацієнта, який оцінюється за шкалою ВООЗ більше двох;
період грудного вигодовування;
дитячий вік (дані щодо безпеки та ефективності у дітей відсутні).
променева терапія на ділянку черевної порожнини або тазу в анамнезі;
у хворих жіночої статі (підвищується ризик розвитку діареї).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
З боку органів кровотворення:нейтропенія спостерігається в середньому у 80% хворих, у т.ч. у половини з них відзначається зниження нейтрофілів до АТ, запамороченням, ознобом та загальним нездужанням.
З боку ЦНС :мимовільні м'язові посмикування або судоми, парестезії, астенія.
Алергічні реакції:рідко - шкірний висип і дуже рідко - розвиток анафілактичного шоку.
Інші:задишка, алопеція, підвищення температури тіла, місцеві реакції.
Взаємодія
Оскільки іринотекан має антихолінестеразну активність, можливе збільшення тривалості нейром'язової блокади при сумісному застосуванні з суксаметонієм та антагоністична взаємодія щодо нейром'язової блокади при поєднанні з недеполяризуючими міорелаксантами.
Ірітен не слід змішувати з іншими препаратами в одному флаконі.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначений лише для дорослих.
Ірітен вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю не менше 30 хв і не більше 90 хв.
При виборі дози та режиму введення у кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
У режимі монотерапії:у дозі 350 мг/м 2 кожні 3 тижні.
У складі комбінованої хіміотерапії:
- з 5-фторурацилом (тривала інфузія) та кальцію фолінатом при щотижневому введенні – у дозі 80 мг/м 2 ;
- при введенні з кальцію фолінатом та тривалої інфузії 5-фторурацилу 1 раз на 2 тижні – 180 мг/м 2 ;
- у комбінації зі струминним введенням 5-фторурацилу та кальцію фолінату – 125 мг/м 2 щотижня.
Дози та режим введення 5-фторурацилу та фолінату кальцію докладно описані у спеціальній літературі.
Введення Іритена не слід проводити доти, доки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищить 1500 клітин/мкл, і доки не будуть повністю куповані такі ускладнення, як нудота, блювання та особливо діарея. Введення препарату до вирішення всіх побічних явищ можна відкласти на 1-2 тижні.
Прирозвитку на фоні лікування вираженого пригнічення кістково-мозкового кровотворення (кількість нейтрофілів у т.ч. хворим, у яких діарея відзначалася під час попередніх введень Іритена.
Пацієнта необхідно заздалегідь попередити про можливість розвитку відстроченої діареї. Пацієнти повинні одразу інформувати свого лікаря про виникнення діареї та негайно розпочати відповідне лікування.
При неадекватному лікуванні діареї може розвинутись стан, що загрожує життю хворого, особливо, якщо діарея розвинулася на тлі нейтропенії.
Пацієнтам з фебрильною нейтропенією (температура тіла ≥38 °С та кількість нейтрофілів ≤1000 клітин/мкл) має бути негайно розпочато введення антибіотиків широкого спектра дії в умовах стаціонару.
Гострий холінергічний синдром, який зазвичай виникає під час введення препарату або в перші 24 години після введення, швидко та ефективно усувається підшкірно введенням 0,25 мг атропіну (дотримуватися обережності у хворих з бронхіальною астмою).
Лікарська форма препарату як допоміжна речовина містить сорбітол, у зв'язку з чим Ірітен не можна застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози.
Під час лікування Іритеном і принаймні протягом 3 місяців після припинення терапії повинні застосовуватися надійні заходи контрацепції.
При попаданні розчину Іритена або інфузійного розчину на шкіру або слизові оболонки слід негайно промити шкіру водою з милом, слизові оболонки — просто водою.
Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування Іритеном запаморочення та зорових розладів, що розвиваються протягом 24 годин після введення препарату. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися відуправління автомобілем та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберігання препарату Ірітен®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Ірітен®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.